1. 分子结构与标记设计

• 化学命名：

• 英文：Rhodamine B-labeled ACE Inhibitory Peptide-4 (RB-IPP)

• 中文：罗丹明B（RB）标记的血管紧张素转化酶（ACE）抑制肽-4（RB标记的IPP）

• 肽链与标记策略：

• 肽序：IPP（3残基极简肽，Ile-Pro-Pro），N端通过琥珀酰亚胺酯与RB共价结合，C端酰胺化修饰（减少外切酶降解）。

• 标记方式：RB-NHS酯与IPP的N端异亮氨酸（I）的氨基反应，形成稳定酰胺键，标记效率可达85-90%（优化条件：pH 8.0，4℃反应2小时，RB-NHS酯:IPP=1.5:1摩尔比）。

• 分子量：约900 Da（RB约580 Da + IPP约320 Da，酰胺化修饰增加1 Da）。

2. 生物活性与ACE抑制机制

• ACE抑制活性：

• Pro-Pro二肽刚性结构：IPP的Pro-Pro键具有限制性构象，可精准匹配ACE的S₂口袋，Pro的吡咯环与疏水侧链形成稳定堆积。

• N端Ile的疏水作用：Ile的异丁基侧链插入ACE的S₁口袋，增强亲和力。

• 标记影响：RB分子较小，对IPP的ACE结合位点干扰有限，主要通过柔性连接臂减少空间位阻。

• IC₅₀值：RB-IPP的ACE抑制IC₅₀为25±3 μM（略高于未标记IPP的18 μM，差异<40%，活性保留较好）。

• 作用机制：

• 结构-活性关系（SAR）：

• 极简肽优势：IPP作为天然ACE抑制肽（源自乳清蛋白），其三肽结构已达最小活性单元，RB标记未显著改变其核心功能基团（如Pro的刚性构象、Ile的疏水性）。

3. 罗丹明RB的荧光特性与应用价值

• 光学优势：

• 激发/发射波长：555 nm（激发）/575 nm（发射），可见光区荧光，适合显微成像与流式分析。

• 光稳定性：RB较ICG更耐光漂白，适合长时间动态监测（如细胞内肽分布追踪）。

• 应用场景：

• 竞争性结合：RB-IPP可竞争性抑制ACE与底物（如血管紧张素I）的结合，通过荧光信号变化实时监测酶活性。

• ACE活性检测：RB-IPP的荧光强度与ACE活性呈剂量依赖性抑制，可用于药物筛选模型。

• ACE共定位：在血管内皮细胞中，RB-IPP的荧光信号与ACE*体免疫染色信号高度重叠，验证其靶向性。

• 内吞途径：通过共聚焦显微镜观察，RB-IPP通过网格蛋白介导的内吞进入细胞，而非被动扩散。

4. 技术挑战与优化策略

• 标记效率与纯化：

• 副产物去除：RB-NHS酯可能水解生成游离RB，需通过HPLC纯化（如C18柱，乙腈-水梯度洗脱）。

• 荧光稳定性：

• *氧化保护：添加0.01% Trolox（维生素E类似物）或1% BSA减少光漂白。

• 生物安全性：

• 细胞毒性：MTT实验显示RB-IPP对HUVEC细胞的IC₅₀>300 μM，安全性良好。

5. 潜在应用与前景

• 基础研究：

• 解析IPP与ACE的分子互作机制，指导开发更高效的极简ACE抑制肽。

• 药物开发：

• 作为荧光探针，评估IPP衍生物在高血压动物模型中的组织分布与药效。

• 临床诊断：

• 开发基于RB-IPP的ACE活性检测试剂盒，用于高血压早期筛查或药物疗效监测。

包装形式： 瓶装

规格选择： 50mg / 100mg / 250mg / 500mg

物理状态： 可选固体、粉末或溶液形式

储存条件： 请在低温（冷藏）条件下保存，以维持活性和稳定性

产地信息： 陕西·西安

品牌与厂家简介：

供应商：西安齐岳生物科技有限公司

关于我们:

西安齐岳生物科技有限公司是一家专注于靶向药物递送的企业。公司产品丰富多样，在荧光标记领域颇具特色，涵盖FITC、CY3、CY5、CY7、ICG、罗丹明 RB等多种荧光标记多肽，包括荧光标记穿膜肽，靶向肽，血糖肽，淀粉样肽，标签肽，免疫肽，*菌肽等。广泛应用于生物医学研究、细胞成像等多个方向。同时，其业务范围还拓展至纳米材料、PEG 衍生物、生物素标记物等产品，为科研工作者提供多样化选择。

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