DSPE-PE2000-L-His

DSPE-PE2000-L-His的pH响应型脂质体设计与缓释行为研究

一、产品概述

产品名称：DSPE-PEG2000-L-组氨酸

英文名称：1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[poly(ethylene glycol)2000]-L-Histidine

化学简称：DSPE-PEG₂₀₀₀-L-His

分子量：约3000-3500 Da（具体取决于PEG及连接方式）

外观性状：白色至类白色粉末或蜡状固体

溶解性：水、PBS、DMSO、DMF等极性溶剂均易溶

储存条件：–20°C，避光干燥密封保存

产品类别：功能化PEG脂质偶联物

主要用途：靶向递送、pH响应载体、智能纳米药物载体、脂质体修饰

二、结构组成与功能解析

DSPE-PEG2000-L-His是一种将脂质锚定基团、PEG保护链以及功能性氨基酸组氨酸结合于一体的复合分子，其结构特征包括：

1. DSPE（1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine）

双硬脂酸C18脂肪链，具有良好膜锚定性能，能稳定插入脂质双层膜；

熔点高（约74°C），保证脂质体及纳米粒稳定性。

2. PEG2000（聚乙二醇，分子量约2000 Da）

亲水性高，形成水合屏障，减少非特异性蛋白吸附；

延长纳米载体体内循环时间，提高生物稳定性。

3. L-组氨酸（L-Histidine）

一种含咪唑环的天然氨基酸，带有可质子化的咪唑侧链（pKa约6.0）；

具备优异的pH响应特性，在酸性环境（如肿瘤组织或内涵体）中质子化变正电，有利于促进内涵体逃逸（“质子海绵效应”）；

作为功能配体可实现靶向、刺激响应、以及提高细胞摄取。

三、理化性质及性能特点

参数 说明

分子量 约3000-3500 Da

疏水段 DSPE，双硬脂酸链

PEG链长度 PEG2000（约45个乙二醇单元）

功能基团 L-组氨酸咪唑侧链，具pH响应性

外观 白色或类白色粉末

溶解性 水、PBS、DMSO、DMF均良好溶解

储存 –20°C，干燥避光密封保存

pKa值 约6.0（咪唑环侧链）

pH响应性能 在酸性环境下咪唑环质子化，带正电，促进内涵体逃逸

四、产品优势

1. pH响应智能释放

L-组氨酸的咪唑环在微酸性条件下（如肿瘤微环境、细胞内内涵体）质子化，促进纳米粒或脂质体的膜破裂与内容物释放，提高药物/基因递送效率。

2. 稳定的膜锚定与隐身性能

DSPE保证分子稳定锚定于脂质双层，PEG2000有效减少非特异性蛋白吸附，延长纳米载体循环时间，避免被免疫系统快速清除。

3. 增强细胞内转运能力

组氨酸的质子海绵效应有助于纳米载体逃逸内涵体，避免被溶酶体降解，从而提高细胞内有效递送效率。

4. 可拓展的靶向功能

L-组氨酸可通过化学修饰或配合其他配体，实现多重靶向，兼具响应性与选择性。

五、典型应用领域

1. pH响应型纳米载体

利用DSPE-PEG2000-L-His修饰的脂质体、纳米粒可在酸性微环境下实现药物的释放；

适用于肿瘤靶向药物递送、基因治疗载体等。

2. 核酸递送系统

组氨酸正电荷有助于与核酸形成复合物，促进胞吞和内涵体逃逸，提高转染效率；

可用于siRNA、mRNA、DNA等递送载体构建。

3. 智能纳米药物载体

组氨酸响应性有助于构建温和刺激响应的纳米药物释放系统，减少副作用。

4. 表面功能化修饰

可通过组氨酸侧链的化学活性，实现与其他配体、肽段的共价连接，拓展载体功能。

六、使用建议与操作方法

1. 脂质体制备

将DSPE-PEG2000-L-His与其他脂质（如DSPC、胆固醇）按一定比例混合，溶解于氯仿中；

旋转蒸发去除溶剂，形成均匀薄膜；

水化并超声形成脂质体，调整pH促进组氨酸功能发挥。

2. 载药与递送

负载药物或核酸于脂质体内或表面；

通过pH响应实现靶向环境下药物释放。

3. 储备液配置

建议于DMSO或PBS中配制储备液，浓度一般为1–10 mg/mL；

避免冻融循环，建议冷藏保存。

七、注意事项

项目 说明

储存要求 –20°C，避光、干燥密封保存，避免水分和氧化

使用时避免高温 高温可能导致PEG或组氨酸降解，建议不超过40°C

溶液pH控制 组氨酸pH敏感，建议在pH 5.5–7.4范围使用

毒性及安全 低毒性，实验室操作时建议佩戴防护手套及眼镜

长期溶液稳定性 建议现配现用，避免长时间储存溶液

八、安全信息

仅供科研使用，不得用于临床；

操作过程中避免吸入粉尘，防止溶剂接触皮肤和眼睛；

使用有机溶剂时应在通风良好的环境下操作。

九、文献参考

Midoux P, Pichon C, Yaouanc JJ, Jaffrès PA. Chemical vectors for gene delivery: a current review on polymers, peptides and lipids containing histidine or imidazole as nucleic acid carriers. Br J Pharmacol. 2009.

Lv H, Zhang S, Wang B, Cui S, Yan J. Toxicity of cationic lipids and polymers in gene delivery. J Control Release. 2006.

Kauffman KJ et al. Optimization of Lipid Nanoparticles for Intramuscular Administration of mRNA Vaccines. Mol Ther Nucleic Acids. 2018.

Lee ES, Na K, Bae YH. Polymeric micelle for tumor pH and folate-mediated targeting. J Control Release. 2003.

十、订购信息（示例）

项目 规格与参数

产品名称 DSPE-PEG2000-L-Histidine

分子量 ~3200 Da

包装规格 5 mg / 10 mg / 25 mg / 定制

纯度 ≥95%（HPLC或NMR确认）

提供资料 COA、MSDS、结构图、使用说明书

储存条件 –20°C 干燥避光密封保存

十一、总结

DSPE-PEG2000-L-His 是一种集成了稳定膜锚定、PEG隐身保护以及pH响应性组氨酸功能的多功能脂质偶联分子。其独特的pH敏感咪唑环侧链，赋予纳米载体智能响应特性，有效提升肿瘤微环境或细胞内酸性条件下的药物释放和基因递送效率，广泛适用于智能纳米药物载体、基因治疗及靶向递送系统。

西安齐岳生物科技有限公司专注于高品质聚乙二醇（PEG）及其衍生物的研发与生产，提供涵盖线性PEG、支化PEG、多官能团PEG、嵌段共聚物PEG等在内的多种基础结构产品，广泛应用于生物医药、诊断试剂、纳米材料及化学合成等领域。公司具备灵活的定制能力，可根据客户需求提供特定分子量（200–20,000 Da）、官能团（如-NH₂、-COOH、-SH、-N₃、-Biotin、荧光标记等）以及不同结构的PEG修饰服务。凭借先进的合成平台与严格的质量控制体系，齐岳生物致力于为科研、药物开发和材料应用提供可靠、稳定、可追溯的PEG解决方案，支持客户实现从实验室研究到产业转化的各类需求。

厂家:西安齐岳生物科技有限公司

用途:科研

状态：固体/粉末/溶液

产地:西安

温馨提醒:仅供科研，不能用于人体实验!

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