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HA-SS-PTX,透明质酸-二硫键-紫杉醇,一种典型的还原响应型小分子前药偶联物
发布时间:2025-07-01     作者:zhn   分享到:

HA-SS-PTX(透明质酸-二硫键-紫杉醇)

HA-SS-PTX是一种典型的还原响应型小分子前药偶联物,由透明质酸与紫杉醇通过可断裂的二硫键连接组成。这种构造既继承了HA的靶向能力,又实现了化疗药物的可控释放,已成为多种肿瘤纳米药物系统的重要构建基元。

合成过程中,首先使用3,3'-二硫代丙酸或类似含有二硫桥的短链连接体,将其一端活化后与PTX偶联,获得PTX-SS中间体。随后将其与HA的羧基或改性氨基进行耦合反应,常用EDC/NHS体系促进酰胺或酯键的形成。最终产物为HA-SS-PTX前药。

该材料在水中能够形成自组装纳米颗粒(粒径约100–200 nm),既具备一定的疏水核能力,也保留了亲水壳层,提高体内分布稳定性。在癌细胞内,二硫键能被GSH迅速还原断裂,释放PTX原药,实现“肿瘤特异性释放”,减少对正常组织毒性。该体系常用于实体瘤治疗研究中,在动物模型中展现出优于游离PTX的*肿瘤效果。

HA-SS-PTX

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