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DSPE-PEG2000-NH₂,氨基修饰二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇在靶向修饰脂质体中的偶联效率与稳定性分析
发布时间:2025-06-18     作者:ssl   分享到:

DSPE-PEG5000-NH2

DSPE-PEG2000-NH₂在靶向修饰脂质体中的偶联效率与稳定性分析

产品全称

中文名称:DSPE-PEG2000-NH₂(氨基修饰二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇)

英文名称:DSPE-PEG2000-Amine 或 DSPE-PEG2000-NH₂

分子结构:DSPE-PEG2000-NH₂ 是一种由磷脂类 DSPE、聚乙二醇(PEG)以及末端伯胺基团(-NH₂)组成的两亲性聚合物。

分子量:约2800 Da(其中PEG链为2000 Da)

 

结构与组成

DSPE-PEG2000-NH₂ 是一类功能化脂质嵌段共聚物,由三部分组成:

DSPE(1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine):双C18脂肪酸结构,具有良好的膜插入能力,广泛用于脂质体构建;

PEG2000:聚乙二醇链段,亲水、柔性,增强粒子稳定性并赋予“隐身”效果,延长体内循环时间;

-NH₂(伯胺基):PEG链末端修饰有氨基功能团,具备良好的生物偶联活性,可与羧基、醛基、NHS酯等发生反应,适用于构建靶向、荧光、药物等功能模块。

DSPE-PEG2000-NH₂,氨基修饰二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇 

理化性质

参数 描述

分子量(MW) PEG段为2000 Da,总约2800 Da

外观 白色或淡黄色粉末,或类蜡状固体

溶解性 溶于水、PBS、乙醇、DMSO、DMF、氯仿等

活性基团 -NH₂(伯胺)

亲水性 高,PEG赋予良好水溶性

临界胶束浓度(CMC) 极低(约10⁻⁶ M),便于稳定形成纳米结构

pH稳定范围 通常适用pH 6.5–8.5

储存条件 –20℃,避光干燥保存

 

 产品优势

✅ 膜锚定能力强:DSPE结构使其能牢固嵌入脂质体或脂质双层中,保证PEG链及功能基团暴露于外。

✅ 亲水保护壳:PEG2000可有效阻止蛋白吸附、减少免疫清除,提升纳米粒的血液稳定性与循环时间。

✅ 氨基官能化:伯胺基可以与多种活性基团反应,如羧基(EDC/NHS反应)、醛基(形成Schiff碱)或异氰酸酯等,广泛用于偶联各种生物分子。

✅ 生物相容性良好:广泛应用于临床纳米药物、RNA脂质体、靶向系统等,具有优秀的体内安全性记录。

 

主要应用方向

1. 靶向脂质体/纳米药物构建

利用NH₂基团将靶向分子(如cRGD、FA、抗体片段、肽类)偶联至脂质体表面,构建具备主动靶向能力的纳米载体。

2. 功能化脂质膜修饰

通过氨基-羧基反应,可将荧光探针、亲和标签、生物素等功能模块修饰至脂质膜表面,用于成像、捕获、传感等研究。

3.  生物分子偶联

与NHS-激活的聚合物、蛋白、量子点、金纳米粒等反应,形成稳定共价连接,应用于生物检测或可控释放平台。

4.  细胞膜修饰与表面工程

DSPE段插入细胞膜,PEG-NH₂段暴露于外,可进一步接枝抗体或信号分子,实现细胞靶向功能化或人工膜改造。

5.  疫苗与mRNA脂质体

可作为RNA递送系统中PEG化包材的一部分,提升结构稳定性、血液分布与细胞摄取性能。

 

使用方法与注意事项

使用前准备

可用PBS、乙醇、水或DMSO等溶剂溶解;

如用于脂质体包封,建议与其他脂质(如HSPC、Chol)共同溶于有机溶剂后制膜;

若用于偶联反应,确保目标分子带有活性羧基、醛基等。

 

偶联反应建议条件

反应类型 条件建议

氨基–羧基(EDC/NHS) pH 6.5–7.5,水溶液或缓冲液中反应,1–2 h

氨基–醛基(Schiff base) pH 7–8,反应后可还原为稳定键(NaBH₃CN)

氨基–异氰酸酯 有机溶剂中,室温或微热反应

 

储存建议

粉末状态下:–20°C、避光干燥,可稳定6个月以上;

溶液状态下:低温(≤4°C)短期保存,建议现配现用,避免反复冻融;

避免与醛类、羧酸类物质长期接触,以免失活。

 

市场与文献应用

DSPE-PEG2000-NH₂ 在制药、化学修饰、免疫工程、分子成像等领域均有广泛应用。例如:

用于脂质体抗体修饰的连接桥;

用于制备PEG化金纳米粒子;

作为疫苗递送系统的PEG化成分;

用于构建细胞表面“人工配体系统”;

搭配Cy5、FITC等荧光染料制备成标记探针。

其在多篇SCI文献中被广泛报道,特别是在纳米递药系统、细胞成像和靶向治疗相关研究中,是非常常见的一种修饰材料。

 

✅ 总结

DSPE-PEG2000-NH₂ 是一款功能强大、用途广泛的两亲性脂质修饰剂。它既具备磷脂类材料的膜插入能力,又结合了PEG的长循环特性和氨基的高偶联活性,能在多种生物纳米技术中扮演“桥梁”和“修饰手”的双重角色。

 

无论是在构建靶向脂质体、偶联功能探针,还是进行表面工程和RNA递送平台开发中,DSPE-PEG2000-NH₂ 都是一个不可多得的好工具。

西安齐岳生物科技有限公司专注于高品质聚乙二醇(PEG)及其衍生物的研发与生产,提供涵盖线性PEG、支化PEG、多官能团PEG、嵌段共聚物PEG等在内的多种基础结构产品,广泛应用于生物医药、诊断试剂、纳米材料及化学合成等领域。公司具备灵活的定制能力,可根据客户需求提供特定分子量(200–20,000 Da)、官能团(如-NH₂、-COOH、-SH、-N₃、-Biotin、荧光标记等)以及不同结构的PEG修饰服务。凭借先进的合成平台与严格的质量控制体系,齐岳生物致力于为科研、药物开发和材料应用提供可靠、稳定、可追溯的PEG解决方案,支持客户实现从实验室研究到产业转化的各类需求。

厂家:西安齐岳生物科技有限公司

用途:科研

状态:固体/粉末/溶液

产地:西安

温馨提醒:仅供科研,不能用于人体实验!

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