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Cis-Pt-1，3-Propanediamine-2-C4-Azide，含铂配合物的生物应用

发布时间：2025-05-16 作者：axc 分享到：

Cis-Pt-1，3-Propanediamine-2-C4-Azide，含铂配合物的生物应用

Cis-Pt-1 是一种含铂配合物，结构中包含顺式铂 (II) 中心、1,3 - 丙二胺配体及 2 位 C4 叠氮基团。铂原子通过配位键与胺基氮原子结合，叠氮基团（-N₃）作为反应活性位点，可参与点击化学反应（如 CuAAC 或 SPAAC）。该化合物兼具铂类药物的特性与叠氮基团的生物正交反应能力，分子结构刚性较强，水溶性适中，可通过调节配体优化药代动力学性质。

生物应用

肿瘤靶向

作为铂类化疗药物（如顺铂类似物），通过铂与 DNA 碱基（如鸟嘌呤）的配位作用，诱导 DNA 双链交联，抑制肿瘤细胞增殖。叠氮基团可进一步偶联靶向分子（如抗体、肽段或适配体），实现对特定肿瘤抗原的靶向递送，减少对正常细胞的毒性。

生物正交标记与成像

叠氮基团可与含炔基或环丙烷环的荧光探针、生物素等分子通过点击反应快速偶联，用于肿瘤细胞内药物分布的荧光成像或质谱追踪，监测药物在体内的摄取、代谢及作用位点。

前药设计与可控释放

通过叠氮基团引入可裂解 linker（如酸响应或酶响应基团），构建前药系统。在肿瘤微环境（低 pH 或高表达特定酶）中，linker 断裂释放活性铂药物，提高局部药物浓度，增强效果。

联合策略

结合免疫，铂类药物诱导肿瘤细胞免疫原性死亡，叠氮基团偶联免疫刺激分子（如 CpG 寡核苷酸），协同激活免疫反应，逆转肿瘤免疫逃逸。

挑战与前景：需优化水溶性及靶向特异性，避免铂类药物常见的耐药性与毒性问题，点击化学的生物相容性条件（如无铜催化）需进一步适配体内环境。

名称：Cis-Pt-1

纯度：95%+