DSPE-PEG3400-FA，DSPE-PEG5000-FA脂质体的靶向效果分析

DSPE-PEG-FA脂质体通过整合叶酸（FA）配体与聚乙二醇（PEG）长循环特性，实现高效的主动靶向与生物分布调控。其靶向效果可通过以下维度综合分析：

一、‌靶向机制‌

叶酸受体特异性结合‌

叶酸受体（FR-α/β）在卵巢癌、乳腺癌、肺癌等肿瘤细胞表面过表达，密度可达正常组织的100-300倍。

DSPE-PEG-FA的叶酸分子通过高亲和力（Kd≈1 nM）-抗原结合域与FR结合，触发受体介导内吞，非依赖溶酶体途径的跨膜效率提升8-10倍。

靶向-长循环协同作用‌

PEG链（推荐分子量3400 Da）延长脂质体循环时间（半衰期达未修饰载体的10-20倍），通过EPR效应被动富集于肿瘤组织后，叶酸配体进一步引导靶细胞内化。

二、‌靶向效率优势‌

肿瘤蓄积量提升‌

在FR+肿瘤模型中，靶向脂质体的肿瘤组织药物蓄积量比非靶向载体高3-5倍，如负载阿霉素的DSPE-PEG-FA脂质体在卵巢癌模型中的富集率达4-5倍。

靶向效率与叶酸密度正相关：每100 nm脂质体表面叶酸分子数为30-150时，内化效率达到峰值。

克服生理屏障‌

叶酸靶向可增强血脑屏障穿透能力，负载*炎药物的DSPE-PEG-FA脂质体在脑部炎症模型中递送效率提升60%以上。

三、‌应用场景与靶向优化‌

药物递送‌

化疗药物‌（紫杉醇、顺铂）：靶向递送降低心脏毒性（阿霉素心脏毒性降低70%），肿瘤抑制率提升2-3倍。

基因药物‌（siRNA/mRNA）：叶酸介导的内吞使肺癌细胞转染效率提升至非靶向载体的4倍。

诊疗一体化‌

负载超顺磁性氧化铁（SPIO）的DSPE-PEG-FA脂质体在MRI成像中，肿瘤/背景信号强度比提升200%。

参数优化‌

叶酸密度控制‌：DSPE-PEG-FA推荐添加量为脂质体总脂质的0.3-1.5 mol%，过高会导致PEG层压缩，降低隐形效果。

粒径调控‌：*优粒径范围80-150 nm，兼顾肿瘤渗透（<200 nm可穿透疏松血管）与循环稳定性。

DSPE-PEG-FA脂质体通过精准的受体识别与可控的递送参数设计，显著提升肿瘤治疗的靶向效率，同时在炎症性疾病、基因治疗等领域展现出广泛适用性。

关于我们：

西安齐岳生物提供多种聚乙二醇（PEG）相关产品，其中PEG衍生物系列丰富，涵盖不同分子量与活性基团修饰类型。例如，公司可提供含羧基（-COOH）、氨基（-NH₂）、马来酰亚胺（Mal）等功能化PEG，适配药物递送载体修饰需求；针对生物偶联场景，提供荧光标记PEG（如FITC/Cy染料修饰）及靶向分子（如叶酸-PEG）以增强载体靶向性；同时供应PEG-磷脂复合物（如DSPE-PEG）用于脂质体制备，以及可生物降解的PEG嵌段共聚物（如PLGA-PEG、PCL-PEG）以实现药物缓释。所有产品均经过严格纯化（纯度≥95%），支持定制化分子量与官能团组合，并提供配套表征服务，满足科研及工业级应用需求。 

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