PLGA-PEG-COOH

PLGA-PEG-COOH：羧基封端共聚物用于靶向偶联与官能化修饰

一、产品简介

PLGA-PEG-COOH 是一种功能化两嵌段共聚物，结构由生物可降解的PLGA（Poly(lactic-co-glycolic acid)）和亲水性PEG（Polyethylene glycol）组成，并在PEG末端引入了羧基（–COOH）功能团。这种结构融合了疏水性药物载体基体（PLGA）、长循环保护层（PEG）与活性修饰位点（COOH）三重优势，是构建功能化纳米递送系统、靶向药物平台、生物材料表面修饰和成像载体的理想材料。

PLGA-PEG-COOH 可在水溶液中自组装形成核-壳结构的胶束或纳米粒，同时羧基端基为后续偶联配体、抗体、肽类、染料等提供稳定、高效的化学锚点。

二、结构组成与理化特性

1. 分子结构简式

PLGA-PEG-COOH 分子结构为：

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PLGA–b–PEG–COOH

PLGA段：疏水性区，载药、控释；

PEG段：亲水性区，抗蛋白吸附；

–COOH端基：与氨基（–NH₂）类分子反应，构建靶向或诊疗功能。

2. 参数定制范围

参数项 常见范围

PLGA分子量 2,000–50,000 Da（如5k、10k、20k）

PEG分子量 500–5,000 Da（如1k、2k、3.4k）

LA:GA 比例 50:50、65:35、75:25（影响降解速率）

羧基端基 单端羧基（–COOH）

PDI（多分散指数） 通常 <1.5（聚合度均匀）

外观 白色粉末或蜡状固体

三、理化性质

性质 描述

溶解性 溶于DMSO、DMF、DCM、THF、乙腈，不溶于水（纳米粒可分散）

稳定性 PLGA部分易水解，PEG段稳定，COOH端对温和pH敏感

降解性 PLGA段在体内逐步水解为乳酸与乙醇酸，PEG段代谢/排出

熔点/玻璃化温度（Tg） Tg 约45–55°C（由PLGA决定）

反应性 羧基可与伯胺（–NH₂）发生EDC/NHS等偶联反应，效率高，条件温和

四、生物性能

1. 生物相容性

PLGA 和 PEG 均为 FDA 和 EMA 批准使用的高分子材料，具有：

良好的体内相容性；

无毒副产物（PLGA代谢为乳酸和乙醇酸）；

PEG可抑制巨噬细胞摄取、延长循环半衰期。

2. 可降解性

PLGA-PEG-COOH 可在体内通过水解降解，不会积累毒性。PLGA部分降解速度可通过分子量和 LA:GA 比例调控。

五、化学功能化能力

羧基是生物偶联中常用的活性基团，具有以下功能：

1. EDC/NHS活化

通过EDC（1-ethyl-3-(3-dimethylaminopropyl)carbodiimide）+ NHS（N-hydroxysuccinimide）将羧基活化为 NHS 酯，可与伯胺分子在温和条件下反应，形成稳定的酰胺键。

2. 可偶联分子类型

分子类型 示例

靶向配体 NH₂-RGD、NH₂-FA、NH₂-Angiopep-2

多肽/蛋白 NH₂-Insulin、NH₂-抗体

核酸修饰 NH₂-DNA、NH₂-siRNA

染料标记 FITC-NH₂、Cy5.5-NH₂

表面涂层 NH₂-PEG、NH₂-HA、NH₂-壳聚糖

3. 高效修饰优势

操作简便，无需金属催化剂；

条件温和（pH 6–7.5，水或缓冲液中）；

与NH₂分子专一反应，副反应少。

六、主要应用方向

1. 靶向药物递送系统

PLGA-PEG-COOH 自组装形成胶束/纳米粒，PLGA核可包载疏水药物（如紫杉醇、多柔比星），PEG壳提高稳定性，COOH端偶联靶向分子（如RGD、叶酸），构建主动靶向纳米药物平台。

2. 成像与诊断载体构建

通过羧基与氨基荧光探针（如NH₂-Cy5.5）连接，实现药物与成像探针共递送系统（Theranostics），用于体内成像、导航治疗。

3. 疫苗递送与佐剂系统

PLGA包载抗原，PEG部分提升循环稳定性，COOH端连接免疫激动剂（如NH₂-CpG、NH₂-Peptide），构建疫苗颗粒或纳米佐剂平台。

4. 组织工程与材料修饰

PLGA-PEG-COOH 可构建功能支架、水凝胶、微球等，通过COOH连接生物信号分子（如生长因子、ECM模拟肽），调控细胞黏附、增殖与分化。

5. 多组分功能系统开发

羧基端基可同时与不同氨基分子（多肽+探针等）反应，实现多功能整合（靶向+成像+释放），用于联合治疗、复合免疫等复杂应用场景。

七、使用建议与注意事项

项目 建议说明

溶解方式 可溶于 DMSO、DCM、THF、DMF，建议现配现用

偶联反应 使用 EDC/NHS 预活化后加入伯胺分子，pH 6–7.5

反应温度 常温（20–25°C）或 37°C，反应1–4小时

储存方式 –20°C 干燥避光保存，密封防潮防热

纳米粒制备 可采用溶剂挥发、纳米沉淀、双乳法等制备技术

纯化方式 可透析、离心、SEC 或 HPLC 分离杂质和游离偶联物

八、典型产品规格示例

产品编号 PLGA Mw PEG Mw LA:GA COOH端基 形态

PLGA₅k-PEG₂k-COOH 5,000 2,000 50:50 单端羧基 白色粉末

PLGA₁₀k-PEG₃.₄k-COOH 10,000 3,400 65:35 单端COOH 类白色蜡状物

PLGA₂₀k-PEG₂k-COOH-FITC 20,000 2,000 75:25 COOH+探针 黄色粉末

九、总结与前景展望

PLGA-PEG-COOH 是一种具备可降解性、高生物相容性与端基化学活性的先进嵌段共聚物材料，已在靶向药物递送、生物探针载体、疫苗系统、智能材料设计等方向广泛使用。其主要优势包括：

PLGA段赋予药物负载与控释能力；

PEG段赋予长循环、抗免疫识别性能；

COOH端提供稳定高效的偶联平台，可构建多功能系统。

未来，随着个性化医疗、智能诊疗、生物正交化学等技术的发展，PLGA-PEG-COOH 将在临床转化、纳米技术与生物材料等交叉前沿中发挥更大潜力。

西安齐岳生物科技有限公司专业提供高品质的PLGA（聚乳酸-羟基乙酸共聚物）、PLA（聚乳酸）及PCL（聚己内酯）等生物可降解高分子材料，广泛应用于药物控释载体、组织工程支架、微球制备、缓释注射剂、纳米颗粒等前沿生物医药和科研领域。公司产品具备分子量可控、乳酸/羟基乙酸比例、可按需功能化改性等特点，支持定制羧基（-COOH）、氨基（-NH₂）、巯基（-SH）等活性基团，满足不同实验或产业化应用需求。齐岳生物始终坚持质量为本、创新驱动，致力于为国内外科研院所和企业提供稳定、可靠的高分子材料解决方案。欢迎咨询订购或定制服务。

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