PLGA-COOH

PLGA-COOH：面向多领域生物连接反应的理想平台材料

一、产品概述

PLGA-COOH 是指末端含有羧基（–COOH）官能团的聚乳酸-羟基乙酸共聚物（Poly(lactic-co-glycolic acid)，简称 PLGA）。作为一种经典的可降解高分子材料，PLGA 凭借其良好的生物相容性、生物可降解性与组织相容性，在药物递送、组织工程、控释系统、疫苗递送、医学成像等领域得到了广泛应用。

其中羧基（–COOH）末端的引入，为后续的共价修饰、接枝功能性分子（如药物、蛋白、抗体、荧光团）提供了反应活性位点，极大拓展了 PLGA 的应用范围。

二、结构与组成

1. 基本结构

PLGA 是由乳酸（Lactic acid, LA）与乙醇酸（Glycolic acid, GA）通过共聚方式制得的线性聚合物；

结构重复单元：–[–O–CH(CH₃)–CO–]_m–[–O–CH₂–CO–]_n–；

–COOH 末端是通过合成过程中控制终止剂或后修饰引入的功能团。

2. 可调参数

参数 可调范围

LA:GA 摩尔比 50:50, 65:35, 75:25, 85:15

分子量范围（Mw） 2,000 ~ 100,000 Da（常见10k–50k）

PDI（多分散性指数） < 1.6

羧基含量 根据聚合度，一般在每条链1个 –COOH

外观 白色至类白色粉末或颗粒

端基 一端为 –COOH，另一端为羟基（–OH）或甲基封端

三、理化性质

性质 描述

溶解性 易溶于氯仿、DMSO、乙腈、二氯甲烷等有机溶剂，不溶于水

熔点 PLGA 为无定形聚合物，无明显熔点，玻璃化温度（Tg）一般在 40–60°C

降解性 通过水解作用缓慢降解为乳酸与乙醇酸单体，可被代谢清除

热稳定性 中等，避免高温暴露，建议低温制膜或包载操作

pH 稳定性 在酸性条件下降解加快，碱性条件下可能产生碱解副反应

四、生物相容性与安全性

1. 生物降解性

PLGA 在体内降解为乳酸与乙醇酸，后者均可进入三羧酸循环（TCA），代谢完全，无残留毒性。

2. 生物相容性

已获 FDA 与 EMA 批准广泛用于多种临床药物载体和医疗器械；

不引起明显炎症反应，适用于长期植入或注射。

3. 安全性

毒理测试显示在推荐使用剂量下无急性毒性；

降解产物 pH 较低，长时间局部高浓度可能需缓冲系统调控。

五、合成方法简介

PLGA-COOH 常通过开环聚合（ROP）法合成，步骤如下：

单体：乳酸（LA）与乙醇酸（GA）；

引发剂：带有羧基结构的化合物（如巯基乙酸、三羧酸等）；

催化剂：锡辛酸（Sn(Oct)₂）或其他；

聚合方式：熔融聚合或溶液聚合；

后处理：纯化沉淀、干燥，最终得到带羧基封端的 PLGA 产物。

六、主要应用领域

1. 药物控释载体

可用于构建微球、纳米粒、植入物、凝胶等多种控释系统；

常用于包载紫杉醇、多柔比星、布洛芬、顺铂、NSAIDs类药物；

降解周期可调（几天至几月），支持长效治疗。

2. 靶向修饰载体

羧基端基可与氨基（–NH₂）类功能团通过EDC/NHS反应偶联；

可用于连接抗体（如Herceptin）、多肽（如RGD）、糖类（如甘露糖）等；

实现主动靶向肿瘤、炎症或特定细胞亚群。

3. 疫苗佐剂与蛋白递送

可将蛋白质抗原包载进 PLGA 纳米粒中，进行抗原缓释与 APC 靶向；

羧基提供进一步偶联佐剂（如CpG、Poly I:C）能力。

4. 组织工程与支架材料

可加工成微孔支架、纳米纤维膜等；

支持成骨、神经、软骨组织的再生；

可与胶原、明胶、透明质酸复合使用。

5. 功能复合材料基础载体

PLGA-COOH 可作为母体聚合物，接枝 PEG、肽类、寡核苷酸等；

开发成更复杂的功能性纳米结构（如核壳结构、pH响应型胶束、智能释放颗粒等）。

七、功能化与衍生物

羧基提供了丰富的化学修饰路径：

衍生形式 功能说明

PLGA-PEG 通过共聚PEG增强亲水性、形成两亲性结构

PLGA-FA / PLGA-RGD 偶联叶酸/肽类实现主动靶向

PLGA-FITC / Cy5.5 接枝荧光团用于示踪与成像

PLGA-ssDNA / Aptamer 接枝核酸用于细胞选择性识别

PLGA-抗体偶联物 免疫靶向纳米系统构建基础

八、使用建议与储存条件

1. 储存方式

密封干燥避光储存，建议温度 –20°C 以下；

避免湿气、强酸强碱环境；

长期保存可抽真空或充氮保护。

2. 使用建议

使用前溶解于 DCM、DMSO、乙腈等；

制备微球或纳米粒时常与乳化-溶剂蒸发法或双乳法结合；

连接蛋白或小分子前建议活化 –COOH（EDC/NHS）处理。

九、总结

PLGA-COOH 作为一种结构成熟、性能可靠、功能可扩展的生物可降解高分子材料，在医药研发、临床制剂、组织再生与疫苗开发等领域均占据重要地位。其羧基末端赋予了其广泛的修饰与功能化潜力，是搭建智能纳米递送系统与靶向治疗平台的重要基础材料。

西安齐岳生物科技有限公司专业提供高品质的PLGA（聚乳酸-羟基乙酸共聚物）、PLA（聚乳酸）及PCL（聚己内酯）等生物可降解高分子材料，广泛应用于药物控释载体、组织工程支架、微球制备、缓释注射剂、纳米颗粒等前沿生物医药和科研领域。公司产品具备分子量可控、乳酸/羟基乙酸比例、可按需功能化改性等特点，支持定制羧基（-COOH）、氨基（-NH₂）、巯基（-SH）等活性基团，满足不同实验或产业化应用需求。齐岳生物始终坚持质量为本、创新驱动，致力于为国内外科研院所和企业提供稳定、可靠的高分子材料解决方案。欢迎咨询订购或定制服务。

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