MPEG2000-TK-DSPE

mPEG2000-TK-DSPE诱导的还原性触发载药系统研究

产品名称：mPEG2000-TK-DSPE

中文名称：甲氧基聚乙二醇-硫链连接-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺

英文名称：mPEG2000-Thioketal-DSPE

别名缩写：mPEG-TK-DSPE、Methoxy PEG2000-TK-DSPE、mPEG₂k-TK-DSPE

分子量：约2800 Da（PEG2000 + TK + DSPE）

官能团：末端甲氧基（–OCH₃），中间含硫键TK（–S–C(CH₃)₂–S–）

一、产品组成与结构说明

mPEG2000-TK-DSPE 是一种由三部分组成的两亲性嵌合分子：

mPEG2000：亲水柔性链，分子量2000，增强纳米粒子的水溶性和血液循环稳定性。

TK（Thioketal）键：位于PEG与DSPE之间的中间连接结构，含硫键（–S–C(CH₃)₂–S–），可被活性氧（ROS）特异性断裂，是一种ROS响应降解结构。

DSPE（1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine）：双C18饱和脂肪酸组成的磷脂结构，可插入脂质体、生物膜或纳米粒子疏水内核。

整体结构形式为：

CH₃O–PEG2000–TK–DSPE

二、理化性质

项目 参数信息

外观 白色至类白色固体或蜡状物

分子量 约2800 Da（PEG2000 + TK linker + DSPE）

纯度 ≥95%（GPC或HPLC检测）

溶解性 可溶于水、PBS、DMSO、氯仿、乙醇

储存条件 –20°C避光干燥保存，避免反复冻融

稳定性 常温下短期稳定；长期保存需避氧、避光

三、TK连接基团介绍：活性氧（ROS）响应结构

Thioketal（TK）是一种典型的ROS敏感连接子，具有以下特性：

化学结构：R–S–C(CH₃)₂–S–R'

响应机制：在高浓度H₂O₂、•OH、¹O₂等ROS环境中，硫键发生断裂，导致PEG从DSPE分离。

断裂效果：PEG剥离后可暴露DSPE，提高纳米粒子疏水性、促释放、增强细胞摄取。

典型场景：肿瘤、炎症或缺血组织ROS浓度显著升高，触发TK断裂，实现靶向释放。

四、应用优势与科研价值

1. 用于构建ROS响应型纳米药物载体

mPEG-TK-DSPE 可自组装成聚集体或嵌入脂质体表面，通过TK键实现对肿瘤微环境中ROS的响应性剥离，从而释放药物或暴露作用位点。

适用于敏感药物的可控释放设计（如：DOX、PTX、Cisplatin等）。

2. 改善脂质体的血液循环与靶向能力

正常环境中，PEG屏蔽作用延长循环时间，减少MPS吞噬；

ROS富集区域，TK断裂，PEG脱落，暴露DSPE助力细胞膜融合，提高细胞摄取率。

3. 构建免疫调节型纳米载体

在肿瘤免疫微环境中，ROS上调，PEG的脱落可激活免疫作用、改善抗原暴露；

可联合DSPE修饰的肽类抗原或免疫佐剂，实现增强免疫反应的设计。

4. 纳米探针与影像增强设计

将TK-DSPE用于修饰造影剂载体（如SPIO、ICG等），在ROS环境中实现PEG脱落，提高影像剂信号与靶向性。

五、典型应用研究示例

应用方向 示例描述

药物递送 mPEG-TK-DSPE包裹DOX，响应肿瘤ROS脱PEG，促进药物释放

免疫纳米疫苗 搭载DSPE-OVA肽或CpG寡核苷酸，PEG保护循环，ROS脱保护后激活免疫

细胞膜修饰 TK键在高ROS环境中断裂，释放功能分子或揭示纳米粒识别标签

血脑屏障通透设计 PEG部分抑制非靶向穿透，ROS触发暴露穿膜肽片段提升通透性

六、使用与操作建议

溶解建议

可使用 DMSO、乙醇等预溶，再缓慢稀释入PBS；

脂质体组方中，推荐与其他脂类（如HSPC、Chol）共同溶于氯仿制膜。

制备方式

常用“薄膜水化-超声挤出法”构建脂质体；

或与PLGA、PCL等聚合物共同参与纳米粒自组装。

储存与稳定性

建议分装避光，避免空气中ROS长期暴露；

不能高温灭菌，如需无菌操作，推荐0.22 μm 过滤。

响应验证实验

可用H₂O₂（100–500 μM）模拟ROS环境，检测PEG断裂及粒径变化；

通过TEM、DLS 或释放曲线分析响应性。

七、与其他DSPE-PEG产品的比较

产品名称 结构特点 是否响应型 官能团

DSPE-PEG2000-OCH₃ 标准亲水PEG磷脂，非响应 否 –OCH₃

DSPE-PEG2000-COOH 可用于进一步连接反应 否 –COOH

DSPE-PEG2000-TK 含硫键，响应ROS 是 –OH / –H

mPEG2000-TK-DSPE PEG末端为甲氧基，稳定性好 是 –OCH₃（不可再修饰）

八、结语与前景展望

mPEG2000-TK-DSPE 结合了 PEG长循环保护性、DSPE脂质锚定能力 与 Thioketal ROS响应降解特性，是构建智能型纳米药物、响应释放系统、肿瘤靶向脂质体的重要功能材料。其在癌症治疗、炎症定位、免疫治疗以及纳米诊疗一体化平台的研发中，展现出广泛的应用前景。

西安齐岳生物科技有限公司专注于高品质聚乙二醇（PEG）及其衍生物的研发与生产，提供涵盖线性PEG、支化PEG、多官能团PEG、嵌段共聚物PEG等在内的多种基础结构产品，广泛应用于生物医药、诊断试剂、纳米材料及化学合成等领域。公司具备灵活的定制能力，可根据客户需求提供特定分子量（200–20,000 Da）、官能团（如-NH₂、-COOH、-SH、-N₃、-Biotin、荧光标记等）以及不同结构的PEG修饰服务。凭借先进的合成平台与严格的质量控制体系，齐岳生物致力于为科研、药物开发和材料应用提供可靠、稳定、可追溯的PEG解决方案，支持客户实现从实验室研究到产业转化的各类需求。

厂家:西安齐岳生物科技有限公司

用途:科研

状态：固体/粉末/溶液

产地:西安

温馨提醒:仅供科研，不能用于人体实验!

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