英文名称：Biotin-Triptolide
中文名称：生物素化雷公藤甲素类似物

描述
Biotin-Triptolide是一种通过化学修饰将天然二萜类化合物雷公藤甲素（Triptolide, TPL）与生物素（Biotin）共价偶联形成的生物功能化探针。雷公藤甲素作为传统中药雷公藤的主要活性成分，具有强效的*炎、免疫抑制及*肿瘤活性，但其临床应用受限于严重的肝、肾毒性。生物素化修饰不仅保留了TPL的核心药效基团，还通过生物素-链霉亲和素系统实现了药物分子在细胞内的可视化追踪、靶标富集及作用机制解析，为深入理解其分子机制及毒性优化提供了关键工具。

核心功能与机制

1. 保留雷公藤甲素的药理活性

• 免疫抑制：TPL通过抑制NF-κB信号通路，阻断促炎细胞因子（如TNF-α、IL-6）的转录，抑制T细胞、B细胞及巨噬细胞的活化。

• *肿瘤：诱导肿瘤细胞凋亡（通过激活caspase-3/9通路）、抑制细胞周期（G0/G1期阻滞）及血管生成（下调VEGF表达）。

• *炎：抑制炎症小体（如NLRP3）的组装及IL-1β的分泌。
  Biotin-Triptolide通过保留TPL的活性三环二萜骨架，在细胞实验中可复现其经典药效。

2. 生物素标记的追踪与富集功能

• 可视化定位：结合荧光标记链霉亲和素，通过共聚焦显微镜观察药物在细胞内的亚细胞分布（如核内富集，提示DNA损伤相关机制）。

• 靶标捕获：利用生物素-链霉亲和素亲和纯化技术，富集与TPL直接或间接结合的蛋白（如XPB、RNA聚合酶II），解析其分子靶点。

• 定量分析：通过ELISA或流式细胞术，检测药物与细胞表面受体的结合亲和力及内化效率。

应用场景与优势

1. 作用机制研究

• 靶点验证：确认TPL是否通过抑制转录因子（如Sp1）或DNA修复蛋白（如XPB）发挥细胞毒性。

• 信号通路解析：结合RNA-seq或蛋白质组学，分析药物处理后细胞内差异表达基因及磷酸化蛋白网络。

2. 毒性优化与递送系统开发

• 毒性机制探索：通过生物素化探针追踪药物在肝、肾组织中的蓄积及代谢产物，解析其器官毒性的分子基础。

• 靶向递送载体设计：利用生物素与靶向分子（如*体、适配体）的偶联，开发肝细胞或肿瘤细胞特异性递送系统，降低非靶点毒性。

3. 药物相互作用研究

• 竞争性结合实验：验证TPL与其他免疫抑制剂（如环孢素A）是否存在靶点重叠或协同作用。

• 代谢酶影响：检测药物对CYP450酶系的抑制作用，评估其药物相互作用风险。

技术优势

• 高灵敏度：生物素-链霉亲和素系统的解离常数（Kd≈10⁻¹⁵ M）远高于*原-*体结合，显著提升信号检测效率。

• 多功能兼容性：可适配多种实验平台（如免疫共沉淀、Pull-down、活细胞成像），满足从分子到整体动物的多层次研究需求。

• 结构灵活性：生物素标签可通过不同长度的连接臂（如PEG链）调节空间位阻，优化药物-靶标结合效率。

包装： 瓶装

规格： 50mg / 100mg / 250mg / 500mg

物理状态： 可选固体、粉末或溶液形式

储存： 请在低温（冷藏）条件下保存，以维持活性和稳定性

产地信息： 陕西·西安

品牌与厂家简介：

供应商：西安齐岳生物科技有限公司

关于我们:

西安齐岳生物科技，我们专注于各类生物科技专用维生素的研发与生产，凭借先进的工艺和专业的团队，打造出良好产品。我们的主打产品丰富多样，生物素化药物及前体，为药物研发与应用提供有力支持；氨基酸类生物素化产品‌，满足特定领域的需求；生物素化多肽，在生物研究中大放异彩。我们以匠心雕琢每一克原料，让维生素化身生命科学的全能桥梁。从科研探索到产业应用，我们持续解锁生物分子的无限可能，用智慧与精工推动生命科学跃迁。

我们可以提供的相关产品

生物素-三七总皂苷‌，Biotin-Panax Notoginseng Saponins

生物素-知母皂苷BII‌，Biotin-Timosaponin BII

生物素-绞股蓝皂苷XLIX‌，Biotin-Gypenoside XLIX

生物素-远志皂苷B‌，Biotin-Onjisaponin B

生物素PEG化甾体皂苷标记物‌

Biotin-PEG3-薯蓣皂苷元‌，Biotin-PEG3-Diosgenin

Diosgenin-PEG3-Biotin