SPE-Hyd-MPEG2000的合成及其水解敏感PEG修饰脂质体研究-UDP糖丨MOF丨金属有机框架丨聚集诱导发光丨荧光标记推荐西安齐岳生物

简介：DSPE-Hyd-MPEG2000是一种含pH敏感酰肼键（Hydrazone bond）的PEG修饰脂质，由二硬脂酰磷脂酰乙醇胺（DSPE）通过酰肼键连接聚乙二醇（PEG2000）组成。该产品利用酰肼键在酸性环境下可水解断裂的特性，实现载体在肿瘤等酸性微环境中的PEG脱落，提高靶向性及药物释放效率。

二、分子结构与理化性质

1. 分子结构

DSPE-Hyd-MPEG2000的核心结构由三部分组成：

DSPE：由两个硬脂酸（C18饱和脂肪酸）组成的磷脂，确保脂质膜的高稳定性和高熔点。

酰肼键（-NH-N=CH-）：连接DSPE与PEG的pH敏感键段，在酸性环境中（pH 5.0-6.5）易发生水解断裂。

PEG2000：甲氧基封端PEG链，赋予分子优异的水溶性和免疫隐匿性，延长血液循环时间。

2. 理化性质

性质说明

分子量约3300 Da（依据PEG链长略有变化）

外观白色至浅黄色粉末

熔点约60-75℃

溶解性溶于氯仿、甲醇、乙醇、DMSO等有机溶剂，微溶于水

电荷中性

稳定性在中性及碱性条件稳定，酸性条件下酰肼键易水解断裂

功能活性酰肼键在酸性环境响应性断裂，实现PEG链智能脱落

三、合成工艺简述

DSPE-Hyd-MPEG2000的合成主要步骤包括：

活性PEG中间体的制备

以PEG2000为基础，通过引入含醛基或酰肼基的活性端基，制备可与DSPE反应的PEG中间体。

偶联反应

在无水、有机溶剂中，将DSPE的氨基或羟基与PEG的酰肼或醛基进行缩合反应，形成酸敏感酰肼键连接的共聚物。

反应条件

反应通常在室温至略高温度下进行，避免强酸强碱条件，控制反应时间以保证高效偶联。

纯化检测

采用透析、柱层析等方法纯化产物。通过核磁共振（NMR）、质谱（MS）、红外光谱（FTIR）及凝胶渗透色谱（GPC）确认结构和纯度。

四、主要应用领域

1. pH响应智能纳米药物载体

酰肼键在肿瘤、炎症组织等酸性微环境（pH 5.0-6.5）下水解，促使PEG脱落，暴露载体表面，提高细胞摄取效率和药物释放速率。

2. 长循环脂质体及纳米颗粒修饰

PEG保护脂质体免疫识别，延长体内循环时间，同时利用酸敏感性实现载体在靶区智能激活。

3. 智能靶向给药系统设计

适合搭载药物、基因药物，配合其他靶向配体，实现高效治疗。

4. 疾病诊断与治疗

通过调节酰肼键敏感性，设计诊断成像探针或治疗载体，响应环境改变实现信号增强或药物释放。

五、使用方法

1. 溶解与储存

溶于氯仿、甲醇、乙醇、DMSO等有机溶剂。

储存于-20℃，避光干燥环境，避免潮湿。

2. 纳米颗粒制备

与DSPC、胆固醇等脂质共混，采用薄膜水化法、超声法或膜挤出法制备脂质体。

PEG链形成保护层，提高纳米颗粒稳定性和生物相容性。

3. 酸性环境响应测试

在pH 5.0-6.5缓冲液中体外测试PEG脱落速率及载体性能变化。

优化载体设计，实现体内靶区响应释放。

4. 注意事项

避免强碱性环境或高温，防止酰肼键非预期断裂。

实验操作尽量低温、避光，保证产品活性。

六、注意事项

酰肼键敏感性：在酸性环境下易断裂，使用和保存时需避免非目标酸性条件。

溶剂选择：优选无水高纯溶剂，防止水解反应过早发生。

保存条件：低温、避光、密封保存，避免湿气和氧化。

检测标准：建议定期核查产品纯度及响应活性，确保实验数据稳定可靠。

七、产品优势

优势点说明

pH敏感性强酰肼键在弱酸环境下快速水解，实现靶向区域PEG脱落

智能响应释放实现药物释放的时空控制，提高治疗效果

延长血液循环时间 PEG保护脂质体，减少免疫识别，延长体内稳定性

脂质膜结构稳定 DSPE硬脂链确保载体稳定性，适合体内应用

易于合成纯化反应条件温和，工艺成熟，纯度高

广泛适用性可用于肿瘤、炎症等多种酸性疾病环境中的智能递送系统

八、典型应用案例

肿瘤靶向脂质体制备

利用DSPE-Hyd-MPEG2000构建的脂质体在肿瘤酸性微环境下PEG脱落，增强药物释放和肿瘤细胞摄取，提升治疗效果。

基因递送系统设计

酰肼键响应环境促使载体结构变化，提高基因药物的细胞内释放和表达效率。

炎症靶向药物输送

酰肼键敏感炎症部位酸性环境，实现局部药物释放，减轻全身副作用。

智能诊断纳米探针

酰肼键断裂引发信号变化，实现动态环境响应成像，辅助疾病早期诊断。

九、总结

DSPE-Hyd-MPEG2000是一种功能性强、响应敏感的pH智能脂质-PEG共聚物，融合了DSPE脂质的膜稳定性和PEG的生物相容性，通过可控的酰肼键实现酸性微环境智能响应，促进PEG链的脱落和载体活性的释放，极大提升纳米药物载体的靶向性和治疗效率。

该产品已广泛应用于肿瘤治疗、基因递送、炎症疾病治疗等领域，是智能纳米药物设计中不可或缺的关键材料。其成熟的合成工艺和优良的产品性能，为科研及临床转化提供坚实基础。

西安齐岳生物科技有限公司专注于高品质聚乙二醇（PEG）及其衍生物的研发与生产，提供涵盖线性PEG、支化PEG、多官能团PEG、嵌段共聚物PEG等在内的多种基础结构产品，广泛应用于生物医药、诊断试剂、纳米材料及化学合成等领域。公司具备灵活的定制能力，可根据客户需求提供特定分子量（200–20,000 Da）、官能团（如-NH₂、-COOH、-SH、-N₃、-Biotin、荧光标记等）以及不同结构的PEG修饰服务。凭借先进的合成平台与严格的质量控制体系，齐岳生物致力于为科研、药物开发和材料应用提供可靠、稳定、可追溯的PEG解决方案，支持客户实现从实验室研究到产业转化的各类需求。

厂家:西安齐岳生物科技有限公司

用途:科研

状态：固体/粉末/溶液

产地:西安

温馨提醒:仅供科研，不能用于人体实验!