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cas:1402795-92-9 Azido-mono-amide-DOTA-tris(t-Bu ester)的表面功能化
发布时间:2025-05-21     作者:axc   分享到:

cas:1402795-92-9 Azido-mono-amide-DOTA-tris(t-Bu ester)的表面功能化

名称:Azido-mono-amide-DOTA-tris(t-Bu este

纯度:95%+

DOTA(1,4,7,10 - 四氮杂环十二烷 - 四乙酸):大环配体,可与镧系金属(如钆、铕)或放射性金属形成稳定配合物,用于 PET/SPECT 成像或放射。

三 (叔丁酯):DOTA 的三个羧酸基团被叔丁酯保护(-COOtBu),在酸性条件下可脱保护生成羧酸(-COOH),便于后续偶联反应。

叠氮基(-N₃):生物正交反应基团,可与 DBCO、TCO 等基团通过点击化学偶联至生物分子或材料表面。

单酰胺:一个羧酸基团以酰胺形式存在,提供连接位点(如与氨基反应生成酰胺键),便于定向偶联。

表面功能化应用

纳米颗粒表面修饰

通过酰胺键将 Azido-mono-amide-DOTA-tris (t-Bu ester) 偶联至纳米颗粒(如脂质体、二氧化硅纳米粒)表面,脱保护后暴露羧酸基团,与金属离子配位加载成像剂或药物。同时,叠氮基团可通过点击化学连接靶向分子(如肽受体、抗体片段),实现靶向功能化。

示例:修饰后的纳米颗粒与 DBCO - 抗体偶联,用于肿瘤靶向成像,同时加载 Gd³⁺作为 MRI 造影剂。

生物材料表面金属配位

在水凝胶、聚合物涂层等材料表面引入叠氮基团后,通过点击反应连接该化合物,再与放射性金属配位,可制备放射性标记的生物材料,用于体外(如 ELISA 固相载体)或体内追踪(如植入式器件的成像)。

细胞表面工程化

利用细胞膜表面的氨基或巯基,通过酰胺化或硫醚化反应将该化合物偶联至细胞表面,叠氮基团进一步连接荧光探针或药物,同时 DOTA 配位金属离子实现多模态成像(如荧光 + MRI)。

优势:三叔丁酯保护策略避免了 DOTA 羧酸基团在偶联过程中提前配位,确保功能化的可控性;叠氮基团与 DOTA 的组合实现了 “靶向修饰 - 金属配位” 的两步法功能化,适用于复杂生物体系或材料表面的多功能集成。

性状:基于不同的分子量,呈白色 / 类白色固体,或液体。

溶剂:溶于二氯甲烷、DMSO、水等常规有机溶剂。

储藏条件:-20°C干燥避光保存

包装规格:50mg  100mg  250mg  500mg(按需提供)

Azido-mono-amide-DOTA-tris(t-Bu este

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