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DOPE-MPEG2000:提升稳定性与血液相容性的PEG化磷脂
发布时间:2025-06-25     作者:ssl   分享到:

DOPE-MPEG2000

DOPE-MPEG2000:提升稳定性与血液相容性的PEG化磷脂

一、产品基本信息

中文名称:DOPE-MPEG2000

英文名称:1,2-Dioleoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[methoxy(polyethylene glycol)-2000]

简称:DOPE-PEG2000-MeO 或 DOPE-MPEG2000

分子量:约2800–3200 Da(PEG为2000 Da)

外观:白色至浅黄色蜡状固体或粉末

溶解性:溶于有机溶剂如DMSO、氯仿、DMF,水中可形成胶束或脂质体

储存条件:–20°C,干燥避光保存,推荐惰性气体保护

功能结构:DOPE + PEG2000(末端为甲氧基)

 

二、结构组成与特性解析

DOPE-MPEG2000 是一种典型的PEG修饰磷脂类两亲性分子,由以下三部分组成:

DOPE(1,2-二油酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺)

两条C18:1不饱和脂肪酸链(油酸),易插入脂质双层膜,具有优良的膜融合性;

作为疏水尾部锚定膜结构,确保分子牢固嵌入脂质体、细胞膜、纳米囊泡等。

PEG2000链(聚乙二醇)

中等分子量PEG链,约45个重复单元,具备高度亲水性;

在水相形成柔软的空间屏障,提供优异的稳定性和抗蛋白吸附性能。

末端甲氧基(–OCH₃)

PEG链末端修饰为甲氧基,非活性、惰性,避免非特异性反应;

广泛用于延长纳米粒子血液循环时间,防止免疫系统识别。

DOPE-MPEG2000: 

 

三、理化性质参数

项目 描述或数值

分子量 约2800–3200 Da

PEG链长度 约45个乙二醇重复单元

疏水尾部结构 双C18:1油酸链,柔韧、流动性好

末端官能团 甲氧基(–OCH₃),非反应性

外观 白色至浅黄色蜡状固体或粉末

溶解性 有机溶剂良好溶解,水中自组装形成胶束或脂质体

储存条件 –20°C,干燥避光,推荐氮气保护

 

四、产品优势与功能特点

1. 有效的PEG保护层构建

PEG2000链末端为惰性甲氧基,形成致密的水合层,减少蛋白质吸附和巨噬系统识别;

延长纳米颗粒体内循环时间,提高药物的生物利用率。

2. 优异的膜融合和插入能力

DOPE的油酸链柔韧性强,易插入和融合生物膜,支持脂质体稳定结构的形成;

有助于构建结构稳定、功能良好的纳米载体系统。

3. 低免疫原性与良好生物相容性

PEG修饰显著降低免疫原性和非特异性结合;

组成成分安全、常用于体内外各种纳米递送和成像系统。

4. 广泛的纳米材料兼容性

可与多种磷脂、胆固醇、脂肽、聚合物等共混,形成稳定脂质体、胶束、脂质纳米颗粒;

适合各种靶向药物载体、疫苗佐剂及成像探针的开发。

 

五、主要应用领域

1. PEGylated脂质体的构建

DOPE-MPEG2000作为PEG脂质的典型代表,掺杂于脂质体膜中形成PEG包被层;

提高脂质体的稳定性和血液循环时间,降低单核吞噬系统清除率;

广泛用于抗癌药物(多柔比星、顺铂等)递送系统。

2. 纳米粒子表面修饰

用于脂质包覆的纳米粒子、聚合物纳米粒子表面PEG化;

改善纳米粒子在血液和细胞中的分布与稳定性,减少非特异性结合。

3. 生物医学成像与诊断

PEG链末端惰性,适合在脂质体表面携带其他功能基团(如荧光标记、靶向配体);

形成稳定的纳米平台,配合成像探针应用于分子影像。

4. 疫苗佐剂与免疫调节

作为脂质体疫苗的组成成分,增强抗原递送效果;

PEG保护层降低免疫系统非特异性清除,改善疫苗稳定性。

 

六、使用及操作建议

1. 脂质体配制

项目 建议数值与说明

掺杂比例 通常1–10 mol%作为PEG修饰脂质

配制方法 薄膜水化法、乙醇注入法、微流控法等

载脂组合搭配 DOPE、DSPC、Cholesterol等混配,确保膜稳定性

2. 溶解及储存

推荐用氯仿、DMSO等溶剂制备储备液,避免长期水溶液储存;

储存–20°C干燥避光环境,避免反复冻融。

3. 注意事项

PEG链末端为惰性基团,不适合直接化学偶联功能分子;

如需功能化,应选择含末端活性基团(如–NH2、–COOH、–N3等)的PEG脂质;

操作时避免强酸碱环境及氧化剂,保持产品稳定。

 

七、储存与稳定性

储存温度:–20°C佳,避免高温、潮湿和强光;

保存状态:干燥粉末或冻干固体形式,液态储存时间有限;

稳定性:干燥条件下至少12个月稳定,水溶液中时间短,易水解或降解。

 

八、相关文献与参考

Klibanov et al., “Surface-modified liposomes for drug delivery,” Science, 1990.

Torchilin, “PEG-based micelles as carriers of contrast agents for MRI,” Adv Drug Deliv Rev, 2001.

Allen & Cullis, “Liposomal drug delivery systems: from concept to clinical applications,” Adv Drug Deliv Rev, 2013.

 

九、产品订购信息(示例)

项目 内容

产品名称 DOPE-PEG2000-Methoxy

产品编号 DOPE-PEG2K-MeO

分子量 ~2800–3200 Da

纯度 ≥95%(HPLC)

包装规格 5 mg / 10 mg / 25 mg / 50 mg

储存条件 –20°C,干燥避光

附带资料 COA、MSDS、结构图、使用说明

 

十、总结

DOPE-MPEG2000 是一种经典的PEG修饰磷脂类分子,凭借其出色的膜嵌入能力和PEG端甲氧基的惰性保护特性,成为构建PEGylated脂质体和纳米药物递送系统的首选材料。它在延长体内循环时间、提高纳米载体稳定性、降低免疫清除率方面表现优异,广泛应用于靶向药物输送、疫苗研发、生物成像和生物材料工程中。

 

西安齐岳生物科技有限公司专注于高品质聚乙二醇(PEG)及其衍生物的研发与生产,提供涵盖线性PEG、支化PEG、多官能团PEG、嵌段共聚物PEG等在内的多种基础结构产品,广泛应用于生物医药、诊断试剂、纳米材料及化学合成等领域。公司具备灵活的定制能力,可根据客户需求提供特定分子量(200–20,000 Da)、官能团(如-NH₂、-COOH、-SH、-N₃、-Biotin、荧光标记等)以及不同结构的PEG修饰服务。凭借先进的合成平台与严格的质量控制体系,齐岳生物致力于为科研、药物开发和材料应用提供可靠、稳定、可追溯的PEG解决方案,支持客户实现从实验室研究到产业转化的各类需求。

厂家:西安齐岳生物科技有限公司

用途:科研

状态:固体/粉末/溶液

产地:西安

温馨提醒:仅供科研,不能用于人体实验!

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