DSPE-PEG2000-SH 修饰脂质体的制备步骤‌

1. 材料准备‌

核心组分‌：

主磷脂‌：HSPC、DSPC 或 DMPC（调节膜流动性）；

胆固醇‌：优化膜稳定性和包封效率（一般占总脂质的 20–30 mol%）；

DSPE-PEG2000-SH‌：提供 PEG 亲水层和巯基修饰位点（占总脂质的 3–5 mol%）；

溶剂与仪器‌：

有机溶剂：氯仿/甲醇（体积比 2:1）溶解脂质；

水相：PBS 缓冲液或去离子水；

设备：旋转蒸发仪、超声仪、挤出装置（聚碳酸酯膜）。

2. 脂质混合与成膜‌

配方设计‌：

典型摩尔比：HSPC:胆固醇 = ‌65:30:5‌；

根据负载药物性质（如疏水性或亲水性）调整比例。

溶解与混合‌：

将所有脂质溶于氯仿/甲醇混合溶剂，室温超声 10 分钟至完全溶解；

旋转蒸发成膜‌：

将混合液转移至圆底烧瓶，40°C 旋转蒸发去除溶剂，形成均匀脂质薄膜；

真空干燥 1–2 小时彻底去除残留溶剂。

3. 水化与粒径控制‌

水化‌：

加入预热的 PBS 缓冲液（或含药物的水相），40°C 振荡 30 分钟使脂质膜充分水化；

初步形成多室脂质体（MLVs）。

超声或挤出均质化‌：

超声法‌：探头超声处理（间歇模式，避免过热）至悬液半透明；

挤出法‌（更优）：依次通过 400 nm、200 nm、100 nm 聚碳酸酯膜，循环挤出 5–10 次，获得单室小脂质体（SUVs）。

4. 纯化与后处理‌

去除未包封物质‌：

超滤法‌：使用截留分子量 100 kDa 的超滤管离心去除游离药物或杂质；

透析法‌：在 PBS 缓冲液中透析 12–24 小时；

灭菌与保存‌：

过 0.22 μm 滤膜灭菌，4°C 短期保存或冻干长期储存。

5. 质量评价‌

粒径与分散性‌：动态光散射（DLS）检测平均粒径（通常 80–150 nm）和 PDI（<0.2 为佳）；

包封率‌：超滤-高效液相色谱（HPLC）法测定药物包封率；

稳定性‌：4°C 或 37°C 下监测粒径变化，评估储存稳定性。

关键注意事项‌

巯基保护‌：制备过程中加入 1–5 mM EDTA 或 DTT，防止巯基氧化；

批次一致性‌：严格控制脂质比例、挤出压力和温度，确保粒径均一性；

靶向修饰‌（可选）：通过 DSPE-PEG2000-SH 的巯基偶联靶向配体（如抗体或肽段），需在脂质体纯化后进行。

制备流程总结

配方设计 → 脂质溶解 → 薄膜形成 → 水化 → 粒径控制 → 纯化 → 质量评价

关于我们 ：

西安齐岳生物科技有限公司是一家专注于生物医药和纳米材料研发、生产与销售的高新技术企业。公司致力于为科研院所、高校以及医药企业提供高品质的生化试剂、功能材料和定制化服务。主要产品涵盖蛋白质/多肽类纳米材料、靶向药物递送系统、脂质体包封材料、PEG修饰载体、荧光探针、量子点等，广泛应用于药物研发、分子影像、细胞标记及诊疗一体化等领域。公司支持定制合成与技术支持服务，满足客户多样化科研需求。

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