DSPE-PEG2K-PEI1200

DSPE-PEG2K-PEI1200功能化脂质的合成及其基因递送性能研究

一、产品概述

产品名称：DSPE-PEG₂₀₀₀-PEI₁₂₀₀

英文名称：1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[poly(ethylene glycol)2000]-polyethylenimine1200

中文名建议：DSPE-聚乙二醇-聚乙烯亚胺

结构组成简写：DSPE-PEG₂₀₀₀-PEI₁₂₀₀

分子量：约4500–6000 Da（具体取决于连接结构及PEI链支化度）

外观：白色或类白色固体/蜡状物

溶解性：可溶于DMSO、DMF、水、乙醇等

储存条件：–20°C避光干燥密封保存

产品类型：功能化两亲性聚合物

主要功能：核酸递送、阳离子表面修饰、脂质体正电荷化、复合纳米粒制备

二、结构组成与功能解析

DSPE-PEG₂₀₀₀-PEI₁₂₀₀ 是一个典型的三段式两亲性聚合物，其分子结构从疏水端至亲水端包括：

1. DSPE（1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine）

双C18饱和脂肪酸结构，可牢固嵌入脂质双层膜；

提供良好的膜锚定能力和高稳定性；

熔点高（Tm≈74°C），适合高稳定性脂质体构建。

2. PEG2000（Polyethylene Glycol, MW~2000 Da）

提供良好亲水性和立体屏蔽作用；

抗蛋白吸附、延长血液循环时间；

是构建“Stealth”型纳米粒的重要成分。

3. PEI1200（Polyethylenimine, MW~1200 Da）

为低分子量聚乙烯亚胺，带有大量伯胺、仲胺和叔胺结构；

在生理pH下呈阳离子，可有效与DNA/RNA形成静电复合体；

与高分子PEI（如25k）相比，毒性低、生物相容性更好。

三、产品性能与理化性质

项目 指标说明

分子量范围 ~4500–6000 Da（取决于连接方式及支链PEI分布）

组成 DSPE + PEG2000 + PEI1200

电荷特性 带正电（pKa ≈ 7–10），可与阴离子型核酸等结合

溶解性 水、DMSO、DMF、乙醇中均良好溶解

自组装能力 可与脂质共组装形成阳离子脂质体/胶束/复合颗粒

pH响应特性 PEI具缓冲能力，有“质子海绵”效应

药物/基因负载能力 可用于siRNA、pDNA、mRNA等核酸类分子的包裹与递送

生物相容性 优于高分子量PEI，可用于细胞水平转染或递送系统

四、核心优势

✅ 1. 高效核酸结合能力

PEI1200 具有良好的阳离子密度，能够与DNA、siRNA等核酸材料形成稳定复合物，促进胞吞作用和内涵体逃逸。

✅ 2. 良好脂质锚定稳定性

DSPE可插入脂质体或细胞膜，有利于膜锚定、纳米粒子构建与靶向递送系统的稳固组装。

✅ 3. PEG护套降低毒性与免疫清除

PEG链减少表面电荷裸露，降低非特异吸附，延长体内循环时间，同时缓解PEI的细胞毒性问题。

✅ 4. 支持多功能化平台构建

阳离子表面提供进一步连接核酸、蛋白、肽类等功能组分的可能，构建多组分纳米平台。

五、应用方向详解

【1】核酸递送（Gene Delivery）

DSPE-PEG₂₀₀₀-PEI₁₂₀₀ 可包载 pDNA、siRNA、mRNA、CRISPR-Cas9组分等；

通过DSPE段锚定在脂质体、纳米颗粒表面，提供阳离子功能；

实现高效的细胞内转染，适合体外与动物实验用递送研究。

【2】脂质体阳离子改性（Cationic Liposome）

与中性脂质（如DSPC、DOPC）共同构建正电脂质体，用于RNA疫苗/基因治疗载体构建；

正电表面促进胞吞作用，提高递送效率。

【3】复合纳米载体构建

可与聚合物/金属材料（如PLGA、AuNP）共同组装；

PEI部分参与电荷调控，PEG提高稳定性，DSPE协助膜融合。

【4】智能响应系统

