DSPE-PE2000-benzenesulfonamide

DSPE-PE2000-苯磺酰胺修饰脂质的合成及其在碳酸酐酶靶向中的研究

一、产品概述

产品名称：DSPE-PEG2000-Benzene Sulfonamide

英文名称：1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[poly(ethylene glycol)2000]-benzenesulfonamide

化学简称：DSPE-PEG₂₀₀₀-BSA (Benzenesulfonamide)

分子量：约3500–4000 Da

外观：白色至类白色粉末或蜡状固体

溶解性：良好溶于水、PBS、DMSO、DMF等极性溶剂

储存条件：–20°C，干燥避光密封保存

产品类别：功能化PEG脂质偶联物

主要用途：靶向修饰、纳米载体构建、药物递送、诊断成像

二、结构组成与功能解析

DSPE-PEG2000-Benzene Sulfonamide是一种结合了疏水脂质锚定、亲水PEG链和功能性苯磺酰胺配体的复合分子，其结构和功能特点如下：

1. DSPE（1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine）

双硬脂酸链（C18饱和脂肪酸），具有优异的脂质膜锚定能力；

高熔点，稳定性好，确保脂质体或纳米粒结构完整。

2. PEG2000（聚乙二醇，约2000 Da）

亲水性PEG链，增加分子水溶性与生物相容性；

抗蛋白吸附，延长体内循环时间，减少免疫清除。

3. 苯磺酰胺（Benzenesulfonamide）

具有生物活性的功能基团，是多种酶抑制剂（如碳酸酐酶抑制剂）的核心结构；

作为靶向配体，可特异性结合某些蛋白靶点（例如肿瘤相关碳酸酐酶）；

有助于实现靶向递送和诊断成像。

三、理化性质及关键参数

参数 说明

分子量 约3500–4000 Da

疏水段 DSPE双硬脂酸链

PEG链长度 PEG2000（约45个乙二醇单元）

功能配体 苯磺酰胺基团，特异性靶向酶抑制剂结构

外观 白色至类白色粉末或蜡状固体

溶解性 水、PBS、DMSO、DMF等极性溶剂良好溶解

储存条件 –20°C，干燥避光密封保存

生物活性 具备对碳酸酐酶等相关靶点的结合能力

四、产品优势

1. 靶向能力

苯磺酰胺结构能与某些靶标蛋白（如碳酸酐酶CAIX、CAXII）高亲和力结合，实现肿瘤及其他疾病相关靶向。

2. 稳定膜锚定与隐身效果

DSPE提供稳定的膜锚定位，PEG2000形成亲水屏障，避免蛋白吸附和免疫识别，延长体内循环时间。

3. 多功能载体平台

可用作脂质体、纳米粒表面修饰，构建靶向药物递送系统或成像探针，提高治疗和诊断的选择性和有效性。

4. 兼容性强

与多种脂质及纳米材料兼容，便于配比优化和多组分系统设计。

五、典型应用领域

1. 靶向药物递送

利用苯磺酰胺对碳酸酐酶的靶向作用，实现药物的递送，降低全身毒副作用。

2. 分子影像与诊断

修饰荧光探针、放射性示踪剂，实现对肿瘤及病变组织的靶向成像。

3. 功能化脂质体和纳米载体

构建表面功能化脂质体或纳米粒，增强生物相容性及靶向性。

4. 酶抑制剂递送

作为载体递送苯磺酰胺类酶抑制剂，实现靶向治疗。

六、使用建议与操作方法

1. 脂质体制备

与DSPC、胆固醇等脂质共同溶于有机溶剂，旋转蒸发制成薄膜；

水化形成脂质体，调整条件实现均一纳米粒。

2. 表面修饰

适量加入DSPE-PEG2000-Benzene Sulfonamide于脂质体中，实现靶向表面修饰。

3. 储备液制备

推荐用DMSO或PBS配制储备液，浓度1-10 mg/mL，避免冻融。

七、注意事项

项目 说明

储存要求 –20°C，避光干燥密封保存，避免潮湿和氧化

操作环境 建议在惰性气氛或干燥条件下操作以防止降解

兼容性 与其他脂质及PEG化合物兼容良好，避免与强酸强碱共用

安全性 仅供科研使用，实验中佩戴防护手套和护目镜

八、安全信息

仅限科研使用，禁止用于人体试验；

操作时注意防止粉尘吸入，避免溶剂皮肤接触；

废弃物应按照实验室安全规定处理。

九、参考文献

Supuran CT. Carbonic anhydrases: novel therapeutic applications for inhibitors and activators. Nat Rev Drug Discov. 2008.

Pastorekova S, et al. Carbonic anhydrase IX, a hypoxia-induced catalytic component of the pH regulating machinery in tumors. Front Physiol. 2015.

McDonald PC, Chafe SC, et al. The role of carbonic anhydrase IX in cancer development: Targeting the hypoxic tumor microenvironment. Expert Opin Ther Targets. 2016.

Wu Y, Wang Y, et al. Functionalized liposomes with benzenesulfonamide for targeting carbonic anhydrase IX in cancer therapy. J Control Release. 2019.

十、订购信息示例

项目 规格与参数

产品名称 DSPE-PEG2000-Benzene Sulfonamide

分子量 ~3500–4000 Da

包装规格 5 mg / 10 mg / 25 mg / 定制

纯度 ≥95%（HPLC或NMR确认）

提供资料 COA、MSDS、结构式、使用说明书

储存条件 –20°C 干燥避光密封保存

十一、总结

DSPE-PEG2000-Benzene Sulfonamide是结合了DSPE脂质锚定、PEG亲水保护层及苯磺酰胺靶向配体的多功能脂质偶联分子。它通过靶向肿瘤相关的碳酸酐酶，实现的药物递送与分子成像。该产品适用于脂质体和纳米颗粒的表面修饰，极大地提升载体的靶向性和治疗效率，是肿瘤靶向治疗和诊断领域的重要研究工具。

西安齐岳生物科技有限公司专注于高品质聚乙二醇（PEG）及其衍生物的研发与生产，提供涵盖线性PEG、支化PEG、多官能团PEG、嵌段共聚物PEG等在内的多种基础结构产品，广泛应用于生物医药、诊断试剂、纳米材料及化学合成等领域。公司具备灵活的定制能力，可根据客户需求提供特定分子量（200–20,000 Da）、官能团（如-NH₂、-COOH、-SH、-N₃、-Biotin、荧光标记等）以及不同结构的PEG修饰服务。凭借先进的合成平台与严格的质量控制体系，齐岳生物致力于为科研、药物开发和材料应用提供可靠、稳定、可追溯的PEG解决方案，支持客户实现从实验室研究到产业转化的各类需求。

厂家:西安齐岳生物科技有限公司

用途:科研

状态：固体/粉末/溶液

产地:西安

温馨提醒:仅供科研，不能用于人体实验!

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