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dspe-ss-peg-dbco 磷脂-双硫键-聚乙二醇-二苯并环辛炔是一种还原敏感型脂质聚合物衍生物
发布时间:2025-05-13     作者:zhn   分享到:

dspe-ss-peg-dbco 磷脂-双硫键-聚乙二醇-二苯并环辛炔是一种还原敏感型脂质聚合物衍生物

DSPE-SS-PEG-DBCO 是一种还原敏感型脂质聚合物衍生物,用于构建可响应**细胞内还原环境(如谷胱甘肽 GSH)**的靶向递送系统。以下是其基本信息和说明:

一、基本信息

项目

内容

全称

1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺-二硫键-聚乙二醇-二苯并环辛炔

英文名

DSPE-SS-PEG-DBCO (Distearoylphosphatidylethanolamine-disulfide-polyethylene glycol-dibenzocyclooctyne)

功能

DSPE:脂质锚定,插入脂质体或细胞膜PEG:提升亲水性与循环时间SS(二硫键):可被细胞内高浓度GSH断裂,实现控释DBCO:用于与叠氮(Azide)分子进行铜离子非依赖性 Click 反应(SPAAC)

结构特点

DSPE–SS–PEGₓ–DBCO,中心含有还原敏感的二硫键(–SS–)连接脂质与PEG链

典型 PEG 分子量

2000、3400、5000 等(常见为 PEG2000)

CAS 号

不固定,因为此类为定制化合物,CAS 号依供应商而异

 

二、应用场景

构建还原响应脂质体(Redox-sensitive liposomes)

靶向载药系统中响应胞内 GSH 环境

可解离型表面功能化

生物正交 SPAAC 反应结合 Azide 分子(抗体/适配体/探针)

 

三、典型实验应用示意

1. 脂质体构建:

DSPC : Cholesterol : DSPE-SS-PEG-DBCO = 55 : 40 : 5 (摩尔比)

采用薄膜水化法或微射流法制备;

添加 Azide 分子进行 SPAAC;

在肿瘤细胞内高浓度 GSH 作用下,PEG 释放,DBCO 接头断开,暴露疏水内核,促进药物释放。

 

四、注意事项

项目

建议

保存

-20°C 干燥避光,密封保存

溶解

可溶于乙醇、DMSO、氯仿等,也可乳化分散于 PBS(>37°C)

稳定性

二硫键对氧化敏感,注意避免暴露于强氧化剂或空气太久

反应条件

SPAAC 可在水相、无金属催化下完成,推荐 pH 7.0–7.4,室温至 37°C 反应 1 h

 


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