文献：靶向肽、荧光试剂修饰雷帕霉素磁性脂质体靶向早期动脉粥样硬化斑块及*

链接：https://www.mdpi.com/1999-4923/14/5/1083

作者：陈黄，黄文涛，奥西德，张丽芬，张春雨，周承前，魏伟，李永生，泉州，陈文丽，奥西德和唐玉宽

节选：

脂质体的合成

药品信息

DSPE-MPEG 2000（N-（羰基-甲氧基聚乙二醇2000）-1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺）、DSPE-PEG 2000（1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺-聚乙二醇）-NHS、DSPE-异硫氰酸荧光素（DSPE-FITC）均由西安瑞熙生物科技有限公司（中国西安）提供。二甲基甲酰胺（DMF）和N-甲基吗啉购自Sigma-Aldrich公司（美国密苏里州圣路易斯）。肽VHPKQHR（VHP）购自上海桃浦生物科技有限公司（中国上海）。

Rap/ Fe3O4 @ Lipo的 合成

将 90 mg 牛血清白蛋白 (BSA) 加入 USPIO 溶液[ 29 ] (10 mg USPIO, 10 mL 超纯水) 中, 冰浴下剧烈搅拌活化 6 h。将所得 USPIO-BSA 溶液 (1 mg/mL) 储存在 4°C 下用于后续实验。本研究中使用的脂质体是通过薄膜水化法制备的。称取 2 mg 雷帕霉素 (上海必德医药科技有限公司, 中国上海)、10 mg 蛋黄卵磷脂、5 mg DSPE-MPEG 2000和 1 mg DSPE-FITC 将其溶于 5 mL 甲醇和氯仿 (Sigma-Aldrich, 美国密苏里州圣路易斯) 混合溶剂 (1:1, v / v ) 中。37°C 减压旋转蒸发除去溶剂, 加入 2 mL USPIO-BSA 进行水化;将所得水溶液超声分散，得到脂质体溶液，*后经超滤离心管(300 kDa)(Corning Incorporated, Corning, NY, USA)以6000 rpm离心15 min，除去溶液，再分散于2 mL纯水中，即得1 mg/mL雷帕霉素/Fe3O4 @脂质体(非靶向脂质体，Rap/ Fe3O4 @ Lipo，R/F@L) 。

DSPE-PEG 2000 -VHP 的合成

将200 mg DSPE-PEG 2000 -NHS溶于5 mL DMF中，然后加入220 mg VHP和220 mg N-甲基吗啉，室温搅拌12 h至均相。将反应液置于透析袋（截留分子量（MWCO）= 3500）中，在纯水中透析24 h。收集透析液，冷冻干燥，即得DSPE-PEG 2000 -VHP。

Rap/ Fe3O4 @VHP-Lipo的 合成

将2 mg 雷帕霉素、10 mg 蛋黄卵磷脂、5 mg DSPE-MPEG 2000、1 mg DSPE-PEG 2000 -VHP 和 1 mg DSPE-FITC 溶于甲醇和氯仿混合溶剂（1:1，v / v）中，37 ℃减压旋转蒸发除去溶剂，加入2 mL USPIO-BSA 水合，所得水溶液经超声波分散，得到脂质体溶液。*后经超滤离心管（300 kDa）以6000 rpm离心15 min，除去溶液，重新分散于2 mL纯水中，即得1 mg/mL雷帕霉素/Fe3O4 @ VHPKQHR-脂质体（靶向脂质体，Rap/ Fe3O4 @ VHP-Lipo，R/F@VL ）。

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