DSPE-PEG2k-PLGA1k双嵌段共聚物修饰脂质体

一、产品概述

产品名称：磷脂-聚乙二醇2000-聚乳酸-羟基乙酸共聚物1000偶联物

英文名称：DSPE-PEG2000-PLGA1000 Conjugate (1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-polyethylene glycol 2000-poly(lactic-co-glycolic acid) 1000)

简称：DSPE-PEG2k-PLGA1k

分子量：PEG约2000 Da，PLGA约1000 Da，整体分子量约3000 Da左右（因偶联及具体配比略有差异）

外观：浅黄色至白色粉末

溶解性：兼容水相及有机溶剂，尤其适合乳化制备纳米颗粒

保存条件：–20°C避光干燥保存，防止水解及氧化

纯度：≥95%，采用HPLC、GPC、NMR等多种手段确认

二、分子结构及功能特点

1. DSPE（1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine）

含两个饱和硬脂酸链，形成稳定的脂质双层结构，提供载体的疏水性核心；

极性头基为磷脂酰乙醇胺，亲水性强，有利于与PEG及PLGA偶联。

2. PEG2000（聚乙二醇）

约45个乙二醇单元，作为亲水柔性链，显著提升偶联物的水溶性和体内循环时间；

有效屏蔽载体表面，减少免疫系统识别，延长血液中稳定存在时间。

3. PLGA1000（聚乳酸-羟基乙酸共聚物）

低分子量PLGA，分子量约1000 Da，具有良好的生物降解性和生物相容性；

可控的降解速率适合制备缓释纳米载体，载药量与释放速率可调；

PLGA的疏水链段构成纳米颗粒的核心，辅助药物封装。

4. 偶联结构特点

DSPE通过PEG2000链与PLGA1000共价连接，形成具有两亲性的脂质-聚合物杂化结构；

两亲分子结构使其在水相中易于自组装成脂质聚合物纳米颗粒，结构稳定，功能多样。

三、理化性质

参数 说明

分子量 约3000 Da（PEG2000 + PLGA1000 + DSPE部分）

外观 浅黄色至白色粉末

溶解性 良好的水溶性，亦可溶于多种极性有机溶剂

纯度 ≥95%（经HPLC、GPC、NMR验证）

储存条件 –20°C干燥避光密封保存

四、产品特点与优势

1. 两亲性杂化结构，兼具脂质和高分子优势

DSPE脂肪酸链保证脂质膜的流动性和生物相容性；

PEG链增强水溶性和生物惰性，延长体内循环；

低分子PLGA提供良好载药核心，利于药物包封和控制释放。

2. 优异的生物相容性和可控降解性

PLGA是临床常用的生物降解材料，终降解产物乳酸和羟基乙酸安全无毒；

PEG减少免疫清除，显著提高药物载体体内稳定性。

3. 自组装成稳定纳米颗粒

DSPE-PEG2k-PLGA1k能够在水相自组装形成尺寸均一、分散性好的纳米粒子；

纳米粒尺寸通常控制在50-150 nm，适合肿瘤组织的增强渗透与滞留（EPR）效应。

4. 药物载体设计灵活

低分子PLGA1000部分方便调控降解速率，适合缓释药物的给药；

DSPE-PEG部分可修饰多种靶向配体，实现主动靶向治疗。

五、应用领域

1. 纳米药物载体的关键组分

适合包载多种疏水性和亲水性药物，包括抗癌药物、蛋白质和核酸类药物；

通过构建脂质-聚合物杂化纳米颗粒，提高药物稳定性和治疗效果。

2. 靶向治疗与智能给药系统

配合靶向配体修饰，开发肿瘤或炎症部位专一递送系统；

可结合环境响应性设计，实现药物的控释。

3. 缓释药物系统开发

低分子PLGA段可调控药物释放速率，适合制备长效缓释制剂；

有利于提高药物生物利用度，减少给药频率。

4. 生物医学材料及组织工程

适合作为生物材料的构建模块，用于组织修复、再生医学领域。

六、制备与使用建议

1. 溶解与纳米粒制备

DSPE-PEG2k-PLGA1k可溶于极性有机溶剂（如乙醇、丙酮、二氯甲烷）及水相乳化体系；

常用薄膜蒸发法、纳米沉淀法或乳化溶剂挥发法制备纳米颗粒。

2. 参考配方示例

组分 比例范围（摩尔比%）

DSPE-PEG2k-PLGA1k 10-30

其他脂质（如DSPC） 50-70

胆固醇 10-20

通过超声均质或挤出法控制粒径及分布；

药物可溶于有机相或水相，配合载体实现高效包封。

3. 储存及稳定性

建议–20°C干燥避光保存，避免湿度和光照导致降解；

使用前摇匀或超声分散确保均匀性。

七、注意事项

注意事项 说明

储存条件 –20°C避光干燥密封保存，避免水解及氧化

溶剂选择 选用无水、无氧极性溶剂，避免PLGA及脂质降解

操作安全 DOPE、PLGA及PEG均安全，但建议实验操作时佩戴手套

PH及环境稳定性 中性或弱酸环境中稳定，强碱性环境可能加速降解

八、技术指标（示例）

项目 规格说明

外观 浅黄色至白色粉末

纯度 ≥95%（HPLC/GPC/NMR验证）

分子量 PEG约2000 Da，PLGA约1000 Da

粒径（纳米载体） 可控50-150 nm范围

储存条件 –20°C干燥避光密封

包装规格 5 mg、10 mg、25 mg等

九、相关文献参考

Danhier F. et al. PLGA-based nanoparticles: An overview of biomedical applications. J Control Release, 2012.

Zhang L. et al. Lipid-polymer hybrid nanoparticles for targeted drug delivery. Biomacromolecules, 2012.

Gref R. et al. PEGylated PLGA nanoparticles for drug delivery. Biomaterials, 2000.

Sun Q. et al. PEGylated lipid-polymer hybrid nanoparticles: Preparation, characterization and applications. J Mater Chem B, 2020.

十、总结

DSPE-PEG2k-PLGA1k是一种集脂质膜结构、PEG隐形功能与PLGA可控降解优势于一体的两亲性脂质-高分子偶联物。凭借其独特的分子设计，它能够在水相自组装形成稳定的脂质-聚合物纳米颗粒，为纳米药物载体提供良好的基础材料。

该材料广泛应用于药物递送、缓释系统及靶向治疗研究中，支持、长效的药物释放，提高治疗效果同时降低毒副作用。其良好的生物相容性和可调控性能使其成为纳米医学和生物材料领域的重要研究工具。

西安齐岳生物科技有限公司专注于高品质聚乙二醇（PEG）及其衍生物的研发与生产，提供涵盖线性PEG、支化PEG、多官能团PEG、嵌段共聚物PEG等在内的多种基础结构产品，广泛应用于生物医药、诊断试剂、纳米材料及化学合成等领域。公司具备灵活的定制能力，可根据客户需求提供特定分子量（200–20,000 Da）、官能团（如-NH₂、-COOH、-SH、-N₃、-Biotin、荧光标记等）以及不同结构的PEG修饰服务。凭借先进的合成平台与严格的质量控制体系，齐岳生物致力于为科研、药物开发和材料应用提供可靠、稳定、可追溯的PEG解决方案，支持客户实现从实验室研究到产业转化的各类需求。

厂家:西安齐岳生物科技有限公司

用途:科研

状态：固体/粉末/溶液

产地:西安

温馨提醒:仅供科研，不能用于人体实验!

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