PCL-MAL

PCL-MAL共聚物助力多功能巯基修饰药物载体开发

一、产品简介

PCL-MAL 是一种末端含马来酰亚胺（maleimide）基团的聚己内酯（Polycaprolactone, PCL）功能高分子。其本体为生物可降解的脂肪族聚酯主链，并引入了一个反应性极高的马来酰亚胺端基，使其具备良好的可修饰性、生物兼容性与功能拓展性。

马来酰亚胺端基可特异性与巯基（–SH）发生快速、稳定的Michael加成反应，在生物偶联、药物递送、组织工程以及生物传感器等领域有广泛应用。

二、分子结构与理化特性

1. 分子结构

PCL-MAL的结构简式如下：

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Mal–[–(CH2)5–CO–O–]ₙ–OH

其中“Mal”为马来酰亚胺基团（常与PEG或巯基分子偶联），“n”为己内酯重复单元数量。

2. 基本参数

参数 典型范围

分子量（Mn） 1,000 – 10,000 Da

多分散指数（PDI） 1.1 – 1.4（聚合度均匀）

MAL含量 0.05 – 0.6 mmol/g（可调）

外观 白色至类白色粉末或蜡状固体

玻璃化温度（Tg） –60°C 左右（典型PCL值）

熔点（Tm） 55 – 65°C（受分子量和结晶度影响）

3. 理化性质

溶解性：易溶于 DCM、THF、DMF、乙酸乙酯等有机溶剂，不溶于水；

稳定性：马来酰亚胺端在干燥、避光、低温下稳定，避免与空气中微量水或巯基反应；

热塑性：熔点低，可通过热加工或溶液法成型；

可降解性：聚己内酯主链易水解降解，速度较慢，适合长效植入材料。

三、生物性能

1. 生物相容性

PCL是FDA批准使用的医用材料，其降解产物（己酸类）无毒、可代谢；

马来酰亚胺修饰不影响主体PCL的生物惰性与安全性；

可作为载体用于药物、基因、蛋白递送体系。

2. 降解性

酯键水解导致主链缓慢降解；

降解速率可通过调节分子量、支化程度、结晶度或与亲水性材料共聚来控制；

可用于长期释放系统、组织修复支架等。

四、马来酰亚胺端基的反应性与功能性

1. 特异性反应 – 与巯基（–SH）快速偶联

马来酰亚胺可与巯基通过Michael加成反应快速、选择性结合，反应条件温和、效率高，是生物共轭化常用反应。

2. 可偶联的分子类型包括：

巯基修饰的蛋白/多肽（如Cys-RGD、Cys-GFLG等）

巯基聚乙二醇（SH-PEG）：制备两亲性嵌段共聚物

巯基药物分子：如巯基修饰的药、抗氧化剂

巯基探针或染料：如Cy5-SH、FITC-SH等，实现标记功能

3. 功能扩展

接枝PEG获得PCL-PEG结构，实现纳米粒/胶束的自组装；

与硫醇蛋白结合构建靶向递送体系；

可设计为温敏或pH响应体系，通过共聚调控响应性。

五、应用领域

1. 药物递送系统

与PEG或亲水段嵌段共聚，自组装成核-壳结构纳米粒，用于包载疏水药物；

马来酰亚胺端基便于连接靶向配体，实现主动靶向释放；

可用于递送小分子药、蛋白、多肽、基因等。

2. 生物共价偶联与表面修饰

修饰材料表面（如纳米粒、支架）以实现细胞特异性粘附；

偶联荧光探针、生物传感器，实现活体成像或靶标监测；

常用于生物芯片、生物材料界面修饰。

3. 组织工程支架

马来酰亚胺基团使支架具备生物活性分子的接枝能力（如RGD多肽），调控细胞行为；

可调控PCL支架的降解速率及机械性能；

用于软骨、神经、骨等工程支架或可注射水凝胶材料。

4. 智能响应材料

与其他响应性单体共聚，构建温敏、水凝胶或pH响应载体；

在肿瘤微环境等酸性条件下释放药物或激活信号功能。

六、使用建议与操作说明

项目 建议说明

储存条件 2–8°C，避光、干燥保存

使用注意 避免空气潮气和还原性物质，防止MAL基团失活

溶解方法 THF、DMF、DCM等干燥有机溶剂中溶解

反应条件 pH 6.5–7.5，室温或低温偶联反应最佳

纯化建议 可用透析、柱层析或沉淀法去除未反应成分

七、典型产品参数示例

产品编号 分子量（Mn） MAL含量（mmol/g） 外观 结构纯度

PCL-MAL-2k 2,000 0.4–0.6 白色粉末 >95%

PCL-MAL-5k 5,000 0.2–0.4 类白色固体 >95%

PCL-MAL-10k 10,000 0.1–0.3 蜡状物 >95%

可定制双马来酰亚胺封端、嵌段共聚物结构（如MAL-PEG-PCL、PCL-b-PEG-MAL等）。

八、总结与发展前景

PCL-MAL凭借其良好的生物可降解性、热塑性以及马来酰亚胺端基的高反应性，已成为功能化高分子构建中不可或缺的关键材料。它为药物递送系统、组织工程、纳米诊疗载体和智能响应材料提供了极大的设计灵活性。

未来，PCL-MAL将在以下方向表现出更大的应用潜力：

多功能靶向药物递送系统（MAL接枝抗体、多肽）；

联合治疗平台（药物+光热/免疫功能）；

智能可编程支架（MAL交联响应）；

纳米诊疗一体化材料。

西安齐岳生物科技有限公司专业提供高品质的PLGA（聚乳酸-羟基乙酸共聚物）、PLA（聚乳酸）及PCL（聚己内酯）等生物可降解高分子材料，广泛应用于药物控释载体、组织工程支架、微球制备、缓释注射剂、纳米颗粒等前沿生物医药和科研领域。公司产品具备分子量可控、乳酸/羟基乙酸比例、可按需功能化改性等特点，支持定制羧基（-COOH）、氨基（-NH₂）、巯基（-SH）等活性基团，满足不同实验或产业化应用需求。齐岳生物始终坚持质量为本、创新驱动，致力于为国内外科研院所和企业提供稳定、可靠的高分子材料解决方案。欢迎咨询订购或定制服务。

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