PLGA-PEG-NH2

可生物降解的PLGA-PEG-NH₂在靶向治疗与控释技术中的前沿进展

一、产品简介

PLGA-PEG-NH₂ 是一种由可降解的PLGA（聚乳酸-羟基乙酸共聚物）与亲水性的PEG（聚乙二醇）共聚而成的嵌段共聚物，其PEG链末端修饰有伯胺（–NH₂）功能团。该材料结合了 PLGA 的生物可降解性和药物控释能力与 PEG 的亲水性、长循环、减少免疫识别能力，而氨基官能团的引入则为进一步化学修饰提供了活性位点。

PLGA-PEG-NH₂ 被广泛应用于构建靶向药物递送系统、智能纳米载体、疫苗平台、基因递送载体及功能生物材料，在肿瘤治疗、炎症调控、免疫干预、成像示踪等领域发挥重要作用。

二、基本结构与组成

1. 分子结构

PLGA-PEG-NH₂ 为典型的两嵌段共聚物（AB型）结构：

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PLGA–b–PEG–NH₂

PLGA段（疏水）负责包载疏水性药物或稳定结构；

PEG段（亲水）增强水溶性、抗蛋白吸附、延长血液循环时间；

NH₂官能团提供偶联多肽、抗体、染料、核酸等功能分子的能力。

2. 可调参数

参数类型 常见范围

PLGA分子量 2,000 – 50,000 Da（如5k, 10k, 20k）

PEG分子量 500 – 5,000 Da（常用1k, 2k, 3.4k）

NH₂官能团 PEG末端伯胺，可选单端或双端

LA:GA比 50:50, 65:35, 75:25（影响降解速率）

外观 白色或类白色粉末、颗粒或蜡状物

PDI（多分散指数） < 1.6（分子量分布均匀）

三、物理化学性质

性质 描述

溶解性 溶于 DMSO、DMF、乙腈、DCM、THF 等有机溶剂；在极性溶剂中PEG段提高溶解性

热性能 Tg 约 40–55°C，PEG段赋予柔性

降解性 在水溶液中 PLGA 部分缓慢水解为 LA 与 GA

pH稳定性 中性环境较稳定，酸性降解加快

生物正交性 NH₂基团活性良好，可进行多种偶联反应（如EDC/NHS, 异硫氰酸酯，环氧反应等）

四、生物性能

1. 生物相容性

PLGA、PEG 均为 FDA 批准的临床使用材料；

不诱导急性炎症或免疫反应；

PEG部分抑制 RES系统清除，提升生物半衰期。

2. 生物可降解性

PLGA 在体内降解为乳酸与乙醇酸，通过三羧酸循环代谢；

降解速率由 PLGA 的分子量与 LA:GA 比例决定；

PEG部分不降解但可肾脏排出（小分子）或通过胆汁排泄（大分子）。

五、功能拓展能力

氨基官能团（–NH₂）是化学修饰的活性位点，适用于多种偶联反应：

反应类型 可偶联分子

EDC/NHS 与 –COOH 多肽（RGD、cRGD）、抗体、透明质酸、乳铁蛋白等

异硫氰酸酯 荧光染料（FITC、TRITC、Cy5.5等）

马来酰亚胺–巯基反应 接枝SH-PEG、巯基小分子、还原响应结构

酰氯/醛 荧光探针、小分子、壳聚糖等

活性炔基/叠氮基（点击反应） 构建生物正交功能平台

六、主要应用方向

1. 药物递送纳米粒/胶束

在水中自组装形成核-壳结构的纳米粒；

疏水核（PLGA）载药，亲水壳（PEG）抗蛋白吸附；

NH₂端可进一步修饰靶向分子；

药物包括紫杉醇、多柔比星、雷帕霉素、环孢素A等。

2. 靶向递送系统构建

氨基端可连接 cRGD、叶酸、Trastuzumab、LyP-1 等；

实现肿瘤靶向、血脑屏障跨越、炎症靶向等功能。

3. 生物成像与诊疗一体化（Theranostics）

NH₂端接荧光探针（如Cy5.5、ICG）；

同时承载药物与成像探针，实现体内示踪+治疗双重功能。

4. 疫苗与免疫治疗平台

PLGA包载抗原（OVA, KLH等），PEG提供稳定外壳；

NH₂端修饰 CpG、佐剂、Toll激动剂或抗体；

提高 APC 摄取率与抗原持续释放。

5. 基因递送系统

NH₂作为阳离子中心与DNA/RNA形成复合物；

可构建 siRNA/pDNA/mRNA 递送平台；

配合PEG实现体内稳定性与免疫逃避。

七、储存与使用建议

项目 建议

储存温度 –20°C 避光干燥密封

使用前溶解 用 DMSO、DMF、DCM、乙腈等溶剂

pH条件 中性条件最稳定，酸/碱可加速降解

活性使用 NH₂基团建议现配现用或预先保护保存

纯化方法 透析（用于纳米粒制备），冻干储存可长时间保存成品

八、产品规格示例

产品名称 PLGA Mw PEG Mw LA:GA 比 官能团 状态

PLGA₅k-PEG₂k-NH₂ 5,000 2,000 50:50 NH₂ 白色粉末

PLGA₁₀k-PEG₃.₄k-NH₂ 10,000 3,400 75:25 NH₂ 类白色蜡状固体

PLGA₁₅k-PEG₂k-NH₂-Cy5.5 15,000 2,000 65:35 NH₂ + 染料 紫红色粉末

九、总结与展望

PLGA-PEG-NH₂ 作为一种兼具“可降解骨架 + 长循环亲水保护层 + 功能修饰位点”的三位一体高分子材料，已成为构建先进药物递送系统和纳米载体的理想材料。其突出优势包括：

良好的生物安全性与降解性；

PEG链赋予体内稳定性与低免疫原性；

NH₂端基提供高度化学修饰活性，适合构建靶向、多功能平台；

可用于药物、蛋白、多肽、核酸等多类型生物活性物质的递送。

随着个体化医学、智能诊疗系统的发展，PLGA-PEG-NH₂ 在靶向治疗、成像诊断、免疫调控等领域的前景将更加广阔。

西安齐岳生物科技有限公司专业提供高品质的PLGA（聚乳酸-羟基乙酸共聚物）、PLA（聚乳酸）及PCL（聚己内酯）等生物可降解高分子材料，广泛应用于药物控释载体、组织工程支架、微球制备、缓释注射剂、纳米颗粒等前沿生物医药和科研领域。公司产品具备分子量可控、乳酸/羟基乙酸比例、可按需功能化改性等特点，支持定制羧基（-COOH）、氨基（-NH₂）、巯基（-SH）等活性基团，满足不同实验或产业化应用需求。齐岳生物始终坚持质量为本、创新驱动，致力于为国内外科研院所和企业提供稳定、可靠的高分子材料解决方案。欢迎咨询订购或定制服务。

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