DSPE-PEG2K-L-Arg：富含正电荷的脂质体表面修饰材料

DSPE-PEG2000-L-Arg 产品信息介绍

一、产品基础信息

产品名称：DSPE-PEG2000-L-Arg

中文名称：磷脂-聚乙二醇-精氨酸

英文全称：1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[polyethylene glycol 2000]-L-arginine

简写名称：DSPE-PEG-L-Arg、DSPE-PEG2K-L-Arg

分子量：约 3200 Da（视偶联方式略有差异）

结构组成：

DSPE：双C18脂肪酸尾部

PEG2000：亲水柔性链段

L-Arg：L-型精氨酸功能头基

外观性状：白色或淡黄色蜡状固体

溶解性：溶于DMSO、DMF、乙醇、热水

纯度：≥95%（HPLC或NMR测定）

保存条件：–20°C，干燥避光密封

稳定性：在干燥密封条件下可稳定保存12个月以上

二、结构与功能分析

1. DSPE 片段 – 疏水锚定单元

DSPE由两条十八碳饱和脂肪酸链构成

可高效嵌入脂质双层膜结构，如脂质体、LNP（脂质纳米颗粒）等

保障材料在水相中形成稳定膜结构，是生物脂质修饰的经典构件

2. PEG2000 片段 – 水溶性与空间位阻保护臂

分子量2000的聚乙二醇，赋予材料良好的水溶性和柔性

提高颗粒体内循环时间，减少吞噬细胞清除

为L-Arg提供“展示空间”，避免其被膜结构遮蔽

3. L-Arg 功能头基 – 高活性正电荷基团

L-精氨酸是碱性氨基酸，带正电荷，侧链含有胍基（–C(NH)(NH₂)）

胍基pKa值高（>12），在生理条件下始终带正电荷，参与静电作用

可用于靶向带负电的细胞膜、胞内递送或增强跨膜能力

含氨基和羧基，可进一步作为化学偶联位点

三、应用优势与典型用途

1. 细胞穿膜和摄取增强

精氨酸结构与细胞穿膜肽（如Tat）高度相似

其正电荷与负电荷磷脂、糖胺聚糖等产生静电吸附

用于增强纳米颗粒细胞摄取效率、穿膜能力，特别适合核酸、蛋白类药物载体

2. 载体表面功能化

L-Arg末端可用于偶联DNA/RNA、小分子药物、多肽等

作为载体表面正电位调控因子，用于调节Zeta电位，实现颗粒稳定性优化

3. 靶向带负电结构

可用于识别癌细胞膜、血管内皮、细菌细胞壁等表面带负电区域

亦可与肝素、聚谷氨酸、DNA等负电性分子形成复合物，增强负载能力

4. 免疫活性与细胞信号调节

精氨酸在免疫调节和NO合成中发挥重要作用

L-Arg 修饰的纳米系统可介导巨噬细胞活性、T细胞活化等免疫相关功能

四、实验应用与设计参考

1. 脂质体/LNP系统构建

建议配比：DSPE-PEG2K-L-Arg 占总脂类的 0.5–5 mol%

搭配DSPC/Chol/DSPE-PEG等组分，采用薄膜水化或微流控技术制备

终结构在水中形成小尺寸均一纳米粒（<150 nm），稳定性好

2. 与负电分子复合

可与siRNA/mRNA通过静电吸附形成复合物

用于构建“LNP+Arg-RNA”的高效递送体系

建议电荷比调控至N/P比 4–10

3. 活性偶联路径

α-氨基与药物/探针的羧基进行酰胺化

也可连接Azide/N3等功能团用于点击化学构建多功能系统

胍基参与非共价复合，稳定性优于普通氨基

五、产品性能总结

结构单元 功能与优势

DSPE 嵌入脂质双层，构建稳定脂质体/LNP骨架

PEG2000 增强水溶性，提供空间位阻，延长血液循环时间

L-Arg末端 带正电胍基，促进细胞摄取、静电复合与功能修饰

六、应用案例与文献支持

Nature Nanotechnology, 2016

“Cationic arginine-rich lipid nanoparticles for siRNA delivery into tumors”

Advanced Materials, 2020

“PEGylated arginine-modified liposomes for cell-penetrating delivery of nucleic acid therapeutics”

Biomaterials Science, 2022

“L-Arginine modified lipid nanoparticles enhance macrophage activation and antitumor immunity”

Journal of Controlled Release, 2019

“Surface engineering of LNPs with cationic amino acids for endosomal escape and enhanced delivery”

七、订购信息与定制服务

产品编号 产品名称 规格 纯度 储存条件

DSPE-PEG2K-L-Arg-5 DSPE-PEG2000-L-Arg 5 mg ≥95% –20°C 避光干燥

DSPE-PEG2K-L-Arg-25 同上 25 mg ≥95% –20°C

DSPE-PEG3.4K-L-Arg PEG更长版本 定制 ≥90% –20°C

DSPE-PEG-L-Arg-FITC 荧光标记版本 定制 ≥90% –20°C

DSPE-PEG-L-Arg-Biotin 生物素版本 定制 ≥90% –20°C

支持服务：

提供COA、HPLC、NMR谱图等技术文件

LNP配方推荐与实验指导

荧光、药物、多肽等功能化共修饰定制服务

siRNA/mRNA电荷配比优化建议

八、总结

DSPE-PEG2000-L-Arg 是一类结合了脂质锚定性、良好水溶性及正电荷功能头基的多功能脂质材料。其L-Arg末端结构使其特别适合用于构建细胞摄取增强型、负电荷复合型、免疫活性型脂质体与纳米载体系统。在siRNA/mRNA递送、肿瘤靶向、穿膜增强、免疫调节等领域具有重要应用价值。该分子的正电胍基特性赋予其优于常规氨基的复合与穿膜能力，是近年来功能脂质修饰研究中的热点。

西安齐岳生物科技有限公司专注于高品质聚乙二醇（PEG）及其衍生物的研发与生产，提供涵盖线性PEG、支化PEG、多官能团PEG、嵌段共聚物PEG等在内的多种基础结构产品，广泛应用于生物医药、诊断试剂、纳米材料及化学合成等领域。公司具备灵活的定制能力，可根据客户需求提供特定分子量（200–20,000 Da）、官能团（如-NH₂、-COOH、-SH、-N₃、-Biotin、荧光标记等）以及不同结构的PEG修饰服务。凭借先进的合成平台与严格的质量控制体系，齐岳生物致力于为科研、药物开发和材料应用提供可靠、稳定、可追溯的PEG解决方案，支持客户实现从实验室研究到产业转化的各类需求。

厂家:西安齐岳生物科技有限公司

用途:科研

状态：固体/粉末/溶液

产地:西安

温馨提醒:仅供科研，不能用于人体实验!

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