DPPE-PEG2000-NH2

DPPE-PEG2000-NH2的合成与其在脂质体偶联修饰中的应用研究

一、产品基本信息

中文名称：1,2-二棕榈酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺-N-[氨基聚乙二醇-2000]

英文名称：1,2-Dipalmitoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[amino(polyethylene glycol)-2000]

简称：DPPE-PEG2000-NH₂

分子量：约3300–3700 Da

外观：白色至浅黄色蜡状固体或粉末

溶解性：可溶于氯仿、DMSO、DMF、乙醇等有机溶剂，部分分散于水中形成胶束或脂质体

储存条件：–20°C，避光、干燥，密封保存

功能特点：在亲水PEG链末端引入原始氨基（–NH₂）基团，为后续化学修饰提供反应位点

二、结构与构成解析

DPPE-PEG2000-NH₂ 是一种功能化两亲性磷脂分子，广泛用于脂质体构建与生物偶联修饰。其结构包括三大功能单元：

1. 疏水尾部：DPPE

DPPE 由两个 C16 饱和棕榈酸链组成，稳定嵌入磷脂双层膜，具有良好的膜稳定性与热稳定性；

具有较强的疏水性，可帮助脂质体维持结构完整性。

2. 亲水PEG链（分子量2000）

PEG2000 由约45个乙二醇单元组成，柔性链条在水环境中形成高度亲水保护壳；

抑制蛋白吸附、减少免疫清除、延长血液循环时间，广泛应用于“隐形”纳米药物递送系统。

3. 功能化末端：氨基（–NH₂）

原始一级氨基为典型的反应性官能团，可与羧基、醛基、异硫氰酸酯、NHS酯等共价偶联；

支持构建靶向化纳米载体、生物探针、共价固定化等多种生物医学应用。

三、理化性质参数

项目 参数描述

分子量 约3300–3700 Da

疏水尾部 双C16:0 饱和棕榈酸链（DPPE）

PEG链段 PEG2000（~45个重复单元）

末端官能团 初级氨基（–NH₂）

外观 白色至淡黄色固体或蜡状

溶解性 溶于DMSO、氯仿、DMF、乙醇等有机溶剂

储存条件 –20°C干燥避光，避免潮湿和氧化

纯度 ≥95%（HPLC 或 NMR）

四、核心优势与亮点功能

✅ 1. 高活性的氨基官能团

可与羧基（–COOH）、NHS酯、异硫氰酸酯、醛基等广泛反应，实现分子共价修饰；

支持偶联多肽、抗体、寡核苷酸、荧光探针、小分子药物等。

✅ 2. 优异的PEG保护能力

PEG2000 可降低纳米载体在体内的免疫识别率，增强在血液中稳定性；

PEG形成的水化层有助于延长体内半衰期，提高治疗效率。

✅ 3. DPPE尾部嵌膜稳定性强

饱和脂肪酸链使脂质体结构更加紧凑、热稳定、少渗漏，适合药物封装与控释。

✅ 4. 多领域功能拓展性强

通用性强的氨基基团为构建多功能复合体系提供了关键连接位点；

可应用于材料、药物递送、诊断、疫苗和生物界面修饰等领域。

五、主要应用领域

1. 功能化脂质体/纳米粒子构建

DPPE-PEG2000-NH₂ 与常规脂质（如DSPC、DPPC、胆固醇）共用制备纳米脂质体，通过表面氨基与靶向分子偶联，实现靶向输送。

2. 靶向药物递送系统开发

通过氨基偶联RGD、TAT、多肽、抗体等，实现肿瘤、脑部、免疫细胞等组织特异性靶向治疗。

3. 荧光探针与成像系统构建

可与异硫氰酸酯类荧光染料（如FITC、TRITC）反应，标记脂质体用于细胞/动物成像；

支持构建多模态（光学/MRI）成像平台。

4. 固定化/生物表面修饰

在传感器、微球、水凝胶等材料表面共价修饰生物分子，提高生物识别能力或响应特异性。

5. 疫苗纳米佐剂开发

通过偶联抗原肽段或核酸，可用于脂质纳米疫苗设计，激活强效免疫反应。

六、使用建议与操作说明

✅ 脂质体或纳米系统构建

项目 推荐值

掺杂比例 1–10 mol%，可根据功能需求调整

配伍脂质 与DPPC、DSPC、胆固醇等配合使用

制备方法 薄膜水化法、乙醇注入法、微流控法

储备液溶剂 氯仿、DMSO、乙醇等，浓度1–10 mg/mL

✅ 偶联反应建议

反应体系 条件简述

与NHS-酯类 pH 7.4–8.5（PBS或HEPES），1–2小时反应

与羧基类 EDC/NHS活化后与–NH₂反应，pH 5.5–7.5

与异硫氰酸酯 pH 8.5–9.0条件下反应，推荐碳酸氢钠缓冲液

反应温度 室温或37°C，反应时间可控

七、储存与稳定性

干燥粉末状态：–20°C密封避光，保存12个月以上；

溶液状态：建议现配现用，如需短期保存，建议4°C避光，不超过1周；

避免暴露：与强氧化剂、酸碱、高温接触，可能破坏氨基结构或PEG链。

八、安全信息与操作注意事项

本产品为实验级材料，应仅用于科研用途；

操作过程中应佩戴手套、口罩、护目镜，防止吸入粉尘或皮肤接触；

废液应按有机化学品处理规范处理。

九、相关文献参考

Hermanson, G.T. Bioconjugate Techniques, 3rd Edition, Academic Press, 2013.

Allen TM, Cullis PR. "Liposomal drug delivery systems: from concept to clinical applications." Adv Drug Deliv Rev. 2013.

Torchilin VP. "PEGylated liposomes: A novel drug delivery strategy." Nat Rev Drug Discov, 2005.

Zhang L et al. “Nanoparticles in Medicine: Therapeutic Applications and Developments.” Clin Pharmacol Ther. 2008.

十、订购信息（示例）

项目 内容

产品名称 DPPE-PEG2000-NH₂

分子量 约3300–3700 Da

纯度 ≥95%（HPLC / NMR）

包装规格 5 mg / 10 mg / 25 mg / 50 mg

储存条件 –20°C，干燥、避光、密封保存

附带资料 COA、MSDS、结构图、使用说明书等

十一、总结

DPPE-PEG2000-NH₂ 是一种高活性的功能性磷脂，集成了PEG修饰的“隐形保护”效果与可化学修饰的氨基末端，广泛适用于构建功能脂质体、靶向药物载体、诊断成像平台及多功能纳米材料。它在药物输送、分子偶联、生物标记和生物界面工程中展现出强大的应用潜力，是前沿纳米生物技术领域的重要材料之一。

西安齐岳生物科技有限公司专注于高品质聚乙二醇（PEG）及其衍生物的研发与生产，提供涵盖线性PEG、支化PEG、多官能团PEG、嵌段共聚物PEG等在内的多种基础结构产品，广泛应用于生物医药、诊断试剂、纳米材料及化学合成等领域。公司具备灵活的定制能力，可根据客户需求提供特定分子量（200–20,000 Da）、官能团（如-NH₂、-COOH、-SH、-N₃、-Biotin、荧光标记等）以及不同结构的PEG修饰服务。凭借先进的合成平台与严格的质量控制体系，齐岳生物致力于为科研、药物开发和材料应用提供可靠、稳定、可追溯的PEG解决方案，支持客户实现从实验室研究到产业转化的各类需求。

厂家:西安齐岳生物科技有限公司

用途:科研

状态：固体/粉末/溶液

产地:西安

温馨提醒:仅供科研，不能用于人体实验!

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