PLGA-MPEG
PLGA-b-MPEG功能化材料在纳米药物传输系统中的应用
一、产品概述
PLGA-MPEG 是一种结构上由两种主要成分构成的嵌段共聚物:
PLGA(Poly(lactic-co-glycolic acid))为亲油性疏水嵌段,具有良好的生物降解性;
MPEG(Methoxy polyethylene glycol) 为亲水性嵌段,赋予材料良好的水溶性与抗蛋白吸附性能。
PLGA-MPEG 是一种典型的两亲性共聚物,结构形式通常表示为:
MPEG-b-PLGA,即甲氧基聚乙二醇-嵌段-聚乳酸-羟基乙酸共聚物。
这种嵌段式设计赋予其在生物医学领域中的多功能性,尤其适用于纳米药物递送系统、长效注射剂、生物成像载体及组织工程支架等方向。
二、分子结构与参数
基本结构:
MPEG 端为甲氧基封端的聚乙二醇,亲水性强;
PLGA 端为可生物降解的疏水段;
可选用不同的单体摩尔比(乳酸:乙醇酸)控制 PLGA 的降解速率;
常见形式:MPEGₓ-b-PLGA₍ᵧ₎,如 MPEG2000-b-PLGA10k。
常见规格参数(可根据实际定制):
MPEG 分子量:500–5000 Da,常用2000 Da;
PLGA 分子量:5,000–50,000 Da;
LA:GA 比例:50:50, 65:35, 75:25, 85:15 等;
端基:MPEG端为甲氧基封端,PLGA端可为羟基(–OH)或羧基(–COOH)。
三、理化性质
性质 描述
外观 白色或类白色固体、粉末或蜡状物
溶解性 易溶于 DMSO、DMF、二氯甲烷、乙腈等有机溶剂;不溶于水(但可自组装形成胶束)
CMC(临界胶束浓度) 通常较低(10⁻⁶~10⁻⁷ M),利于形成稳定胶束
热稳定性 具中等热稳定性,避免高温处理
降解性 在体内水解为乳酸和乙醇酸,后进入三羧酸循环
四、生物性能
生物降解性:
PLGA 可在体液中水解生成乳酸和乙醇酸,被人体代谢路径完全吸收利用。
生物相容性:
MPEG 端抑制非特异性蛋白吸附,增强循环稳定性并降低免疫识别。
免疫逃逸能力:
PEG 包覆可提高血浆中半衰期,广泛用于延长药物或载体在体内的循环时间。
无毒副产物:
水解产物为乳酸和乙醇酸,毒性低,适合体内长期应用。
五、应用领域
1. 药物载体
可用于疏水性小分子药物(如紫杉醇、多柔比星)的递送;
自组装形成的纳米胶束、纳米粒子具有良好的控释性能和靶向潜力;
可通过调节分子量或嵌段比例控制释放速率和粒径(常见粒径在50–150 nm范围)。
2. 疫苗递送系统
PLGA-MPEG 纳米颗粒可作为抗原递送载体,实现递送到淋巴结或 APC 细胞;
支持缓释和协同递送佐剂。
3. 组织工程
PLGA 作为支架材料应用于软骨、骨修复中;
MPEG 改性提高水合作用与细胞黏附性能。
4. 生物成像与诊断
可接枝荧光团(如FITC、Cy5.5)用于分子成像或示踪;
或加载造影剂如Fe₃O₄纳米粒,实现MRI或CT双模态成像。
六、储存条件与使用建议
储存方式:
干燥、避光、密封保存;
建议储存在 –20°C 环境中;
避免反复冻融,使用前在室温下平衡。
溶解与使用:
使用前用无水DMSO或DCM溶解;
若用于自组装纳米粒子制备,可采用溶剂挥发法、纳米沉淀法、乳液溶剂蒸发法等技术。
灭菌处理:
建议使用0.22 μm 滤膜过滤灭菌,避免高温高压对聚合物链降解。
七、功能化改性(可拓展)
PLGA-MPEG-COOH / PLGA-MPEG-NH₂:端基可供偶联活性物质如抗体、肽类、糖类等;
PLGA-MPEG-FITC/Cy5:荧光标记用于成像;
PLGA-MPEG-RGD、FA、biotin等:实现靶向递送;
PLGA-MPEG-MAL / Azide:便于点击化学修饰(click chemistry)。
八、总结
PLGA-MPEG 是一种高度可设计、性能优良的两亲性嵌段共聚物,结合了PLGA的可降解性和PEG的亲水性及“隐形”特性,在纳米递药、生物成像、疫苗递送、组织工程等多个领域展现出广泛应用前景。根据不同科研需求,其分子结构和端基功能可进一步定制改性,是生物医药材料开发中的关键高分子材料之一。
西安齐岳生物科技有限公司专业提供高品质的PLGA(聚乳酸-羟基乙酸共聚物)、PLA(聚乳酸)及PCL(聚己内酯)等生物可降解高分子材料,广泛应用于药物控释载体、组织工程支架、微球制备、缓释注射剂、纳米颗粒等前沿生物医药和科研领域。公司产品具备分子量可控、乳酸/羟基乙酸比例、可按需功能化改性等特点,支持定制羧基(-COOH)、氨基(-NH₂)、巯基(-SH)等活性基团,满足不同实验或产业化应用需求。齐岳生物始终坚持质量为本、创新驱动,致力于为国内外科研院所和企业提供稳定、可靠的高分子材料解决方案。欢迎咨询订购或定制服务。
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