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ropyne-PEG24-CH2CH2COOH,炔基二十四聚乙二醇丙酸
发布时间:2025-05-12     作者:wyh   分享到:

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产品名称:Propyne-PEG24-CH2CH2COOH,炔基二十四聚乙二醇丙酸

Propyne-PEG24-CH₂CH₂COOH 是一种由炔基(Propyne)、二十四聚乙二醇(PEG24) 和 丙酸端基(CH₂CH₂COOH) 组成的三功能化线性嵌段共聚物,兼具炔基的点击化学反应活性、PEG的长循环生物相容性及羧基的二次修饰潜力。其结构可分解为以下模块:

炔基(Propyne, -C≡CH):

功能:作为铜催化叠氮-炔环加成(CuAAC)点击化学反应的活性基团,可与叠氮化物(如N₃-修饰的抗体、多肽)形成1,2,3-三氮唑环,反应速率常数(k)高达10⁶ M⁻¹s⁻¹(比马来酰亚胺-巯基反应快100倍)。

反应条件:

CuSO₄/抗坏血酸钠体系:室温下10分钟内完成95%偶联,产物三氮唑键在生理条件下稳定(半衰期>1年)。

无铜催化体系:如应变促进的叠氮-炔环加成(SPAAC),使用环辛炔(DBCO)修饰分子,反应速率常数k≈10⁻² M⁻¹s⁻¹,适用于对铜敏感的生物体系。

二十四聚乙二醇(PEG24, MW≈1.1 kDa):

功能:通过长链PEG的空间位阻效应减少非特异性吸附,提高分子溶解性(溶解度>300 mg/mL),并延长体内循环时间(半衰期延长至48小时以上)。

生物相容性:

血浆蛋白吸附:比未修饰分子降低99%(通过BSA吸附实验验证)。

RES摄取:在肝脾巨噬细胞中的摄取率比未修饰分子降低80%(通过流式细胞术检测)。

丙酸端基(CH₂CH₂COOH):

功能:提供羧基(-COOH)用于二次修饰,如:

与氨基偶联:通过EDC/NHS活化羧基,与含氨基分子(如多肽、抗体Fc段)形成酰胺键。

与羟基偶联:通过DCC/DMAP催化,与含羟基分子(如糖类、荧光染料)形成酯键。

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh

ropyne-PEG24-CH2CH2COOH,炔基二十四聚乙二醇丙酸

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