PLGA-PEG-MAL

PLGA-PEG-MAL共聚物助力多功能智能纳米颗粒设计

一、产品简介

PLGA-PEG-MAL 是一种功能化嵌段共聚物，由可降解性良好的PLGA（聚乳酸-羟基乙酸共聚物）与亲水性PEG（聚乙二醇）连接而成，并在PEG末端引入了马来酰亚胺基团（MAL）。这种三组分结构不仅继承了PLGA的生物可降解性和载药能力、PEG的生物相容性和长循环性能，同时也引入了高度活泼的MAL官能团，可特异性地与巯基（–SH）反应，为多种生物分子的定向偶联提供便利。

该材料广泛应用于药物递送、靶向治疗、生物成像、疫苗递送与组织工程等领域。

二、化学结构与组成

1. 分子结构模型

PLGA-PEG-MAL 为ABA型嵌段共聚物结构，其分子链表示如下：

PLGA–b–PEG–MAL

其中：

PLGA段：疏水性，可降解，适于包载疏水药物；

PEG段：亲水性，提升溶解性与体内循环时间；

MAL末端基团：可与巯基（–SH）分子（如肽、蛋白、抗体、聚合物）通过Michael加成反应高效偶联。

2. 可调参数

参数 说明

PLGA 分子量 2,000–50,000 Da（如5k, 10k, 20k）

PEG 分子量 500–5,000 Da（常用1k–3.4k）

LA:GA 比例 50:50, 65:35, 75:25（影响降解速率）

MAL端基类型 单端马来酰亚胺（常用）

PDI（分散系数） 一般 < 1.6

外观 白色至类白色粉末或蜡状固体

三、理化性质

性质 描述

溶解性 易溶于 DCM、THF、DMF、DMSO、乙腈，不溶于水

稳定性 PLGA段易水解，MAL端稳定但对强碱、强热敏感

降解性 PLGA部分在体液中逐步降解为乳酸与乙醇酸

Tg（玻璃化温度） 通常为 45–55°C，PEG段降低整体Tg

MAL反应性 在中性–弱碱性条件下与–SH反应效率高，反应温和、选择性好

四、生物性能

1. 生物相容性

PLGA 与 PEG 均为 FDA/EMA 批准的医用高分子，具备良好的体内相容性；PLGA-PEG-MAL 不引起毒性反应，适用于长循环、体内递送等应用。

2. 降解性与代谢路径

PLGA在体内被水解为 LA 和 GA，并通过三羧酸循环完全代谢；PEG可通过肾脏或肝胆系统排出，马来酰亚胺部分在结合后不影响整体降解路径。

五、功能化潜力与化学反应

1. 末端马来酰亚胺（–MAL）优势

马来酰亚胺基团能与巯基（–SH）在温和条件下进行Michael加成反应，生成稳定的硫醚键。该反应具备：

选择性高：特异性识别巯基；

反应条件温和：pH 6.5–7.5，无需催化剂；

高偶联效率：反应迅速，常用于修饰蛋白/多肽。

2. 可偶联分子类型

分子类别 实例

靶向配体 RGD, LyP-1, TPP, Folic acid-SH

荧光探针 Cy5.5-SH, ICG-SH

多肽/蛋白 SH-Insulin, SH-Antibody

免疫分子 SH-CpG, SH-抗原肽

核酸 末端修饰有巯基的siRNA, DNA

六、主要应用领域

1. 纳米药物递送系统

PLGA-PEG-MAL在水中可自组装成核-壳型胶束/纳米粒子；

PLGA段形成疏水核心，用于包载药物如多柔比星、紫杉醇；

PEG外壳提供稳定性；

MAL端可偶联靶向分子，实现主动靶向治疗。

2. 靶向治疗平台构建

可通过MAL端偶联含–SH配体，实现对肿瘤细胞、血脑屏障、巨噬细胞等特定组织的识别；

构建双功能、三功能纳米载体（药物+探针+靶向）；

典型例子如：PLGA-PEG-MAL-RGD@DOX、PLGA-PEG-MAL-LyP1@PTX等。

3. 分子成像与诊疗一体化系统

MAL端可接荧光探针、MRI造影剂等；

构建纳米级 “载药+成像” 多功能系统；

应用于肿瘤术中导航、靶向释放示踪。

4. 疫苗与免疫佐剂平台

与抗原多肽、佐剂通过–SH偶联，形成纳米颗粒；

提供高稳定性、可控释放与靶向淋巴的能力；

增强抗原提呈效率，刺激T/B细胞免疫反应。

5. 组织工程与再生医学

PLGA-PEG-MAL 可构建功能支架、水凝胶；

MAL端用于接枝基质蛋白（如胶原、纤连蛋白）或生长因子（如SH-VEGF）；

实现细胞黏附、增殖与定向分化调控。

七、储存与使用建议

项目 建议

储存温度 –20°C，干燥避光保存

使用溶剂 DMSO、DMF、乙腈、DCM、THF

使用注意 MAL基团对水分、热敏感，建议现配现用

pH范围 MAL-SH反应推荐在pH 6.5–7.5条件下进行

纯化方式 纳米粒可透析去游离物；结构修饰后建议HPLC或SEC分析纯度

八、产品示例规格

产品编号 PLGA Mw PEG Mw LA:GA 比 MAL修饰 备注

PLGA₅k–PEG₂k–MAL 5,000 2,000 50:50 单端MAL 常用

PLGA₁₀k–PEG₃.₄k–MAL 10,000 3,400 75:25 单端MAL 药物控释

PLGA₁₅k–PEG₂k–MAL–Cy5.5 15,000 2,000 65:35 MAL + 探针 成像系统

九、总结与展望

PLGA-PEG-MAL 是一种融合了可降解性、长循环性与化学功能性于一体的高级功能材料。其典型优势包括：

PLGA段提供可控载药与体内降解；

PEG段赋予亲水壳层，延长血液循环时间；

MAL端基为偶联功能分子（多肽、抗体、染料等）提供高效、稳定、可控的化学平台。

在未来的靶向药物输送、癌症治疗、免疫调控、体内可视化治疗等前沿研究与临床转化中，PLGA-PEG-MAL将发挥越来越关键的作用。

西安齐岳生物科技有限公司专业提供高品质的PLGA（聚乳酸-羟基乙酸共聚物）、PLA（聚乳酸）及PCL（聚己内酯）等生物可降解高分子材料，广泛应用于药物控释载体、组织工程支架、微球制备、缓释注射剂、纳米颗粒等前沿生物医药和科研领域。公司产品具备分子量可控、乳酸/羟基乙酸比例、可按需功能化改性等特点，支持定制羧基（-COOH）、氨基（-NH₂）、巯基（-SH）等活性基团，满足不同实验或产业化应用需求。齐岳生物始终坚持质量为本、创新驱动，致力于为国内外科研院所和企业提供稳定、可靠的高分子材料解决方案。欢迎咨询订购或定制服务。

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