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Propyne-PEG₃-COOH;炔基-三聚乙二醇-羧酸
发布时间:2025-05-12     作者:wyh   分享到:

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产品名称:Propyne-PEG₃-COOH;炔基-三聚乙二醇-羧酸

功能特性与应用场景

1. 生物分子靶向修饰

策略:

抗体-药物偶联物(ADC):羧基端通过EDC/NHS活化与氨基化抗体(如Trastuzumab-NH₂)偶联,炔基端通过CuAAC与叠氮化药物(如MMAE-N₃)反应,构建靶向化疗药物。

蛋白表面修饰:羧基端与氨基化荧光蛋白(如GFP-NH₂)偶联,炔基端通过SPAAC与叠氮化聚乙二醇(PEG-N₃)反应,提升蛋白稳定性。

案例:

合成Trastuzumab-Propyne-PEG₃-COOH-MMAE,在HER2阳性乳腺癌细胞(SK-BR-3)中的IC₅₀为0.5 nM,较游离MMAE提升150倍。

2. 纳米材料功能化

策略:

金纳米粒(AuNPs)表面修饰:羧基端与氨基化AuNPs(如AuNPs-NH₂)偶联,炔基端通过CuAAC负载叠氮化核酸适配体(Aptamer-N₃),构建肿瘤靶向探针。

脂质体表面修饰:羧基端与氨基化脂质体(如DSPE-PEG-NH₂)偶联,炔基端通过SPAAC与叠氮化聚乙二醇-聚乳酸(PEG-PLA-N₃)形成交联网络,提升脂质体稳定性。

案例:

修饰AuNPs,Propyne-PEG₃-COOH处理后,表面适配体密度达50 μg/mg,对EGFR阳性细胞(如A431)的摄取率提升25倍。

3. 生物分子探针开发

策略:

代谢标记:炔基端通过CuAAC与叠氮化生物素(Biotin-N₃)反应,羧基端与氨基化代谢前体(如ManNAc-NH₂)偶联,实现细胞表面聚糖标记。

活体成像:炔基端通过SPAAC与叠氮化荧光染料(如Cy5-N₃)反应,羧基端与氨基化透明质酸(HA-NH₂)偶联,构建肿瘤靶向荧光探针。

案例:

合成ManNAc-Propyne-PEG₃-COOH-Biotin,在HeLa细胞中标记效率达90%,流式细胞术检测灵敏度<100细胞。

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh

Propyne-PEG₃-COOH;炔基-三聚乙二醇-羧酸

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