PEI具有pH响应能力，可在内涵体酸性环境下释放核酸；

通过“质子海绵效应”引发内涵体破裂，实现有效逃逸。

六、使用与操作建议

【复合纳米颗粒制备流程建议】

准备脂质成分（DSPC/Chol/DSPE-PEG₂₀₀₀-PEI₁₂₀₀）按摩尔比混合溶于氯仿；

蒸发旋干形成薄膜，真空干燥数小时；

水化、震荡形成脂质体并超声分散；

加入核酸（pDNA/siRNA等），混合形成复合物（可按N/P比优化）；

过滤/透析去除游离组分。

【推荐使用浓度】

储备液浓度：1–10 mg/mL（DMSO或水）；

复合体系中加入量：按N/P比 5–30 进行初步优化。

七、注意事项

项目 说明

避光处理 储存及操作建议避光，防止DSPE或PEI部分降解

温度控制 高温可能导致PEG或PEI解聚，建议不超过40–50°C

pH适应范围 适用于pH 5–8范围，极酸/极碱可能影响稳定性

稳定性 水溶液可短期保存（<1周），建议现配现用

过滤方式 可用0.22 µm滤膜除菌，避免反复冻融

八、安全与毒性信息

本产品仅供科研用途，禁止用于人体或临床使用；

PEI为带正电聚合物，具有一定细胞毒性，实验时需优化浓度；

操作中应佩戴手套与防护镜，溶剂使用时注意通风与废液处理。

九、文献参考与技术支持

Lv H, Zhang S, Wang B, Cui S, Yan J. Toxicity of cationic lipids and cationic polymers in gene delivery. J Control Release. 2006.

Godbey WT, Wu KK, Mikos AG. Poly(ethylenimine) and its role in gene delivery. J Control Release. 1999.

Khatri K, Goyal AK, et al. Cationic liposomes for delivery of nucleic acids: a review. Biomed Pharmacother. 2012.

Kim S, Kim JY, Lee JH, et al. Efficient gene delivery using PEG-PEI-lipid nanoparticles. Biomaterials. 2011.

十、订购信息（示例）

项目 参数说明

产品名称 DSPE-PEG₂₀₀₀-PEI₁₂₀₀

分子量 ~5000 Da

包装规格 5 mg / 10 mg / 25 mg / 50 mg / 定制

纯度 ≥95%（GPC或NMR）

提供资料 COA，结构式，MSDS，使用说明书

储存条件 –20°C，干燥避光密封保存

十一、总结

DSPE-PEG₂₀₀₀-PEI₁₂₀₀ 是一个融合了疏水膜锚定、亲水PEG修饰和核酸结合阳离子功能的多功能构件，特别适合用于构建脂质体型核酸递送系统、表面正电修饰、智能响应纳米粒子等。在体内外递送研究、RNA疫苗、基因治疗、药物缓释等领域均具高度应用价值。

西安齐岳生物科技有限公司专注于高品质聚乙二醇（PEG）及其衍生物的研发与生产，提供涵盖线性PEG、支化PEG、多官能团PEG、嵌段共聚物PEG等在内的多种基础结构产品，广泛应用于生物医药、诊断试剂、纳米材料及化学合成等领域。公司具备灵活的定制能力，可根据客户需求提供特定分子量（200–20,000 Da）、官能团（如-NH₂、-COOH、-SH、-N₃、-Biotin、荧光标记等）以及不同结构的PEG修饰服务。凭借先进的合成平台与严格的质量控制体系，齐岳生物致力于为科研、药物开发和材料应用提供可靠、稳定、可追溯的PEG解决方案，支持客户实现从实验室研究到产业转化的各类需求。

厂家:西安齐岳生物科技有限公司

用途:科研

状态：固体/粉末/溶液

产地:西安

温馨提醒:仅供科研，不能用于人体实验!

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