Propargyl-NOTA(tBu)2，双功能NOTA螯合剂的合成步骤概述

Propargyl-NOTA(tBu)2作为双功能NOTA螯合剂，其合成通常以NOTA(tBu)4为起始原料，经多步反应引入炔丙基，构建兼具金属螯合与点击化学活性的结构。首先，将NOTA(tBu)4溶解于无水二氯甲烷中，在冰浴冷却及搅拌条件下，缓慢加入适量的三氟乙酸（TFA）与二氯甲烷混合溶液（TFA体积分数约20-50%）。此步骤旨在选择性脱除NOTA(tBu)4中两个叔丁酯基，反应持续1-3小时，通过薄层色谱（TLC）监测反应进程，待原料斑点基本消失，即得到NOTA(tBu)2二羧酸中间体。

随后，将上述中间体溶液置于氮气保护下，依次加入N,N'-二环己基碳二亚胺（DCC）、4-二甲氨基吡啶（DMAP）和炔丙胺，室温下反应12-24小时。DCC作为缩合剂活化羧基，DMAP催化反应，促使中间体与炔丙胺发生酰胺化反应，形成Propargyl-NOTA(tBu)2。反应结束后，向体系中加入饱和碳酸氢钠溶液淬灭未反应的DCC，用二氯甲烷萃取，合并有机相，经无水硫酸钠干燥后减压蒸馏除去溶剂，得到粗产物。

后，采用柱层析法对粗产物进行纯化，以硅胶为固定相，选用石油醚-乙酸乙酯混合溶液（根据产物极性调整比例）作为洗脱剂，收集含有目标产物的馏分，减压蒸馏去除洗脱剂，即得高纯度的Propargyl-NOTA(tBu)2。该化合物的炔丙基可用于点击化学反应，NOTA(tBu)2部分则能高效螯合金属离子，在放射性药物制备等领域具有重要应用。

名称：Propargyl-NOTA(tBu)2

纯度：95%+

性状：基于不同的分子量，呈白色 / 类白色固体，或液体。

溶剂：溶于二氯甲烷、DMSO、水等常规有机溶剂。

储藏条件：-20°C干燥避光保存

包装规格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提供）

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