文献：聚乙二醇化和半*原在放射性标记脂质体表面的位置对双特异性*体*免疫靶向的影响

链接：https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0969805113002606

作者：A. Rauscher ，M. Frindel ，C. Maurel ，M. Maillasson a b，P. Le Sa ëc，H. Rajerison ，J.-F. Gestin ，J. Barbet ，A. 费弗尔- 肖维，M. ougin- Degraef

节选：

介绍

本文提出脂质体作为一种潜在的新型实体*放射免疫*工具，其具有两步靶向系统。*预靶向是通过使用单克隆双特异性*体（BsmAb，*CEA x *DTPA-In）和含有脂质半*原（DSPE-DTPA-In或DSPE-PEG-DTPA-In）的聚乙二醇化脂质体实现的。为了同时优化体内行为和特异性靶向性，本研究重点研究脂质体配方，以更精确地确定聚乙二醇化对血液半衰期和BsmAb特异性识别的影响。

方法

 将DTPA直接偶联到 DSPE 上或在PEG链末端（DSPE-DTPA 或 DSPE-PEG-DTPA）制备成含有不同量（1.5-6 mol%）的两种PEG长度（1000 和 2000）的不同脂质体制剂。将脂质体固定在 L1 芯片上，通过 SPR（表面等离子体共振）测量聚乙二醇化对 BsmAb 识别 DTPA-In半*原的影响。在小鼠中进行药代动力学研究。在移植了表达 CEA的人结肠直肠腺癌细胞的裸鼠中研究*靶向性，并在 BsmAb注射 24小时后注射双重放射性标记的脂质体（含111 In 和125 I）。 

结果

体外表观解离常数*高的脂质体为PEG链末端带有DTPA的脂质体（ KD = 6.3  nM  ），注射BsmAb后表现出显著的*特异性摄取（24小时8.6  ± 2.4% ID/g vs 被动靶向4.5 ± 0.5% ID/g，α = 0.01）。除脾脏外，该制剂在24小时时所有*/器官比均大于1 。    

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