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长链氨基PEG修饰脂质DMPE-PEG5000-NH2的合成与表征
发布时间:2025-06-25     作者:ssl   分享到:

DMPE-PEG5000-NH2

长链氨基PEG修饰脂质DMPE-PEG5000-NH2的合成与表征

一、产品基本信息

中文名称:1,2-二棕榈酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺-N-[氨基聚乙二醇-5000]

英文名称:1,2-Dimyristoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[amino(polyethylene glycol)-5000]

简称:DMPE-PEG5000-NH2

分子量:约5300–5700 Da

外观:白色至浅黄色蜡状固体或粉末

溶解性:溶于DMSO、DMF、氯仿等有机溶剂,水中可自组装形成胶束或脂质体

储存条件:–20°C 干燥避光,建议氮气保护

结构特点:DMPE脂质尾部连接PEG5000链,PEG末端带有活性氨基(–NH₂)基团

 

二、结构组成与功能解析

DMPE-PEG5000-NH2 是一种功能性两亲性磷脂,主要包含以下部分:

DMPE脂质尾部

由两条16碳饱和棕榈酸链组成,具有较高的膜刚性和稳定性;

疏水尾部牢固嵌入脂质双层,作为脂质体或纳米载体的锚定基团。

PEG5000链(聚乙二醇)

长度约5000 Da(约113个乙二醇单元),明显比PEG2000更长,提供更厚的亲水屏障;

增强脂质体或纳米粒子的水溶性、稳定性及免疫逃逸能力;

PEG链的长度影响载体的体内循环时间和生物分布特性。

末端氨基(–NH₂)官能团

活性末端基团,适合用于后续化学修饰和偶联;

可与羧基(–COOH)、醛基(–CHO)等活性基团形成酰胺键、席夫碱等共价键;

为纳米载体或脂质体提供多样化功能修饰的化学位点。

DMPE-PEG5000-NH2 

 

三、理化性质参数

属性 参数描述

分子量 约5300–5700 Da

PEG链长度 约113个乙二醇单元

疏水尾部 双C16:0饱和脂肪酸链,膜刚性高

活性末端官能团 氨基(–NH₂),便于化学偶联

外观 白色或浅黄色蜡状固体或粉末

溶解性 良好溶解于DMSO、DMF、氯仿等有机溶剂

储存条件 –20°C,干燥避光

 

四、产品优势与功能特点

1. 较长PEG链带来优异的保护效果

PEG5000链比常用的PEG2000更长,形成更厚的亲水层,有效屏蔽载体表面,减少蛋白吸附和免疫识别;

延长纳米载体在血液中的循环半衰期,提升体内稳定性和生物利用度。

2. 末端氨基基团功能多样化

活性氨基为载体表面化学修饰提供多种可能,适合连接多肽、抗体、小分子药物或荧光探针;

支持酰胺化、偶联反应,促进多功能纳米平台构建。

3. 膜稳定性优异

饱和脂肪酸链带来较高的膜刚性,保证载体结构稳定,适合对膜稳定性要求高的应用场景。

4. 良好的生物相容性

PEG修饰减少非特异性结合,提升生物安全性和免疫耐受性;

被广泛应用于临床相关的药物递送系统和纳米医学研究。

 

五、主要应用领域

1. 功能化脂质体和纳米粒子构建

DMPE-PEG5000-NH2作为脂质组分掺杂入脂质体膜,形成PEG包被表面;

氨基末端用于与活性配体偶联,实现载体表面靶向及多功能修饰。

2. 靶向药物递送系统

通过化学偶联连接抗体、肽段、配体,实现载体对特定细胞或组织的靶向递送;

PEG5000长链有利于延长载体循环时间,提高治疗效果。

3. 生物传感和分子成像

用于构建表面修饰的纳米探针,连接荧光团或磁共振对比剂,实现靶向成像;

氨基官能团便于多样化的分子偶联反应。

4. 疫苗和基因载体开发

PEG5000增加载体稳定性,保护包封的核酸或抗原分子;

氨基末端便于修饰特异性配体,增强免疫效果。

 

六、使用建议与操作指南

1. 脂质体制备

项目 推荐参数

掺杂比例 1–10 mol% DMPE-PEG5000-NH2

共混脂质 DMPE、DSPC、胆固醇等脂质配合使用

制备方法 薄膜水化法、乙醇注入法、微流控制备技术等

溶剂选择 氯仿、DMSO预制储备液

2. 化学偶联反应

氨基末端可与活性羧基通过EDC/NHS活化偶联;

可与醛基形成席夫碱,随后还原稳定偶联;

反应条件温和,适合敏感分子偶联。

3. 储存条件

建议储存于–20°C干燥避光环境;

溶液状态下应尽快使用,避免长时间保存。

 

七、储存与稳定性

储存温度:–20°C,避光干燥保存;

稳定性:干燥状态下可稳定保存至少12个月;

液体储存:不建议长期水溶液保存,防止PEG水解。

 

八、安全信息与注意事项

操作时避免吸入粉尘,佩戴适当防护;

避免高温、强酸强碱及强氧化剂;

化学偶联反应时注意pH及反应时间控制,避免目标分子失活。

 

九、相关文献参考

Allen TM, Cullis PR. “Liposomal drug delivery systems: from concept to clinical applications.” Adv Drug Deliv Rev, 2013.

Immordino ML, Dosio F, Cattel L. “PEGylated liposomes: production, properties and clinical applications.” Int J Nanomedicine, 2006.

Hermanson GT. Bioconjugate Techniques, 3rd Edition, Academic Press, 2013.

 

十、订购信息(示例)

项目 内容

产品名称 DMPE-PEG5000-NH2

产品编号 DMPE-PEG5K-NH2

分子量 约5300–5700 Da

纯度 ≥95%(HPLC)

包装规格 5 mg / 10 mg / 25 mg / 50 mg

储存条件 –20°C,干燥避光

附带资料 COA、MSDS、结构图、使用说明

 

十一、总结

DMPE-PEG5000-NH2 是一种高分子量PEG修饰磷脂,结合了DMPE脂质的稳定性与PEG5000链的强大亲水屏障功能,末端活性氨基提供了便捷的化学修饰位点。该产品在构建稳定、功能化的脂质体及纳米载体中发挥重要作用,广泛应用于靶向药物递送、生物成像、疫苗和基因治疗等前沿生物医药领域。

 

西安齐岳生物科技有限公司专注于高品质聚乙二醇(PEG)及其衍生物的研发与生产,提供涵盖线性PEG、支化PEG、多官能团PEG、嵌段共聚物PEG等在内的多种基础结构产品,广泛应用于生物医药、诊断试剂、纳米材料及化学合成等领域。公司具备灵活的定制能力,可根据客户需求提供特定分子量(200–20,000 Da)、官能团(如-NH₂、-COOH、-SH、-N₃、-Biotin、荧光标记等)以及不同结构的PEG修饰服务。凭借先进的合成平台与严格的质量控制体系,齐岳生物致力于为科研、药物开发和材料应用提供可靠、稳定、可追溯的PEG解决方案,支持客户实现从实验室研究到产业转化的各类需求。

厂家:西安齐岳生物科技有限公司

用途:科研

状态:固体/粉末/溶液

产地:西安

温馨提醒:仅供科研,不能用于人体实验!

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