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叶酸PEG巯基,FA-PEG-SH的合成方法
发布时间:2025-06-20     作者:wyh   分享到:

产品名称:叶酸PEG巯基,FA-PEG-SH的合成方法

合成方法

合成策略

FA-PEG-SH的合成通常通过以下步骤实现:

PEG的活化:

首先,将PEG的一端或两端活化,引入可反应的基团(如羧基、氨基或羟基)。例如,通过甲氧基PEG(mPEG)与琥珀酸酐反应,生成mPEG-COOH。

叶酸的引入:

将活化的PEG与叶酸(FA)反应,生成PEG-FA。常用的方法包括:

酰胺化反应:PEG的羧基与叶酸的氨基反应,生成PEG-FA。

酯化反应:PEG的羟基与叶酸的羧基反应,生成PEG-FA。

巯基的引入:

在PEG-FA的末端引入巯基(-SH),常见的方法包括:

还原反应:将PEG-FA的二硫键(-S-S-)用还原剂(如DTT、TCEP)还原,生成PEG-FA-SH。

化学修饰:将PEG-FA的末端羟基或氨基与巯基化试剂(如Traut's试剂)反应,生成PEG-FA-SH。

示例反应

合成FA-PEG-SH的典型路线:

mPEG-OH+HOOC-FA→DCC/EDC, NHS→mPEG-FA

mPEG-FA+Traut’s试剂→PBS, pH 8.0→FA-PEG-SH

注:实际合成中可能需要优化反应条件,如pH、温度和时间,以提高产率和纯度。

纯化与表征

纯化:通过透析、柱层析或沉淀法去除未反应的原料和副产物。

表征:采用核磁共振(NMR)、质谱(MS)、红外光谱(IR)等技术确认产物结构和纯度。巯基的存在可通过与马来酰亚胺的反应性验证。

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh

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