250612-06-7，DOTAGlu-[Cyclo（Arg-Gly-Asp-D-Phe-Lys）]2，双环肽化合物

DOTAGlu-[Cyclo（Arg-Gly-Asp-D-Phe-Lys）] 2 是一种用于肿瘤靶向的双环肽化合物。其中，Cyclo（Arg-Gly-Asp-D-Phe-Lys）是经典的环状 RGD 肽序列，能够特异性识别并结合肿瘤血管内皮细胞表面过度表达的整合素受体，如 αvβ3 和 αvβ5，从而赋予该化合物肿瘤靶向能力；两个环状 RGD 肽通过谷氨酸（Glu）连接，增加了分子与靶点的结合亲和力；DOTA（1,4,7,10 - 四氮杂环十二烷 - 1,4,7,10 - 四乙酸）作为金属螯合剂，可与放射性核素（如镓 - 68、钇 - 90）紧密结合

结构：该化合物由 DOTA 螯合基团、谷氨酸连接子和两个环状 RGD 肽组成。DOTA 基团的四个氮原子和四个乙酸基团构成八齿配位结构，能够稳定地螯合金属离子；谷氨酸作为连接子，通过其两个羧基分别与两个环状 RGD 肽的赖氨酸氨基相连，起到空间间隔和多价结合的作用；每个环状 RGD 肽由精氨酸、甘氨酸、天冬氨酸、D - 苯丙氨酸和赖氨酸通过肽键首尾相连形成，RGD 序列中的精氨酸胍基和天冬氨酸羧基暴露在环外侧，是与整合素受体结合的关键位点，D - 苯丙氨酸增强了肽的抗蛋白酶水解能力。整体结构设计使该化合物既能实现高效的肿瘤靶向，又能稳定携带放射性核素。

合成：采用固相合成与化学偶联相结合的方法。首先利用固相合成法分别制备两个环状 RGD 肽，以 Fmoc 保护的氨基酸为原料，依次连接到固相载体上，经脱保护、偶联等步骤构建肽链，完成后裂解并纯化。同时合成 DOTA-Glu 中间体，对其活性位点进行保护。然后将 DOTA-Glu 中间体与两个环状 RGD 肽通过合适的缩合剂（如 HATU）偶联，形成 DOTAGlu-[Cyclo（Arg-Gly-Asp-D-Phe-Lys）] 2 前体。后，在适当条件下脱去保护基，通过高效液相色谱（HPLC）纯化，并利用质谱鉴定结构。在使用前，将纯化后的产物与相应的放射性核素进行螯合标记，得到具有放射性的靶向诊疗试剂。

名称：DOTAGlu-[Cyclo（Arg-Gly-Asp-D-Phe-Lys）]2

纯度：95%+

性状：基于不同的分子量，呈白色 / 类白色固体，或液体。

溶剂：溶于二氯甲烷、DMSO、水等常规有机溶剂。

储藏条件：-20°C干燥避光保存

包装规格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提供）

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