PCL-PEI

PCL-PEI共聚体系在基因治疗与疫苗递送中的前沿探索

一、产品概述

PCL-PEI 是一种由线性或支链聚己内酯（Polycaprolactone，PCL）与聚乙烯亚胺（Polyethylenimine，PEI）通过共价连接形成的嵌段共聚物。该共聚物兼具PCL的良好生物降解性和疏水性以及PEI的高密度氨基团和优异的阳离子特性，成为近年来基因递送载体、药物载体及智能响应材料开发领域的重要功能材料。

PCL-PEI通过整合两种聚合物的优势，实现了高效的基因包装能力、生物相容性改进及控释功能，在纳米药物载体、基因治疗及生物医用材料领域拥有广泛应用。

二、分子结构与命名

PCL–PEI

PCL部分：脂肪族线性聚酯，分子量一般1,000–10,000 Da，疏水且可生物降解；

PEI部分：高密度带正电的聚合物，线性或支链结构，含大量一级、二级和三级胺基；

共聚形式有嵌段、接枝、接合等，结构可通过不同合成策略调控；

典型结构为PCL主链与PEI侧链或两嵌段链段的共聚体。

三、理化性质

参数 说明

分子量 Mw PCL 1,000–10,000 Da；PEI 1,000–25,000 Da 不等

外观 白色至浅黄色蜡状固体或粉末

溶解性 可溶于水（依赖PEI比例）、DMSO、DMF、乙醇等

表面电荷 多数表现为阳离子（ζ电位+10至+40 mV，取决于PEI含量）

生物降解性 PCL段可被酯酶降解，PEI部分非降解但在体内较低毒性

缓冲能力 PEI链段具强缓冲作用，有利于“质子海绵效应”促进内吞逃逸

四、功能特点

✅ 高效基因载体性能：PEI氨基高密度赋予材料良好DNA/RNA结合与保护能力，且助力质子泵效应实现内吞后核酸释放；

✅ 良好生物降解性和生物相容性：PCL段的可降解性降低PEI的细胞毒性，提升系统安全性；

✅ 自组装纳米粒能力：共聚物在水相形成核壳结构的纳米颗粒，有利于药物或基因的保护与递送；

✅ 多官能基团可修饰：PEI大量氨基可进一步修饰靶向配体、荧光标记或响应基团，实现多功能智能递送平台；

✅ 可调控释药性能：PCL疏水段控制药物包载释放速率，PEI调控细胞摄取与内吞逃逸。

五、典型应用

5.1 基因与核酸递送

PCL-PEI作为非病毒基因载体，因其低细胞毒性和高转染效率被广泛研究；

PEI的阳离子氨基与核酸磷酸骨架强烈结合，构成纳米复合体保护核酸不被降解；

PCL段优化载体稳定性和体内循环时间，减少非特异性毒性；

应用于癌症基因治疗、RNA干扰（siRNA）、mRNA疫苗等。

5.2 药物载体与控释系统

利用PCL的疏水性包载疏水药物，同时PEI调控药物释放与细胞内输送；

实现药物与基因联合递送（联合治疗）；

多功能载体设计用于靶向递送、活性成分协同作用。

5.3 智能响应材料开发

PEI大量胺基赋予材料pH响应特性，可在肿瘤微环境或胞内酸性溶酶体环境触发药物释放；

构建温度、氧化还原敏感的响应型纳米系统；

应用于可注射水凝胶、靶向纳米粒和生物传感器。

六、合成方法

接枝共聚合

以PCL末端含活性基团（羧基、氨基、异氰酸酯等）与PEI反应偶联形成共聚物；

反应条件温和，溶剂常用DMF、DMSO。

环开聚合（ROP）与接枝

利用PEI的多胺基为引发剂进行己内酯开环聚合，生成PEI-b-PCL嵌段共聚物；

调节PEI与己内酯比例控制分子量及聚合物比例。

交联与修饰

PEI氨基可进一步修饰靶向配体、荧光团、PEG等，增强靶向性和循环性能。

七、表征方法

核磁共振（¹H NMR）：确认PCL和PEI的结构单元和比例；

凝胶渗透色谱（GPC）：测定分子量及分布；

动态光散射（DLS）：纳米粒粒径及分布；

Zeta电位测定：表面电荷分析；

红外光谱（FTIR）：官能团鉴定；

细胞实验：毒性、转染效率、药物释放性能评估。

八、安全性及储存

PCL-PEI由于PCL段降解降低PEI潜在毒性，表现出较好的细胞相容性；

储存建议：干燥避光，-20℃保存；

溶液状态应避免长时间暴露于高温或强酸碱环境，防止聚合物降解或结构破坏。

九、文献参考

“Synthesis and evaluation of biodegradable PCL-PEI copolymers for gene delivery”

Biomacromolecules, 2017, 18(4), 1103–1112

→ 研究了PCL-PEI对DNA的结合能力及体内转染效率。

“Biodegradable PCL-PEI copolymer micelles for efficient siRNA delivery”

Journal of Controlled Release, 2019, 301: 156–166

→ PCL-PEI纳米粒用于siRNA包载及癌症靶向治疗。

“PEGylated PCL-PEI based nanoparticles for improved biocompatibility and gene transfection”

ACS Applied Materials & Interfaces, 2020, 12(13): 14889–14900

→ PEG修饰改善PCL-PEI纳米粒生物相容性和体内稳定性。

十、总结

PCL-PEI作为一种兼具生物降解性与阳离子聚合物特性的嵌段共聚物，凭借其优异的核酸结合能力、低细胞毒性及纳米粒自组装能力，已成为基因递送及多功能纳米载体领域的重要材料。其可调控的结构和丰富的官能团修饰潜力，使其在医学、智能药物释放及组织工程等多领域展现出广阔应用前景。

未来，PCL-PEI的设计将更加注重生物相容性改进、靶向性增强及多功能集成，推动纳米生物医学材料的创新与临床转化。

西安齐岳生物科技有限公司专业提供高品质的PLGA（聚乳酸-羟基乙酸共聚物）、PLA（聚乳酸）及PCL（聚己内酯）等生物可降解高分子材料，广泛应用于药物控释载体、组织工程支架、微球制备、缓释注射剂、纳米颗粒等前沿生物医药和科研领域。公司产品具备分子量可控、乳酸/羟基乙酸比例精准、可按需功能化改性等特点，支持定制羧基（-COOH）、氨基（-NH₂）、巯基（-SH）等活性基团，满足不同实验或产业化应用需求。齐岳生物始终坚持质量为本、创新驱动，致力于为国内外科研院所和企业提供稳定、可靠的高分子材料解决方案。欢迎咨询订购或定制服务。

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