文献:Design of pH-sensitive methotrexate prodrug-targeted curcumin nanoparticles for efficient dual-drug delivery and combination cancer therapy
文献链接:https://www.tandfonline.com/doi/full/10.2147/IJN.S152312#d1e205
作者:Jiajiang Xie,Zhongxiong Fan,Yang Li,Yinying Zhang,Fei Yu,Guanghao Su
由于其两亲性,DSPE-PEG-Imine-MTX和DSPE-PEG-甲氧基(DSPE-MPEG)可以自组装成自靶向和pH响应的胶束纳米粒子,其中CUR被包裹在它们的疏水核心内(称为MTX-Imine-M-CUR)。
本文研究了MTX-Imine-M-CUR的体外双重药物释放特性、细胞摄取、亚细胞定位和细胞内药物递送。
我们的研究结果表明,智能MTX-Imine-M-CUR具有作为协同自靶向和pH响应多药递送系统的潜力。
通过DSPE-PEG-CHO的醛基与MTX的芳香氨基之间的亚胺反应合成DSPE-PEG-Imine-MTX共轭物的路线。
制备负载CUR(M-CUR)的MTX非偶联DSPE-PEG组装胶束纳米颗粒、DSPE-PEG-酰胺MTX纳米颗粒(MTX-Amide-M-CUR)和DSPE-PEG-Imine-MTX纳米颗粒(MTS-Imine-M-CUR)的示意图。
通过叶酸受体介导的内吞作用、pH控制的细胞内双药释放和EPR效应被动肿瘤积聚后MTX-Imine-M-CUR纳米颗粒的联合治疗进行主动选择性细胞摄取的示意图。
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