中文名称：生物素-阿昔洛韦

英文名称：Biotin-Acyclovir

分子设计与*病毒机制

1. 基础组分功能互补

• 靶向递送：与病毒感染细胞表面高表达的生物素受体（如SLC5A6、CD320）结合，实现主动靶向。

• 提高药物稳定性：生物素修饰可改善ACV的水溶性，减少药物在非靶组织中的非特异性分布。

• 选择性磷酸化：在病毒感染细胞中，被单纯疱疹病毒（HSV）或水痘-带状疱疹病毒（VZV）编码的胸苷激酶（TK）磷酸化为单磷酸阿昔洛韦（ACV-MP），随后被宿主细胞激酶进一步磷酸化为三磷酸阿昔洛韦（ACV-TP）。

• DNA链终止：ACV-TP作为病毒DNA聚合酶的竞争性底物，掺入病毒DNA链后导致链终止，从而抑制病毒复制。

• 局限性：ACV的口服生物利用度低（约15%-20%），且对非感染细胞的靶向性差，可能导致全身性副作用（如肾功能损伤）。

• 阿昔洛韦（Acyclovir, ACV）：
  是一种经典的核苷类似物*病毒药物，通过以下机制发挥作用：

• 生物素（Biotin）：
  作为一种高亲和力配体（与链霉亲和素/亲和素结合常数Kd≈10⁻¹⁵ M），可通过以下方式增强药物递送：

2. 靶向递送策略

• 受体介导的内吞作用：
  生物素与病毒感染细胞表面受体结合后，通过内吞途径进入细胞，随后在溶酶体酸性环境中释放ACV，使其被病毒TK磷酸化并发挥作用。

• 纳米载体协同递送：
  可将Biotin-ACV与生物素化脂质体、聚合物胶束或纳米粒结合，利用EPR效应（增强渗透与滞留）进一步富集于感染部位（如皮肤疱疹病灶、眼部感染区域），减少对正常组织的损伤。

药效增强与潜在优势

1. 提高*病毒活性

• 局部药物浓度提升：
  通过靶向递送，Biotin-ACV在感染细胞中的浓度显著高于游离ACV，从而增强对病毒DNA聚合酶的抑制作用。

• 减少耐药性风险：
  高浓度药物可降低病毒突变产生耐药性的概率，尤其是对ACV耐药的HSV-1 TK突变株（如Thr290Met突变）。

2. 降低全身毒性

• 减少非靶组织暴露：
  传统ACV治疗中，药物在肾脏等非靶器官中蓄积可能导致肾毒性。生物素化修饰可减少ACV在肾脏的分布，降低肾损伤风险。

• 局部治疗潜力：
  对于皮肤或黏膜疱疹（如口唇疱疹、生殖器疱疹），局部应用Biotin-ACV纳米制剂可实现高效治疗，避免全身用药的副作用。

3. 联合治疗潜力

• 与免疫调节剂联用：
  ACV本身不直接激活免疫应答，但生物素化修饰可通过靶向递送提高局部药物浓度，间接促进感染细胞的清除。可联合免疫调节剂（如干扰素）增强*病毒效果。

• 与基因治疗协同：
  对于HSV潜伏感染，Biotin-ACV可与CRISPR-Cas9基因编辑系统结合，通过靶向递送实现病毒基因组的精准敲除。

临床应用前景与挑战

1. 潜在适应症

• 单纯疱疹病毒感染（HSV-1/HSV-2）：
  口唇疱疹、生殖器疱疹、新生儿HSV感染等。

• 水痘-带状疱疹病毒感染（VZV）：
  带状疱疹、水痘，尤其是免疫功能低下患者。

• 局部感染：
  角膜疱疹、皮肤黏膜疱疹等，生物素化修饰可提高药物在感染部位的滞留时间。

2. 技术瓶颈与优化方向

• 生物素受体表达差异：
  不同病毒感染细胞中生物素受体的表达水平可能不同，需通过流式细胞术或免疫组化验证受体表达，优化靶向效率。

• 药物释放控制：
  需设计pH/酶响应型连接键（如腙键、二硫键），确保ACV在溶酶体酸性环境中或病毒TK存在下精准释放，避免过早降解。

• 制剂稳定性：
  生物素化修饰可能影响ACV的化学稳定性，需优化合成工艺（如点击化学、酰胺键偶联）并评估制剂的长期储存稳定性。

3. 安全性评估

• 生物素干扰：
  高剂量生物素可能干扰实验室检测（如甲状腺功能、维生素代谢），需建立特异性生物标志物监测体系，避免误诊。

• 局部刺激性：
  对于局部应用的Biotin-ACV制剂（如凝胶、乳膏），需评估其对皮肤或黏膜的刺激性，确保患者耐受性。

与其他疗法的比较与协同

1. 与现有ACV制剂的比较

   
   

   指标	传统ACV	Biotin-ACV
   靶向性	非特异性	主动靶向病毒感染细胞
   生物利用度	口服15%-20%	局部应用生物利用度显著提高
   全身毒性	较高（肾毒性）	显著降低
   耐药性	中等（HSV-TK突变）	降低（高浓度抑制突变株）

   
   

2. 与新型*病毒药物的协同

• 与Letermovir（莱特莫韦）联用：
  Letermovir通过抑制巨细胞病毒（CMV）终止酶发挥作用，与Biotin-ACV无交叉耐药性，可联合治疗多病毒共感染。

• 与Tecovirimat（特考韦瑞）协同：
  Tecovirimat针对天花病毒（MPXV）的包膜蛋白，Biotin-ACV可针对共感染的HSV，实现广谱*病毒覆盖。

包装： 瓶装

规格： 50mg / 100mg / 250mg / 500mg

物理状态： 可选固体、粉末或溶液形式

储存： 请在低温（冷藏）条件下保存，以维持活性和稳定性

产地信息： 陕西·西安

品牌与厂家简介：

供应商：西安齐岳生物科技有限公司

关于我们:

西安齐岳生物科技，我们专注于各类生物科技专用维生素的研发与生产，凭借先进的工艺和专业的团队，打造出良好产品。我们的主打产品丰富多样，生物素化药物及前体，为药物研发与应用提供有力支持；氨基酸类生物素化产品‌，满足特定领域的需求；生物素化多肽，在生物研究中大放异彩。我们以匠心雕琢每一克原料，让维生素化身生命科学的全能桥梁。从科研探索到产业应用，我们持续解锁生物分子的无限可能，用智慧与精工推动生命科学跃迁。

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