cas:2055041-39-7，Mal-PEG4-Val-Cit-PAB-OH可切割的肽连接物的化学反应原理

名称：Mal-PEG4-Val-Cit-PAB-OH

cas:2055041-39-7

纯度：95%+

结构包含：

马来酰亚胺（Mal）：用于偶联巯基（-SH）；

PEG4链：提供亲水性和柔性；

Val-Cit-PAB：可切割的肽序列（缬氨酸-瓜氨酸-对氨基苄基），在溶酶体蛋白酶（如组织蛋白酶）作用下断裂；

羟基（-OH）：末端基团，可进一步修饰（如连接药物分子）。

化学反应原理：

偶联机制：马来酰亚胺与巯基反应形成硫醚键，将连接物锚定在含巯基的载体（如抗体、蛋白质）上。

可切割肽的作用：

酶响应性释放：当载体（如抗体-药物偶联物ADC）被细胞内吞进入溶酶体，组织蛋白酶识别Val-Cit肽键并切割，释放游离药物（如细胞毒素），实现靶向杀伤肿瘤细胞，减少全身毒性。

PAB间隔基：切割后形成亚胺中间体，进一步水解生成游离氨基，确保药物完全释放。

PEG链的功能：增强连接物水溶性，减少肾脏清除，延长体内循环时间，同时调节连接物的疏水性，优化ADC的药代动力学特性。

应用：主要用于ADC药物开发，通过可切割连接物实现药物的靶向递送与可控释放，提高窗口。

性状：基于不同的分子量，呈白色 / 类白色固体，或液体。

溶剂：溶于二氯甲烷、DMSO、水等常规有机溶剂。

储藏条件：-20°C干燥避光保存

包装规格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提供）

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仅供科研，不能用于人体实验AXC.2025.05.08