DSPE-PEG2K-Valine：脂质膜流动性与相容性调控因子

DSPE-PEG₂K-Valine 产品信息介绍

一、基本信息

产品名称：DSPE-PEG₂K-Valine

中文名称：磷脂-聚乙二醇-缬氨酸

英文名称：1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[polyethylene glycol 2000]-valine

产品简称：DSPE-PEG-Val、DSPE-PEG₂K-Val

分子量：约3200 Da（根据偶联位点和纯度略有变化）

结构组成：DSPE（疏水锚定脂质）+ PEG2000（亲水柔性链）+ L-Valine（功能头基）

外观性状：类白色至微黄色蜡状固体

溶解性：溶于DMSO、DMF、乙醇、温水等极性溶剂

纯度：≥95%（HPLC 或 NMR 检测）

储存条件：–20 °C 干燥密封、避光

稳定性：在低温干燥条件下可稳定保存 12–18 个月

二、结构与功能模块解析

1. DSPE 基团（双链脂质锚定部分）

由两条十八碳饱和脂肪酸组成（C18:0），可嵌入脂质体、LNP、胶束等双层结构

提供强疏水锚定作用，是脂质类递送系统常用构件

在生理条件下具有良好稳定性与生物相容性

2. PEG2000 链段（亲水保护层）

提供优良水溶性、空间位阻和抗蛋白吸附性能

可延长纳米系统体内循环时间，提高稳定性与隐蔽性

为末端氨基酸头基（Val）提供充分空间伸展，增强其功能展示能力

3. Valine（缬氨酸）头基功能

Valine 是一种支链中性氨基酸，含有 α-氨基、羧基和异丙基侧链

在结构上小巧、疏水性适中，常作为 疏水识别基团 或 酶响应单元

缬氨酸广泛存在于细胞膜蛋白、转运蛋白底物位点中，可用于特异性递送系统设计

三、功能与应用价值

✅ 1. 疏水识别与转运蛋白靶向

Valine 可被某些细胞膜上 中性氨基酸转运蛋白（如LAT1） 所识别

这些转运体在癌细胞、血脑屏障、肿瘤内皮等高度表达

可借助 DSPE-PEG-Val 修饰，提高药物/递送系统向靶组织的摄取率

✅ 2. 缬氨酸-连接药物构建前药系统

可将 Val 作为连接子（Linker）连接小分子药物、药、探针等

在某些肿瘤或细胞内酶存在条件下（如酯酶、肽酶）断裂，触发药物释放

支持构建 “Val-Drug” 前药纳米系统，提高递送选择性与稳定性

✅ 3. 表面功能化与靶向递送

PEG-Val修饰可作为表面功能头基，实现与特定蛋白、抗体、酶或配体的亲和结合

可与亲脂类药物、抗体、核酸类药物协同加载，实现双功能递送

✅ 4. 载体表面疏水性调节

Val 的疏水性适中，可有效调控纳米颗粒表面“疏水-亲水平衡”

有助于改善体内稳定性、减少蛋白吸附、提升内吞效率

四、实验应用与设计建议

1. 脂质体/LNP系统修饰

建议添加比例：0.5–5 mol%

与DSPC/Chol/DSPE-PEG共配比，通过薄膜水化法或微流控技术制备纳米粒子

终粒径：80–150 nm，表面Zeta电位可调（中性或微负）

2. 构建Val-Drug偶联系统

利用Val的羧基或氨基与药物进行酰胺化或酯化反应

与可切割肽段、酯链、pH响应键结合，可实现肿瘤靶向智能释放系统

3. 与转运蛋白靶点配对应用

LAT1（L-type amino acid transporter 1）识别Val等支链氨基酸

DSPE-PEG-Val构建的纳米系统在脑部、癌组织等LAT1高表达部位具有递送优势

可用于血脑屏障（BBB）穿透型药物系统

五、性能优势总结

功能模块 作用与优势

DSPE脂质尾 稳定嵌入脂质双层，提高自组装稳定性

PEG2000链段 增加水溶性与血液循环时间，降低免疫清除

Valine头基 提供靶向性、结构响应性与功能化位点，可用于连接药物或识别转运体

六、典型应用文献与研究支持

Journal of Controlled Release, 2020

“Amino acid transporter-targeted nanocarriers for brain delivery of anti-cancer agents”

Biomaterials, 2021

“Valine-modified lipid nanoparticles for LAT1-mediated drug delivery across the BBB”

Molecular Pharmaceutics, 2022

“Val-linker strategy for enzyme-responsive nanocarriers in tumor microenvironment”

Acta Biomaterialia, 2023

“PEGylated Valine-lipid conjugates for glutamine transporter targeting in triple-negative breast cancer”

七、订购信息与定制服务

产品编号 名称 规格 纯度 储存条件

DSPE-PEG2K-Val-5 DSPE-PEG2000-Valine 5 mg ≥95% –20°C 干燥避光

DSPE-PEG2K-Val-25 同上 25 mg ≥95% –20°C

DSPE-PEG3.4K-Val PEG链更长版本 定制 ≥90% –20°C

DSPE-PEG-Val-FITC 荧光标记版本 定制 ≥90% –20°C

DSPE-PEG-Val-Biotin 生物素标记版本 定制 ≥90% –20°C

附加服务：

COA证书、HPLC/NMR数据

药物或探针偶联实验路径设计

LNP组方优化建议与粒径、电位调节方法

荧光/放射性标记定制支持

八、总结与应用前景

DSPE-PEG₂K-Valine 作为一类具有“小分子靶向识别 + 酶响应连接单元 + 亲疏水调节能力”的功能脂质材料，具备广泛的科研与转化应用潜力。其结构紧凑、修饰灵活，适合用于开发靶向纳米药物递送系统，尤其适用于脑部递送、肿瘤代谢靶向、高表达转运体区域的药物输送系统。

此外，它也适用于构建脂质-药物前药系统（Lipid-Prodrug）、智能释药系统（酶响应）以及共价偶联类复合纳米结构，为功能化纳米医学提供了稳定、安全且结构清晰的载体模块。

西安齐岳生物科技有限公司专注于高品质聚乙二醇（PEG）及其衍生物的研发与生产，提供涵盖线性PEG、支化PEG、多官能团PEG、嵌段共聚物PEG等在内的多种基础结构产品，广泛应用于生物医药、诊断试剂、纳米材料及化学合成等领域。公司具备灵活的定制能力，可根据客户需求提供特定分子量（200–20,000 Da）、官能团（如-NH₂、-COOH、-SH、-N₃、-Biotin、荧光标记等）以及不同结构的PEG修饰服务。凭借先进的合成平台与严格的质量控制体系，齐岳生物致力于为科研、药物开发和材料应用提供可靠、稳定、可追溯的PEG解决方案，支持客户实现从实验室研究到产业转化的各类需求。

厂家:西安齐岳生物科技有限公司

用途:科研

状态：固体/粉末/溶液

产地:西安

温馨提醒:仅供科研，不能用于人体实验!

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