PLGA-NH2

PLGA-NH₂助力多肽、生物素等活性分子的高效接枝

一、产品概述

PLGA-NH₂ 是一种末端带有氨基官能团（–NH₂）的聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）。PLGA 作为生物降解聚合物的代表，在体内可逐步降解为乳酸（LA）与乙醇酸（GA），并被人体代谢吸收，其优异的生物可降解性、生物相容性和可调控性使其在药物递送系统、组织工程、疫苗递送平台、智能响应材料等领域具有广泛应用。而 氨基封端进一步赋予了 PLGA 分子高度反应活性，为构建功能化载体平台提供了丰富的化学修饰位点。

二、结构组成与基本性质

1. 结构说明

PLGA 是由乳酸（LA）与乙醇酸（GA）共聚生成的无规共聚物，其主链结构为：

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–[–O–CH(CH₃)–CO–]_m–[–O–CH₂–CO–]_n–

氨基封端的结构通过合成或后修饰方式在一端引入–NH₂ 基团，用于进一步与羧基、NHS酯、马来酰亚胺、环氧化合物等偶联。

2. 可定制参数

项目 常见范围

分子量（Mw） 2,000 – 100,000 Da（常用10k–50k）

LA:GA 比例 50:50, 65:35, 75:25, 85:15

氨基类型 一元伯胺（–NH₂）为主

外观 白色或类白色粉末、颗粒或蜡状物

PDI（分散性） 1.1 – 1.6

三、物理化学性质

性质 描述

溶解性 易溶于 DMSO、DMF、乙腈、DCM 等有机溶剂；不溶于水

熔点 无固定熔点，玻璃化温度（Tg）一般为 40–60°C

pH稳定性 中性或弱酸条件下较稳定，碱性下易降解

降解方式 水解降解为乳酸和乙醇酸

活性位点 末端氨基可参与多种化学反应（如EDC/NHS反应）

四、生物性能

1. 生物相容性

PLGA 作为 FDA 与 EMA 批准的医用材料，广泛用于可吸收缝合线、微球注射剂、组织支架、栓塞剂等临床产品。末端氨基不显著影响其生物兼容性。

2. 可降解性

在体内或体外环境中逐渐降解，降解速率取决于分子量、LA/GA比例、结晶性与水化速率，最终代谢为无毒产物。

3. 毒性与免疫原性

无细胞毒性；氨基修饰可进一步用于连接 PEG、蛋白、多肽等以减少免疫识别，提升体内稳定性。

五、合成方法概述

PLGA-NH₂ 通常通过以下两种方式制备：

1. 开环聚合法引入氨基引发剂

使用含氨基的引发剂（如氨基乙醇、乙二胺）；

催化剂常为 Sn(Oct)₂；

可控制分子量与氨基位置；

多用于小规模定向合成。

2. 后修饰法

在合成好的羟基封端PLGA上，通过：

酸氯化反应 → 接胺；

活化COOH（如EDC/NHS） → 接胺；

或与聚乙烯亚胺（PEI）、乙二胺、H₂N-PEG进行共价键连接；

工艺更灵活，适合制备多功能化材料。

六、功能拓展能力

PLGA-NH₂ 是实现进一步化学修饰与构建靶向体系的基础平台，其氨基可以参与多种反应：

反应形式 应用说明

EDC/NHS 与羧基偶联 偶联多肽（如RGD）、抗体、糖类（甘露糖、半乳糖）等

与异硫氰酸酯反应 标记荧光团（FITC、Cy5等）

与马来酰亚胺反应 偶联巯基分子（如SH-PEG、GSH）

与环氧/醛反应 构建酰胺、Schiff碱键

形成聚合网络 可用于水凝胶、微球交联结构

七、主要应用方向

1. 药物控释与靶向递送

PLGA-NH₂ 可用于制备功能化的纳米粒、微球、植入物；

氨基端基可偶联 PEG、叶酸、抗体等，实现长效与主动靶向药物释放；

可负载小分子药物（紫杉醇、伊立替康等）或大分子（蛋白质、核酸）。

2. 生物成像与示踪材料

与荧光团或显影剂偶联，制备 PLGA-NH₂-FITC、PLGA-NH₂-Cy5 等；

实现细胞/组织/体内递送体系的成像分析。

3. 疫苗递送与免疫增强

氨基端基可连接抗原、佐剂、寡核苷酸等；

形成稳定微粒后可靶向淋巴结、增强抗原呈递。

4. 组织工程载体

PLGA-NH₂ 可用于构建多孔支架；

氨基端可与胶原、透明质酸、壳聚糖等天然材料共价交联，提升细胞黏附、支架功能。

5. 功能聚合物接枝平台

PLGA-NH₂ 可与 PEG、PCL、PAE、PEI 等接枝，制备两亲性嵌段共聚物或pH响应聚合物；

适用于智能药物递送系统与基因载体开发。

八、储存与使用建议

1. 储存条件

避光、干燥、低温（–20°C）保存；

密封防潮，避免空气氧化与水解；

避免强酸强碱暴露。

2. 使用方法

使用前溶解于 DMSO、DCM、乙腈或THF；

活化 –NH₂ 基团可结合 NHS酯或其他中间体操作；

若用于纳米粒制备，可通过乳化-溶剂挥发、纳米沉淀、双乳法等完成。

九、产品小结

特性 内容

产品名称 PLGA-NH₂（氨基封端聚乳酸-羟基乙酸共聚物）

官能团 氨基（–NH₂）封端

生物降解性 优异

生物相容性 临床验证，安全可靠

应用场景 药物递送、疫苗平台、组织工程、智能材料

改性潜力 高，适合功能分子共价接枝

十、总结与展望

PLGA-NH₂ 作为一类高反应活性的可降解聚合物，兼具 PLGA 的稳定性与氨基末端的功能化潜力，是构建多功能智能递送平台的核心材料之一。在纳米药物递送、靶向治疗、分子成像、基因递送与生物材料开发等方向，其地位愈发关键。

随着医学与靶向治疗的发展，PLGA-NH₂ 将成为多种多肽、蛋白质、核酸递送系统中的理想基础骨架材料。

西安齐岳生物科技有限公司专业提供高品质的PLGA（聚乳酸-羟基乙酸共聚物）、PLA（聚乳酸）及PCL（聚己内酯）等生物可降解高分子材料，广泛应用于药物控释载体、组织工程支架、微球制备、缓释注射剂、纳米颗粒等前沿生物医药和科研领域。公司产品具备分子量可控、乳酸/羟基乙酸比例、可按需功能化改性等特点，支持定制羧基（-COOH）、氨基（-NH₂）、巯基（-SH）等活性基团，满足不同实验或产业化应用需求。齐岳生物始终坚持质量为本、创新驱动，致力于为国内外科研院所和企业提供稳定、可靠的高分子材料解决方案。欢迎咨询订购或定制服务。

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