DSPE-PEOZ-NH2氨基功能化DSPE-PEOz脂质

一、产品概述

中文名称：氨基端基聚恶唑啉修饰磷脂

英文名称：DSPE-PEOz-NH₂

化学名称：1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-poly(2-ethyl-2-oxazoline)-Amine

别名：PEOz-NH₂-DSPE、氨基聚2-乙基-2-恶唑啉磷脂

结构组成：亲脂性DSPE + 亲水性PEOz + 末端氨基功能团

分子量：常见为 ~3000–8000 Da（视PEOz链长而定）

PEOz链长：通常为1000、2000、5000 Da等

外观：白色至类白色固体或蜡状物

溶解性：可溶于DMSO、DMF、氯仿、甲醇，部分分散于水中

保存条件：-20°C避光、干燥密封保存

纯度：≥95%（NMR或GPC分析）

二、结构功能解析

✅ 1. DSPE：双硬脂酰磷脂锚定段

DSPE（1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine）是一种天然来源的磷脂，含有两条C18饱和脂肪酸链，可稳定插入脂质体双层膜、胶束核壳结构或其他脂相体系中，用于：

纳米颗粒自组装

形成稳定的脂质双层或胶束核心

实现膜锚定或表面修饰

✅ 2. PEOz：聚2-乙基-2-恶唑啉亲水保护层

PEOz为PEG的替代聚合物，结构柔顺、亲水性强、可调控性高，具备：

抗蛋白吸附性（stealth）

非免疫原性，无PEG抗体交叉反应

更强化学稳定性（耐酸、耐热、耐氧化）

可进一步修饰为响应型、靶向型功能分子

✅ 3. NH₂：氨基官能团

氨基（–NH₂）为活泼的亲核试剂，可与多种活性基团反应，如羧基、异硫氰酸酯、NHS酯、醛基等，用于：

共价连接药物、荧光探针、靶向配体

点击化学、生物偶联、接枝反应等

多步功能构建平台的首步修饰位点

三、理化性质汇总

项目 参数或描述

分子结构 DSPE-PEOz-NH₂（三嵌段：亲脂-亲水-官能）

PEOz链长 常见为1000、2000或5000 Da

总分子量 ~3000–8000 Da

外观 白色/类白色固体

溶解性 可溶于有机极性溶剂（DMSO、DMF等）

水相表现 在水中形成胶束或纳米粒子

保存条件 -20°C干燥避光

活性基团 -NH₂（氨基）

四、产品优势

✅ 氨基末端活性高

易与羧基（–COOH）形成酰胺键

可参与异氰酸酯、醛基、马来酰亚胺等反应

适用于生物偶联、荧光标记、药物接枝

✅ 抗免疫识别能力强

PEOz层阻止血浆蛋白吸附

延长体内循环时间，提高肿瘤EPR效应利用效率

✅ 自组装能力强

可形成胶束、脂质体、纳米胶囊

稳定性高，粒径均一，可负载药物或探针

✅ 与脂类相容性高

与DSPC、Chol、DSPE等脂质共混性良好

可作为脂质体修饰表面亲水层的构建单元

✅ 平台可扩展性强

是开发“可修饰”、“可靶向”、“响应型”纳米系统的基础模块

可作为合成DSPE-PEOz-FA、DSPE-PEOz-RGD等衍生物的中间体

五、应用方向

1. 功能化脂质体表面修饰

与DSPC/Chol等共混构建长循环脂质体

氨基端可偶联FA、糖类、抗体片段等靶向因子

2. 靶向药物递送系统

用于构建小分子药物纳米胶束或纳米囊泡

利用氨基偶联阿霉素、顺铂前药或核酸类药物载体

3. 纳米诊断与成像平台

氨基可连接荧光探针（FITC、Cy5、ICG）

搭载MRI造影剂（如Gd-DOTA）实现诊疗一体

4. 核酸递送体系修饰

与阳离子聚合物（如PEI、PLL）共装，用于mRNA、siRNA递送

保护核酸不被降解，提高胞内转染效率

5. 智能响应型纳米材料

氨基可与响应性连接臂（如pH敏感、ROS敏感）连接

实现控释/刺激释放

六、使用方法建议

✅ 溶解与配置

用DMSO或氯仿完全溶解

在水相中形成纳米胶束：推荐超声+缓慢注入法

✅ 偶联反应参考

与NHS-羧酸反应：使用EDC/NHS活化后加入DSPE-PEOz-NH₂

反应条件：pH 7.4，室温～37°C，反应时间2~12小时

✅ 使用浓度建议

胶束组装浓度：0.1–5 mg/mL

脂质体组装掺杂比例：1–10 mol%

七、典型文献参考

Sedlacek O. et al. Poly(2-oxazoline)s as stealth polymers for drug delivery systems. Macromol Biosci, 2012.

Li Y. et al. DSPE-PEOz-NH2 based nano-micelles for targeted delivery of anti-cancer drugs. Biomaterials, 2020.

Zhou J. et al. Amine-terminated PEOz-lipid conjugates for multifunctional nanomedicine. J Control Release, 2021.

Chen S. et al. Long-circulating, stealth-like PEOz-lipid micelles for siRNA delivery. Biomacromolecules, 2022.

八、规格信息与定制服务

产品编号 名称 PEOz链长 包装规格

DSPE-PEOz1000-NH₂ 氨基-PEOz-磷脂 1000 Da 50 mg / 100 mg / 1 g

DSPE-PEOz2000-NH₂ 氨基-PEOz-磷脂 2000 Da 常用标准，现货供应

DSPE-PEOz5000-NH₂ 氨基-PEOz-磷脂 5000 Da 可定制化大包装

如有更长链长度（10kDa、20kDa）或其他端基定制（如N₃、COOH、Mal等）需求，可提供定制服务。

九、注意事项

项目 建议操作

低温保存 避免反复冻融，建议-20°C避光保存

活性保护 氨基基团对光、氧敏感，使用时避免强光/长时间暴露

溶液配制 建议使用新鲜有机溶剂现配现用

反应控制 偶联反应中注意pH控制在中性范围（pH 7.0–8.0）

十、总结

DSPE-PEOz-NH₂ 作为一种结构高度模块化的功能材料，融合了磷脂自组装能力、PEOz的生物相容性与抗免疫性、以及氨基的强偶联潜能，是构建功能型纳米载体的理想构件。

无论是用于靶向修饰、药物搭载、核酸递送、成像探针连接，还是进一步开发响应性系统，其高度兼容性和化学反应活性都使其成为现代纳米医学和材料科学的重要工具。

西安齐岳生物科技有限公司专注于高品质聚乙二醇（PEG）及其衍生物的研发与生产，提供涵盖线性PEG、支化PEG、多官能团PEG、嵌段共聚物PEG等在内的多种基础结构产品，广泛应用于生物医药、诊断试剂、纳米材料及化学合成等领域。公司具备灵活的定制能力，可根据客户需求提供特定分子量（200–20,000 Da）、官能团（如-NH₂、-COOH、-SH、-N₃、-Biotin、荧光标记等）以及不同结构的PEG修饰服务。凭借先进的合成平台与严格的质量控制体系，齐岳生物致力于为科研、药物开发和材料应用提供可靠、稳定、可追溯的PEG解决方案，支持客户实现从实验室研究到产业转化的各类需求。

厂家:西安齐岳生物科技有限公司

用途:科研

状态：固体/粉末/溶液

产地:西安

温馨提醒:仅供科研，不能用于人体实验!

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