DSPE-PEG-GE11（磷脂-聚乙二醇-表皮生长因子受体靶向肽）

DSPE-PEG-Ge11 是由1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺（DSPE）、聚乙二醇（PEG）和表皮生长因子受体（EGFR）靶向肽Ge11偶联构成的两亲性分子。该结构结合了脂质与亲水性PEG链，通过Ge11实现对EGFR过表达细胞（如某些癌细胞）的主动靶向。Ge11肽相较天然EGF分子具低免疫原性与较高的稳定性，适用于构建靶向药物载体或纳米粒子系统，在*肿瘤药物递送和精准治疗中具有广泛应用前景。

一、产品名称

中文名：DSPE-PEG-GE11 磷脂-聚乙二醇-表皮生长因子受体靶向肽

英文名：DSPE-PEG-GE11 (1,2-distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[GE11-polyethylene glycol])

别称：

GE11修饰DSPE-PEG

表皮生长因子受体靶向PEG磷脂

DSPE-PEG-EGFR肽

DSPE-PEG-GE11靶向偶联物

说明：
该复合分子属于功能化脂质材料，由疏水端的DSPE（双十八烷酰磷脂酰乙醇胺）、亲水性的聚乙二醇（PEG）链段以及肽段GE11三部分组成。通过化学方式将GE11连接至PEG末端，从而赋予其靶向表皮生长因子受体（EGFR）的能力，是近年来在靶向给药系统（尤其是肿瘤治疗）中广泛研究的一类材料。

二、多肽序列与分子量信息

GE11多肽序列：YHWYGYTPQNVI

氨基酸数目：12个

GE11分子量（单体）：约 1485 Da

PEG常见分子量段：

PEG2000：约2000 Da

PEG3400：约3400 Da

DSPE分子量：约 748 Da

常见DSPE-PEG-GE11总分子量范围：约 4200~5600 Da（取决于PEG长度）

说明：GE11为一种小分子EGFR靶向肽，相比天然EGF分子，其结构更小、免疫原性低，不会激活EGFR下游信号通路而导致细胞增殖，因而被广泛用于“被动+主动”肿瘤靶向纳米药物递送系统中。

三、应用领域

DSPE-PEG-GE11广泛应用于肿瘤靶向药物传递系统、分子影像探针、核酸递送系统、光热/光动力治疗平台等。其主要优势体现在对EGFR过表达肿瘤细胞的高亲和性识别与靶向聚集能力，结合DSPE-PEG构成的稳定脂质结构，使其成为理想的靶向修饰构件。

1. 靶向*癌纳米药物载体

在纳米药物递送系统中，GE11肽段赋予DSPE-PEG靶向EGFR受体的功能，可以有效增强脂质体、聚合物胶束、纳米颗粒等在肿瘤部位的富集效果。例如在多种EGFR高表达肿瘤模型中（如肺癌、乳腺癌、胶质瘤等），DSPE-PEG-GE11修饰的药物递送系统显示出更高的细胞摄取效率和肿瘤组织渗透深度。

2. 靶向siRNA/mRNA/DNA递送

由于EGFR在某些癌症组织中异常高表达，GE11修饰的DSPE-PEG能够提升核酸类药物的稳定性与靶向传输效率。研究表明，GE11修饰的脂质纳米粒（LNPs）可用于mRNA疫苗传递、siRNA沉默治疗、miRNA调控等领域，并显著提高转染效率和组织选择性。

3. 靶向分子影像探针（MRI/NIRF/CT）

将光敏剂、MRI对比剂（如Gd3+）、近红外染料、CT显影剂等加载至GE11修饰的脂质纳米平台中，可构建多模态肿瘤成像探针，提高图像分辨率与诊断准确率。GE11的靶向特性有助于提高探针在肿瘤部位的积聚能力，实现“看得见”的个体化精准治疗。

4. 靶向光热/光动力治疗

DSPE-PEG-GE11可作为光敏分子或热敏纳米材料的靶向结构修饰基团。通过将其与光热剂（如ICG、SPNs、纳米金等）或光敏剂（如Ce6、PpIX等）共建纳米平台，实现对肿瘤部位的精准光照响应治疗。

5. 靶向递送多肽、蛋白质、酶等生物药

GE11修饰DSPE-PEG的脂质平台也被用于递送敏感性高的大分子蛋白，如抗体片段、免疫酶、疫苗抗原等，在肿瘤免疫治疗与疾病诊断方向显示出强大潜力。

四、制备方法

DSPE-PEG-GE11的合成通常采用两步法或一步法偶联路线，主要通过PEG末端的功能基团（如马来酰亚胺、NHS、羧基等）与GE11肽的氨基、巯基进行化学共价键连接。

1. 材料准备

DSPE-PEG-Mal（马来酰亚胺端基）或DSPE-PEG-NHS（琥珀酰亚胺酯）

GE11肽段，需带有终端巯基（Cys-GE11）或氨基（GE11-NH2）

缓冲液：PBS、HEPES或MES缓冲液

2. 常用偶联方法

硫-烯点击反应：DSPE-PEG-Mal 与 Cys-GE11 发生巯基-马来酰亚胺加成，反应快速，效率高。

EDC/NHS活化反应：用于羧基-氨基之间的连接，例如 DSPE-PEG-COOH 与 GE11-NH2。

反应条件控制：温度一般设定为室温至37°C，反应时间212小时不等，pH值调控在6.57.5以维持反应活性。

3. 纯化与表征

透析法：去除游离GE11肽、多余小分子

色谱法（HPLC或GPC）：监控纯度和偶联效率

质谱与NMR：确认分子结构

紫外/荧光检测：GE11含酪氨酸（Tyr）和色氨酸（Trp），可用于简单定量分析

注意：不同长度的PEG链段对*终结构的空间构象、靶向性能和体内循环稳定性都有显著影响，需依据实际用途优化。

五、发展前景

DSPE-PEG-GE11 作为一种新型靶向功能分子材料，在肿瘤治疗、诊断、免疫干预、组织工程等多学科交叉领域具有广阔的发展前景。

1. 替代天然EGF，实现非激活靶向

与传统的EGFR配体EGF不同，GE11作为一种不激活EGFR信号通路的小肽，能够靶向结合而不引发肿瘤细胞增殖或药物抗性，因此更适合用于敏感性肿瘤或长期疗法开发。

2. 精准医疗与个性化诊疗的支撑材料

结合DSPE-PEG-GE11构建的靶向纳米系统可与核酸、免疫药物、信号抑制剂等协同使用，在多组学精准医疗背景下有望实现个性化治疗与动态调控给药。

3. 与新兴治疗手段联用

在光声成像、免疫检查点抑制剂、CAR-T递送、CRISPR/Cas9系统等前沿技术中，DSPE-PEG-GE11可作为连接靶向识别与功能响应的“桥梁分子”，促进载体系统向智能化、微型化、多功能方向发展。

4. 可扩展性与商业潜力

GE11可通过固相合成大量低成本获取，DSPE-PEG为标准化商业脂质，结合后形成的DSPE-PEG-GE11可广泛扩展到不同PEG长度、不同脂质结构、不同功能化平台中，在药企与研究机构中具有良好的规模化应用基础。

以上资料由小编zhn提供，仅用于科研

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