DSPE-PEOz-COOH羧基PEG脂质材料应用

一、基本信息概述

中文名称：DSPE-PEOz-羧基 / DSPE-PEOz-COOH

英文名称：DSPE-PEOz-Carboxyl

别称：DSPE-Poly(2-ethyl-2-oxazoline)-COOH，DSPE-PEOz-COOH

化学组成：DSPE + 聚(2-乙基-2-恶唑啉)（PEOz） + 羧基

常见分子量：PEOz 分子量可选 1000, 2000, 3000, 5000 Da（常见为2000）

产品形态：白色或类白色蜡状固体或冻干粉末

溶解性：良好溶于 DMSO、DMF、氯仿、甲醇，部分分散于水中

保存条件：-20°C，避光干燥保存

纯度：≥95%（HPLC 或 GPC 分析）

二、结构组成详解

✅ 1. DSPE（亲脂锚定端）

DSPE，即 1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine，是一种天然磷脂衍生物，拥有两条C18饱和长链脂肪酸，赋予了优良的脂质双层嵌入能力。作为脂质体、胶束和膜结构的“嵌入锚”，DSPE 提供膜结合稳定性，是构建脂质平台的基础材料之一。

✅ 2. PEOz（聚2-乙基-2-恶唑啉）亲水链段

PEOz 是近年来作为 PEG 替代品而广泛研究的疏水性亲水聚合物，具有以下优势：

更高的抗蛋白吸附能力（"stealth" 性更强）

良好的热稳定性和 pH 稳定性

在生物体内降解速率较PEG可调

低免疫原性，避免“PEG免疫记忆”副作用（Anti-PEG IgM）

相比 PEG，PEOz 更适合在需要长期反复使用的递送系统中应用。

✅ 3. 羧基官能团（COOH）

羧基作为活性端基，具有出色的偶联能力：

可通过 EDC/NHS 化学与氨基反应（如抗体、蛋白、肽）

可用于纳米粒表面修饰、靶向配体接枝、功能化构建

也可用于进一步改性为 NHS 酯、马来酰亚胺等中间体

三、理化性质总结

参数 说明

分子量范围 ~2500–7500 Da（取决于PEOz长度）

结构功能基 COOH（羧基，活性）

外观 白色蜡状固体 / 冻干粉

溶解性 DMSO、DMF、CHCl₃、MeOH 良好，部分水可乳化

储存条件 –20°C 干燥、避光保存

稳定性 氧化稳定，但羧基水溶液中应现配现用

分析表征 NMR（核磁）、GPC（分子量）、FTIR

生物相容性 高，低毒性，适合体内使用

四、主要特点与优势

 高生物相容性与屏蔽性（stealth性）

PEOz链提供类似甚至优于PEG的抗蛋白吸附、免疫回避特性，适合用于长循环药物输送系统。

 可控的化学活性

末端COOH能与多种分子共价连接，包括氨基酸、蛋白质、寡核苷酸、染料等，是功能化修饰的重要工具。

 膜锚定能力强

DSPE结构使分子在脂质体、胶束、纳米粒等结构中能够紧密嵌入，提供结构稳定性。

 兼容多种递送平台

适用于脂质体、纳米胶束、水凝胶、生物传感器、固体表面等。

 避免 PEG 相关抗体反应

特别适用于长期治疗用药、多次注射场景，降低免疫相关副作用风险。

五、典型应用方向

1. 脂质体/胶束修饰

与其他脂质共混，如DSPC、Chol、DSPE-PEG等；

在脂质体表面提供亲水保护层；

羧基用于进一步连接抗体、靶向肽、荧光探针等。

2. 纳米药物载体构建

可用于修饰 PLGA、PCL、金属纳米粒、硅粒等；

提高载体水溶性、稳定性、免疫逃逸能力；

羧基用于连接药物或亲水保护壳。

3. 表面功能化材料开发

通过羧基与氨基表面反应，用于生物传感器、芯片、生物植入材料的表面功能修饰；

提高材料的抗污染能力、生物相容性及功能化能力。

4. 靶向修饰 / 点击化学平台

羧基端通过EDC/NHS与靶向分子如RGD、Herceptin、Folic acid偶联；

实现“主动靶向+被动逃逸”的双模式递送系统。

5. 生物粘附/抗粘附系统

PEOz结构抗细胞黏附，可用于构建抗生物膜、抗蛋白吸附界面；

用于生物传感器和医疗器械涂层。

六、实验操作建议

✅ 溶解方式

建议使用 DMSO、DMF、CHCl₃ 或 THF；

水中可采用缓慢加入+超声乳化方式形成胶束结构。

✅ EDC/NHS偶联建议（与氨基类物质）：

1. 溶解 DSPE-PEOz-COOH 于适当溶剂；

2. 加入 EDC 和 NHS（摩尔比：COOH:EDC:NHS = 1:2:2），激活30分钟；

3. 加入含有氨基的修饰物，搅拌 4–12 h；

4. 透析或柱纯化去除未反应组分。

✅ 在脂质体中的添加比例：

通常推荐 DSPE-PEOz-COOH 占总脂质摩尔比的 1–5%；

可与 DSPC / Chol / DSPE-PEG 等共同配伍使用。

七、文献与实际应用示例

Mura S. et al. Poly(2-oxazoline) functionalized liposomes: a stealth alternative to PEGylation. Biomaterials, 2013.

Nguyen V. et al. DSPE-PEOz-liposomes for prolonged circulation and reduced immunogenicity. J Control Release, 2018.

Zhao Y. et al. PEOz-functionalized nanoparticles for repeated administration with low immune response. Adv Healthc Mater., 2020.

Schubert R. et al. Biophysical analysis of liposomes modified with DSPE-PEOz. Langmuir, 2022.

八、注意事项

项目 建议说明

pH 敏感性 羧基在碱性条件下容易形成盐，酸性下促进偶联反应

光敏性 推荐避光保存，避免氧化与结构损伤

氧化风险 PEOz 结构较稳定，注意溶剂中无强氧化剂

使用期限 建议开封后 6 个月内使用，溶液应现配现用

九、总结

DSPE-PEOz-COOH 是一种先进的两亲性聚合物材料，融合了磷脂锚定、PEOz保护链段及羧基官能团三重特性，具有优秀的生物相容性、可功能化能力以及抗免疫识别能力。其应用范围广泛，涵盖纳米药物递送、表面修饰、靶向系统构建、生物传感器等多个前沿技术领域。

凭借 PEOz 的独特生物优势与 DSPE 的脂质结构优势，DSPE-PEOz-COOH 将在 PEG 替代、生物功能材料和智能递送系统的开发中扮演关键角色。

西安齐岳生物科技有限公司专注于高品质聚乙二醇（PEG）及其衍生物的研发与生产，提供涵盖线性PEG、支化PEG、多官能团PEG、嵌段共聚物PEG等在内的多种基础结构产品，广泛应用于生物医药、诊断试剂、纳米材料及化学合成等领域。公司具备灵活的定制能力，可根据客户需求提供特定分子量（200–20,000 Da）、官能团（如-NH₂、-COOH、-SH、-N₃、-Biotin、荧光标记等）以及不同结构的PEG修饰服务。凭借先进的合成平台与严格的质量控制体系，齐岳生物致力于为科研、药物开发和材料应用提供可靠、稳定、可追溯的PEG解决方案，支持客户实现从实验室研究到产业转化的各类需求。

厂家:西安齐岳生物科技有限公司

用途:科研

状态：固体/粉末/溶液

产地:西安

温馨提醒:仅供科研，不能用于人体实验!

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