496849-46-8，TYR-(D-DAB4,ARG5,D-TRP8)-CYCLO-SOMATOSTATIN-14 (4-11)，环状类似物

TYR-(D-DAB4,ARG5,D-TRP8)-CYCLO-SOMATOSTATIN-14 (4-11)是生长抑素（Somatostatin）的环状类似物，由酪氨酸（Tyr）和 8 个氨基酸组成，通过 D-2,4 - 二氨基丁酸（D-DAB）、精氨酸（Arg）和 D - 色氨酸（D-Trp）等修饰提升活性。其结构中，Tyr 作为 N 端残基，D-DAB 与 Arg 提供正电荷参与受体结合，D-Trp 增强疏水性，而环状结构模拟生长抑素的活性构象。该类似物可特异性结合生长抑素受体（SSTR），用于治疗神经内分泌肿瘤或肢端肥大症，相比肽具有更高的稳定性和亲和力。

结构与合成

线性肽合成

Fmoc 固相合成：在 TentaGel 树脂上依次偶联 Fmoc-Tyr (tBu)-OH、Fmoc-D-DAB (Boc)-OH、Fmoc-Arg (Pbf)-OH 等氨基酸。

侧链保护：D-DAB 的氨基用 Boc 保护，Arg 用 Pbf，Tyr 用 tBu。

环化与修饰

TFA 脱保护后，在高稀释（0.005 M）条件下，以 PyAOP/HOAt/DIPEA 促进环化；

氧化 D-DAB 的氨基形成内酰胺键，构建环状结构。

纯化与表征

RP-HPLC（C18 柱，乙腈 / 水梯度）纯化，MALDI-TOF MS 确认分子量（计算值：1052.5 Da，实测值：1053.3 [M+H]+）；

圆二色谱（CD）验证 α- 螺旋含量。

名称：TYR-(D-DAB4,ARG5,D-TRP8)-CYCLO-SOMATOSTATIN-14 (4-11)

纯度：95%+

性状：基于不同的分子量，呈白色 / 类白色固体，或液体。

溶剂：溶于二氯甲烷、DMSO、水等常规有机溶剂。

储藏条件：-20°C干燥避光保存

包装规格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提供）

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