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84211-54-1,Cyclo(7-Aminoheptanoyl-Phe-D-Trp-Lys-Thr[Bzl]),环肽
发布时间:2025-05-12     作者:axc   分享到:

84211-54-1,Cyclo(7-Aminoheptanoyl-Phe-D-Trp-Lys-Thr[Bzl]),环肽

环肽由 7 - 氨基庚酰基、苯丙氨酸(Phe)、D - 色氨酸(D-Trp)、赖氨酸(Lys)和苄基保护的苏氨酸(Thr [Bzl])组成,属于杂环肽类。7 - 氨基庚酰基提供柔性连接链,Phe 和 D-Trp 的芳香侧链增强疏水相互作用,Lys 的氨基可用于进一步修饰(如标记或偶联),而 Thr [Bzl] 的苄基保护确保环化反应选择性。该化合物可能作为受体配体或酶抑制剂,其环状结构提升了对蛋白酶的抗性,适用于药物研发或生物探针设计。

结构与合成

线性肽合成

采用 Fmoc 固相合成法,在 Rink amide 树脂上依次偶联 Fmoc 保护的氨基酸:7 - 氨基庚酸(经活化后连接)、Fmoc-Phe-OH、Fmoc-D-Trp (Boc)-OH、Fmoc-Lys (Boc)-OH、Fmoc-Thr (Bzl)-OH。

脱保护:TFA/TIPS/H₂O 切割肽链并去除 Boc 和 OtBu 保护基(保留 Bzl)。

环化步骤

在高稀释(0.001 M)条件下,以 HATU/HOAt/DIPEA 为缩合剂,DMF 中室温反应 48 小时,促进首尾氨基与羧基环化。

纯化与鉴定

RP-HPLC 纯化后,通过氢化脱除 Bzl(Pd/C,H₂);

ESI-MS 确认分子量(计算值:743.9 Da,实测值:744.8 [M+H]+)。

名称:Cyclo(7-Aminoheptanoyl-Phe-D-Trp-Lys-Thr[Bzl])

纯度:95%+

性状:基于不同的分子量,呈白色 / 类白色固体,或液体。

溶剂:溶于二氯甲烷、DMSO、水等常规有机溶剂。

储藏条件:-20°C干燥避光保存

包装规格:50mg  100mg  250mg  500mg(按需提供)

Cyclo(7-Aminoheptanoyl-Phe-D-Trp-Lys-Thr[Bzl])

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