DOTA标记的双c(RGDfK)环肽,DOTA-E「c(RGDfK)2」的药物递送系统的应用优势
DOTA-E[c(RGDfK)₂] 是一种双价环肽探针,由两个顺序排列的环状 RGD 肽(c[RGDfK])通过谷氨酰胺(E)连接,并与 DOTA(1,4,7,10-四氮杂环十二烷四乙酸)螯合基团连接,构成多价金属螯合肽复合物。该结构专为靶向 integrin αvβ3 受体设计,在药物递送系统中展现出高度选择性与效率。
药物递送系统的应用优势包括:
双价多点识别增强结合力:两个环肽位点可同时与细胞膜上的两个 integrin αvβ3 受体结合,形成协同作用,提高亲和力与选择性,大幅优于单价 RGD 探针。
DOTA金属螯合位点:DOTA 能高效螯合放射性核素(如 ⁶⁸Ga、¹⁷⁷Lu、⁹⁰Y),用于影像(PET/SPECT)或靶向放射。其配位结构稳定,降低金属脱落风险,确保体内安全性。
理想的水溶性和稳定性:DOTA-E[c(RGDfK)₂]在生理条件下保持良好稳定性,不易降解;亲水性的肽链及DOTA基团也有助于其分布与循环。
靶向性强、副作用低:通过 integrin αvβ3 高表达细胞(如血管新生区)的特异性结合,实现“主动靶向”,减少药物在正常组织的分布,提升效果与成像对比度。
平台通用性高:除放射金属外,DOTA 还可用于螯合 MRI 造影剂(如Gd³⁺)、荧光染料金属等,是理想的多模式成像及递送平台。
产品名称:DOTA标记的双c(RGDfK)环肽
纯度:95%+
性状:基于不同的分子量,呈白色 / 类白色固体,或液体。
溶剂:溶于二氯甲烷、DMSO、水等常规有机溶剂。
储藏条件:-20°C干燥避光保存
包装规格:50mg 100mg 250mg 500mg(按需提供)
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