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1953146-81-0，Tri-GalNAc偶联羧酸的生物学功能与应用

发布时间：2025-07-04 作者：zyl 分享到：

Tri-GalNAc偶联羧酸（Tri-GalNAc-carboxylic acid）是一种基于三聚 N-乙酰半乳糖胺（Tri-GalNAc）骨架修饰的功能化糖缀合物，分子末端引入一个游离羧基（–COOH），用于进一步的偶联反应。

英文名 tri-GalNAc-COOH

CAS号 1953146-81-0

分子量 1735.91

分子式 C75H134N10O35

熔点 N/A

tri-GalNAc-COOH

化学性质与反应活性

羧酸官能团的引入为 Tri-GalNAc 提供了*佳的化学反应平台。它不仅可以直接参与碳–氮（C–N）或碳–氧（C–O）键形成反应，还能通过如下方式被进一步修饰：

与氨基反应生成酰胺键：使用 EDC/NHS 活化羧酸后与目标胺反应，实现稳定共价连接。

点击化学连接前修饰：羧基可通过偶联氨基-叠氮、氨基-炔基等化合物，引入可用于 SPAAC 或 CuAAC 的功能基团。

生物分子偶联：羧基位点可与蛋白质、肽、DNA、RNA 上的胺基进行修饰，用于制备 Tri-GalNAc-*体偶联物、Tri-GalNAc-siRNA 载体等。

三、生物学功能与应用

1. 靶向肝细胞的药物递送载体

Tri-GalNAc 的主要功能是肝脏靶向。ASGPR 受体广泛表达于肝实质细胞表面，其对 GalNAc 多聚体具有高亲和力。在药物递送领域，Tri-GalNAc 被广泛用于递送以下分子：

siRNA/ASO：通过将 Tri-GalNAc-carboxylic acid 偶联到寡核苷酸分子末端，构建靶向 RNA 干扰药物，如 FDA 批准的 Givosiran、Inclisiran、Lumasiran 等。

蛋白质/酶类：偶联至治疗蛋白或酶以提高其在肝脏的摄取。

小分子药物：与小分子活性成分偶联，实现靶向释放。