PCL-PEG-NH₂嵌段共聚物构建可控释放与靶向治疗平台

PCL-PEG-NH₂（Polycaprolactone-block-Polyethylene glycol-Amine）产品介绍

1. 产品概述

PCL-PEG-NH₂ 是一种两嵌段共聚物，由疏水性的聚己内酯（Polycaprolactone, PCL）与亲水性的聚乙二醇（Polyethylene glycol, PEG）通过化学方法连接而成，并在PEG链末端引入一个伯胺基团（–NH₂）。该分子结合了可降解性、自组装能力与化学活性，在生物医药、纳米技术、药物控释系统、靶向递送以及生物材料功能化等多个前沿领域有着广泛应用。

2. 分子结构组成

PCL-PEG-NH₂ 的结构可概括为：

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[PCL]–[PEG]–NH₂

PCL部分：疏水性聚己内酯链段，提供自组装驱动和生物可降解性；

PEG部分：亲水性聚乙二醇链段，增加水溶性和循环稳定性；

NH₂末端：伯胺活性基团，可用于偶联多肽、蛋白、药物、荧光染料、核酸等。

分子式（简略）：HO–(C₆H₁₀O₂)ₘ–O–(CH₂CH₂O)ₙ–NH₂

其中，m 和 n 为重复单元数，决定分子量。

3. 理化性质

项目 描述或数值范围

分子量 Mw（常见） PCL: 2k–10k；PEG: 1k–5k；总Mw约 3k–15k

外观 白色至淡黄色固体或蜡状物

溶解性 可溶于DMSO、THF、DMF、氯仿，部分水溶（视PEG比例）

熔点 PCL段约 50–60°C；PEG段约 50–65°C

降解性 PCL段可酯键水解，具良好生物降解性能

NH₂官能团活性 可参与多种偶联反应（酰胺、亚胺、马来酰亚胺等）

4. 功能优势

✅ 自组装能力：在水相中自组装形成胶束或纳米粒子，疏水核用于药物包载，亲水PEG壳层提高稳定性。

✅ 可降解性：PCL段在体内可生物降解，无毒副产物。

✅ 化学可修饰性：NH₂末端为常用偶联位点，适用于靶向修饰或生物探针构建。

✅ 良好生物相容性：PEG提升其血液稳定性与低免疫原性，适合体内应用。

✅ 结构灵活可控：PCL与PEG的比例可定制，控制载药能力、释放速率与粒径。

5. 应用领域

5.1. 药物递送系统（Drug Delivery Systems）

PCL-PEG-NH₂ 是制备载药纳米粒、胶束、微粒的理想材料，可负载疏水性药物如紫杉醇、阿霉素、环孢素A等。PEG端NH₂可偶联靶向分子，实现肿瘤靶向给药：

自组装胶束平均粒径可控（50–200 nm）；

PCL核包载药物，PEG-NH₂修饰如 RGD、FA、抗体片段等；

应用于静脉注射药物的缓释/控释给药系统。

5.2. 多功能纳米载体构建

NH₂末端可通过NHS、活性酯等进行生物正交反应；

可偶联荧光染料（如FITC、Cy5.5）用于示踪；

可与金纳米粒、量子点、SPION等进行表面共价修饰。

5.3. 生物材料与组织工程

PCL部分适用于构建微球、支架材料；

PEG提供水化层，减少蛋白吸附；

NH₂端用于胶原、透明质酸、明胶等天然高分子偶联。

5.4. 生物探针与分子诊断

作为载体构建靶向光学探针、磁共振探针或药物-探针共轭物；

NH₂端结合诊断抗体或荧光团，提供定量分析能力。

6. 实验操作建议

❖ 溶解性提示：

溶解于DMSO、氯仿、THF、DMF等；

PEG段含量高时，可在水或PBS中溶解；

使用前建议温和加热（40–50°C）以获得均一溶液。

❖ 常用偶联反应：

反应类型 活性物基团 条件

酰胺键形成 –COOH EDC/NHS催化（pH 6–7）

异硫氰酸酯偶联 –NCS 碱性缓冲液（pH 8–9）

醛缩合（Schiff base） –CHO pH 6–8 + NaCNBH₃还原

马来酰亚胺反应 –MAL 与巯基（–SH）反应

7. 实验文献参考

"Development of PCL-PEG micelles for controlled drug delivery"

J. Controlled Release, 2017, 253: 19–27

→ 利用PCL-PEG-NH₂载药胶束包载紫杉醇并偶联靶向肽，提升效率。

"Multifunctional PEG-PCL nanoparticles for gene and drug co-delivery"

Biomaterials, 2020, 232: 119684

→ NH₂基团修饰阳离子可用于DNA/RNA递送。

"Synthesis of PCL–PEG block copolymers with terminal amine for bioconjugation"

Polymer Chemistry, 2018, 9(10): 1265–1273

→ 报道一种高效方法制备 PCL-PEG-NH₂ 并表征其反应活性。

8. 储存与稳定性

推荐储存温度：–20°C，干燥避光；

避免：长时间暴露于空气中（PEG段吸湿）、强酸碱环境；

稳定性：在正常室温条件下稳定，惰性气氛下保存更佳。

9. 总结与前景展望

PCL-PEG-NH₂ 是一种兼具生物可降解性、表面活性与化学功能性的嵌段共聚物，已成为药物递送系统、靶向治疗、生物材料功能化等领域的重要工具分子。凭借其高度的结构可设计性，该类材料在构建智能响应型载体、纳米疫苗、多功能探针以及肿瘤微环境响应材料等方向展现出巨大潜力。

随着生物正交化学和精确药物递送系统的不断发展，PCL-PEG-NH₂的应用范围将进一步拓展，成为面向临床转化和新型纳米医学材料设计的重要基础模块。

西安齐岳生物科技有限公司专业提供高品质的PLGA（聚乳酸-羟基乙酸共聚物）、PLA（聚乳酸）及PCL（聚己内酯）等生物可降解高分子材料，广泛应用于药物控释载体、组织工程支架、微球制备、缓释注射剂、纳米颗粒等前沿生物医药和科研领域。公司产品具备分子量可控、乳酸/羟基乙酸比例、可按需功能化改性等特点，支持定制羧基（-COOH）、氨基（-NH₂）、巯基（-SH）等活性基团，满足不同实验或产业化应用需求。齐岳生物始终坚持质量为本、创新驱动，致力于为国内外科研院所和企业提供稳定、可靠的高分子材料解决方案。欢迎咨询订购或定制服务。

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