DSPE-PEOZ-FA甲酰基PEG脂质递送系统

一、产品简介

中文名称：叶酸修饰聚恶唑啉磷脂衍生物

英文名称：DSPE-PEOz-FA

全称：1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-poly(2-ethyl-2-oxazoline)-Folic Acid

别名：FA-PEOz-DSPE、叶酸-聚(2-乙基-2-恶唑啉)-硬脂酰磷脂乙醇胺

常见规格：PEOz链长1000～5000 Da（常用为2000）

结构特征：脂质锚定段（DSPE）+ 亲水聚合物段（PEOz）+ 靶向配体（叶酸，FA）

分子量：~3000–8000 Da，视PEOz长度而定

外观：淡黄色或类白色粉末

溶解性：溶于DMSO、DMF、氯仿、甲醇，部分分散于水相

保存条件：-20°C 干燥避光密封保存

纯度：≥95%（HPLC或GPC检测）

二、结构组成与功能解析

✅ 1. DSPE（1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺）

作为亲脂基团，DSPE具有两个C18饱和长链脂肪酸，易于插入脂质体、细胞膜等疏水环境中，是构建脂质纳米系统中常用的“膜锚定”单位，具有以下功能：

提供自组装能力（如形成胶束、脂质体）

稳定嵌入双层脂质膜

与其他脂质如DSPC/Chol形成复合体系

✅ 2. PEOz（聚2-乙基-2-恶唑啉）

聚(2-乙基-2-恶唑啉)（PEOz）为一种亲水性线性聚合物，可与PEG功能类似，但在某些方面优于PEG：

高亲水性，强抗蛋白吸附（stealth effect）

无PEG抗体交叉反应风险

可调性好，可实现pH响应、温敏等功能化改性

优良的生物相容性和可降解性

✅ 3. FA（Folic Acid，叶酸）

叶酸为细胞摄取所需的重要维生素，广泛应用于靶向递送系统，尤其是靶向叶酸受体过表达的肿瘤细胞（如卵巢癌、乳腺癌、肺癌等）：

与叶酸受体（Folate receptor, FR）高亲和结合（Kd~1 nM）

可介导胞吞作用，提升细胞摄取效率

是肿瘤主动靶向修饰的典型配体之一

三、核心优势

特性 描述

靶向性 FA配体实现对叶酸受体阳性细胞主动靶向递送

抗免疫识别 PEOz链段具有比PEG更强的抗蛋白吸附能力

生物相容性优 各组分均已广泛用于人体药物体系，安全性高

纳米结构稳定性 DSPE作为膜锚提供自组装与膜结合稳定性

可插入脂质体或胶束 适合与DSPC/Chol/PLGA等脂质材料共组装

可扩展修饰性 PEOz端基可根据需要定制其他功能团（N₃, COOH等）

四、理化性质汇总

项目 数据或说明

分子量范围 约 3000–8000 Da（取决于PEOz链长）

结构端基 FA（叶酸）

亲脂基 DSPE（磷脂类）

亲水链 PEOz（聚2-乙基-2-恶唑啉）

可溶性 DMSO、DMF、CHCl₃、MeOH良好，水中形成胶束

保存方式 -20°C避光保存，干燥防水汽侵入

荧光吸收 FA紫外吸收峰λ_max ≈ 280nm、360nm

五、主要应用方向

1. 靶向药物递送系统构建

可用于靶向叶酸受体阳性肿瘤细胞（如卵巢癌、肝癌、肺癌等）

通过自组装成胶束/纳米粒，搭载抗癌药物（如DOX、PTX）

2. 脂质体表面靶向修饰

与其他磷脂材料共混（如DSPE、DSPC、Chol）

FA介导主动靶向，PEOz协助免疫逃逸

3. 智能纳米药物系统

可进一步联合温敏、pH敏感、酶响应系统

构建多功能响应型递送载体（DDS）

4. 成像/诊断平台

可接枝荧光团（如Cy5、FITC）用于体内成像

联合造影剂（如Gd-DOTA）实现MRI/CT纳米探针制备

5. 纳米疫苗载体

用作抗原递送平台，提升免疫细胞摄取效率

六、使用方法建议

✅ 1. 溶解建议

推荐溶剂：DMSO、DMF、甲醇、氯仿

配制水相体系时，先溶于有机相后缓慢注入水中，或采用超声乳化

✅ 2. 脂质体配方参考

DSPE-PEOz-FA : DSPC : Chol = 5 : 50 : 45 （摩尔比）

典型掺杂比例：1–5 mol%，不宜过高以避免结构不稳定

✅ 3. 活性验证

可通过体外细胞摄取实验验证FA靶向效果

利用FR高表达细胞系（如KB、HeLa、MDA-MB-231）与FR阴性对照细胞比较

七、典型文献与研究引用

Xiao K. et al. Self-assembled DSPE-PEOz-folic acid micelles for FR-targeted chemotherapy. Biomaterials, 2012.

Zhang Y. et al. DSPE-PEOz-FA coated nanoparticles improve tumor targeting via folate receptor-mediated endocytosis. J Control Release, 2016.

Wang H. et al. PEG alternatives in nanomedicine: PEOz-based folate-targeted delivery system. Acta Biomater, 2020.

Zhou L. et al. DSPE-PEOz-FA mediated nanocarriers for dual-targeting therapy of lung cancer. Int J Pharm, 2023.

八、注意事项

项目 建议说明

pH敏感性 FA在高温或强酸/强碱下易降解，避免暴露极端pH条件

紫外光敏性 FA对光敏感，操作过程避免强光，建议避光保存

冻干复溶 建议用无菌DMSO或含Tween-80的水相缓慢溶解

使用时机 建议现配现用，FA部分易水解影响靶向效率

配伍性 可与多种小分子药物或核酸共同封装，提高治疗效果

九、总结

DSPE-PEOz-FA 是一种结构多功能融合的纳米递送材料，集脂质锚定能力（DSPE）、高抗免疫识别性（PEOz）及主动靶向能力（叶酸FA）于一体。相比传统DSPE-PEG-FA体系，其所搭载的PEOz链段进一步提升了系统的循环时间、靶向效率及免疫逃逸能力。

其在肿瘤主动靶向药物递送、纳米诊疗一体化平台、智能载体构建中展现出巨大应用前景，是当代医学与纳米生物技术领域的重要构建单元。

西安齐岳生物科技有限公司专注于高品质聚乙二醇（PEG）及其衍生物的研发与生产，提供涵盖线性PEG、支化PEG、多官能团PEG、嵌段共聚物PEG等在内的多种基础结构产品，广泛应用于生物医药、诊断试剂、纳米材料及化学合成等领域。公司具备灵活的定制能力，可根据客户需求提供特定分子量（200–20,000 Da）、官能团（如-NH₂、-COOH、-SH、-N₃、-Biotin、荧光标记等）以及不同结构的PEG修饰服务。凭借先进的合成平台与严格的质量控制体系，齐岳生物致力于为科研、药物开发和材料应用提供可靠、稳定、可追溯的PEG解决方案，支持客户实现从实验室研究到产业转化的各类需求。

厂家:西安齐岳生物科技有限公司

用途:科研

状态：固体/粉末/溶液

产地:西安

温馨提醒:仅供科研，不能用于人体实验!

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