dspe tk peg dbco
DSPE-TK-PEG-DBCO 是一种光敏+生物正交功能的两性嵌段聚合物,广泛用于可控药物释放、靶向纳米药物递送系统中。下面是该分子的详细信息与应用说明。
一、基本信息
项目 内容
全称 1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺-光敏羟基香豆素键-聚乙二醇-二苯并环辛炔
英文名 DSPE-TK-PEG-DBCO(Distearoylphosphatidylethanolamine-thioketal-polyethylene glycol-dibenzocyclooctyne)
分子结构组成 DSPE:双亲脂质锚定位脂质体/膜TK(thioketal):光敏或氧化应激响应连接键PEG:亲水长链,提升稳定性与血液循环时间DBCO:用于无铜点击反应(SPAAC)与叠氮(Azide)修饰物偶联
PEG 分子量 常见为 PEG2000 或 PEG3400(可定制)
CAS 号 多为定制产品,无统一 CAS 编号
二、结构功能解析
1. DSPE(脂质锚)
帮助材料插入脂质双层(如脂质体)或构建胶束核;
提供疏水核心,加载药物或荧光探针。
2. TK 键(Thioketal 键)
对活性氧(ROS)、紫外光或可见光敏感;
在癌细胞或炎症部位 ROS 富集时断裂,实现响应性释放。
3. PEG 链
提高血液循环稳定性;
降低单核吞噬系统(RES)识别。
4. DBCO 接头
可与 Azide 修饰的抗体、蛋白、DNA、药物分子进行生物正交 SPAAC 反应,无需铜催化。
三、应用场景
场景 | 描述 |
靶向脂质体构建 | 与叠氮修饰的配体(如抗体、适配体、肽)结合,实现肿瘤细胞主动靶向 |
ROS 响应药物释放系统 | 在肿瘤高 ROS 环境中,断裂 TK 键,释放 PEG 或封端基团,加速药物释放 |
可控纳米粒子解聚系统 | 外源刺激(ROS/光)下实现表面 PEG 脱落,提高细胞摄取效率 |
四、典型实验流程示意(构建功能化脂质体)
步骤:
配方设计:
DSPC : Cholesterol : DSPE-TK-PEG-DBCO = 55 : 40 : 5(摩尔比)
制备方法:
使用薄膜水化法或微射流技术;
40–60°C 水合,超声乳化。
功能化(点击反应):
向脂质体中添加 Azide 修饰的配体(如 N₃-抗体、N₃-aptamer);
在 pH 7.0 PBS 中反应 1–2 h,室温;
纯化去除未反应的游离物。
五、注意事项
内容 | 建议 |
存储条件 | 避光、干燥、–20°C,避免氧化 |
溶解方式 | 可溶于 DMSO、氯仿、乙醇等;或 55°C PBS 中乳化 |
DBCO 与 Azide 反应条件 | pH 6.5–8.0,室温至 37°C,1–2 h,无需铜离子 |