DSPE-PEG-RGD胶束封装ICG实现胃癌靶向富集与稳定近红外成像

链接：https://www.frontiersin.org/journals/bioengineering-and-biotechnology/articles/10.3389/fbioe.2020.575365/full

作者：Jun Shao，Xiaoming Zheng，Longbao Feng，Tianyun Lan，Dongbing Ding，Zikai Cai，Xudong Zhu，Rongpu Liang，Bo Wei

摘要：

早期诊断和完整切除*是改善胃癌患者生活质量的重要途径。近年来，近红外（NIR）材料在*荧光成像方面展现出巨大的潜力。要实现令人满意的术中荧光*成像，有两个先决条件：一是获得具有相对较长循环时间的稳定剂型；二是使其具有良好的生物相容性并能特异性靶向*。本研究开发了一种RGD修饰的二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇胶束（DSPE-PEG-RGD）包覆吲哚菁绿（ICG）用于胃癌靶向荧光成像，旨在实现*靶向富集和近红外成像。1 H NMR光谱证实了其分子结构。表征和稳定性测试结果表明，DSPE-PEG-RGD@ICG粒径相对均一（<200 nm），且具有较长的荧光稳定性。 RGD肽对整合素αvβ3有很高的亲和力，体外共聚焦显微镜观察了其对SGC7901的特异性靶向作用，体外细胞毒性和血液相容性结果与体内急性毒性试验一致，表明其具有良好的生物相容性。利用成像系统观察了DSPE-PEG-RGD@ICG在荷瘤小鼠体内的生物分布和*靶向成像，与游离ICG和DSPE-PEG@ICG相比，DSPE-PEG-RGD@ICG在*内蓄积更充分，循环时间更长，表现出了良好的*靶向成像性能，为胃癌的检测和精准手术切除提供了一种有希望的方法。

节选：

如今，纳米载体，例如脂质体、聚合物胶束和纳米颗粒，被广泛应用于药物递送系统（DDS），以达到最大的生物利用度和*效果（Repenko et al.，2017；Peng et al.，2018；Li et al.，2019）。脂质胶束具有生物相容性、无毒且在体内稳定（Xu et al.，2019）。例如，PEG化已被广泛用于修饰纳米载体的表面，以稳定DDS，削弱与血浆蛋白的相互作用，并减少生物循环过程中网状内皮系统的清除（Gref et al.，2012）。在本文中，我们以*靶向积累和近红外成像为目的，设计并合成了一种RGD修饰胶束来封装ICG。如方案1所示，首先，基于RGD肽和DSPE-PEG-Mal之间的Michael加成反应获得DSPE-PEG-RGD。其次，通过自组装法将近红外光试剂ICG封装在DSPE-PEG-RGD基质中。DSPE-PEG-Mal是一种两亲性聚合物。PEG作为亲水单元形成壳，而DSPE作为疏水单元形成疏水腔，ICG位于核心。分析了DSPE-PEG-RGD@ICG的合成和特性，包括1 H NMR光谱、透射电子显微镜（TEM）等。然后，评估了细胞摄取和生物相容性。此外，通过使用光学成像系统，我们观察了DSPE-PEG-RGD@ICG在*中的生物分布和提高的积累。本研究结果可能为实现未来光学分子影像在胃癌早期诊断和精准切除方面的临床应用提供一种有前景的纳米载体。

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