PLGA-PEG-Biotin

PLGA-PEG-Biotin助力构建生物素-亲和素体系的智能药物载体

一、产品简介

PLGA-PEG-Biotin 是一种结构明确、功能丰富的两亲性嵌段共聚物，由生物可降解的疏水性聚乳酸-羟基乙酸（PLGA）和亲水性聚乙二醇（PEG）组成，并在 PEG 的末端接枝生物素（Biotin）。该材料结合了 PLGA 的控释特性、PEG 的生物相容性及生物素-亲和素系统的高亲和配对能力，广泛应用于靶向药物递送系统、亲和纯化、生物成像、诊疗一体化载体构建、核酸递送平台等。

二、结构组成与命名

PLGA（Poly(lactic-co-glycolic acid)）：疏水段，用于纳米粒/胶束内核，具良好载药性；

PEG（Polyethylene glycol）：亲水段，改善分散性、减少免疫清除；

Biotin：末端接枝，参与生物素-亲和素高亲和识别系统（Ka ≈ 10¹³ M⁻¹）。

结构简式：

PLGA–PEG–Biotin

三、理化性质（参考典型参数）

项目 参数范围

外观 白色或淡黄色固体/粉末

PLGA 分子量 5,000–20,000 Da（常见10k）

PEG 分子量 1,000–5,000 Da（常见2k）

生物素接枝率 ≥90%（通过UV或HABA测定）

纯度 ≥95%（HPLC、NMR确认）

溶解性 DMSO, DMF, DCM, THF，水（部分可分散）

储存条件 –20°C避光干燥保存

降解产物 乳酸、羟基乙酸、PEG、生物素（安全无毒）

四、合成原理与工艺路线

PLGA–PEG合成

通过开环聚合（ROP）或酯化反应连接PLGA和PEG；

PEG末端需带有氨基（–NH₂）或羧基（–COOH）以利于后续接枝。

Biotin接枝

将活化的生物素（如 NHS–biotin）与PEG-NH₂反应；

合成中常用偶联剂：EDC/NHS 或 DCC/NHS。

纯化

采用透析、凝胶层析、沉淀法去除未反应残余物；

冷冻干燥获得最终产物。

结构验证

使用 ^1H-NMR、FTIR、UV-Vis（Biotin λ≈280 nm）确认结构与接枝程度。

五、功能特点

✅ 生物素–亲和素系统的高特异性结合

Biotin 与 Avidin/ Streptavidin/ NeutrAvidin 结合亲和力极高；

用于 靶向识别、信号放大、标记捕获、层层自组装 等场景；

可实现高效分子识别、靶向递送。

✅ 良好的生物相容性与降解性

PLGA 可在体内缓慢降解，控制药物释放；

PEG 提高血液循环时间，避免快速清除；

Biotin 接枝不会影响基本载药性能。

✅ 易于进一步功能拓展

可与 Biotin-Avidin 系统偶联荧光探针、抗体、siRNA、DNA；

可用于免疫识别、靶向修饰、生物层析分离。

六、应用领域

1. 靶向药物递送系统

构建 Biotin 标记纳米粒或胶束，后续与 Avidin 修饰的抗体或肿瘤靶向分子结合，形成双功能靶向系统；

适用于多柔比星、顺铂、紫杉醇等小分子药物的控释系统。

2. 诊疗一体化平台

与荧光染料-Biotin、MRI/PET探针结合形成多功能载体；

也可构建 "PLGA-PEG-Biotin + SA-Cy5" 等探针型纳米颗粒。

3. 核酸递送

Biotin化的 siRNA、mRNA、shRNA 可与 PLGA-PEG-Biotin 纳米粒共组装或连接，用于构建特异性递送平台；

可结合抗体或 Aptamer 实现基因调控。

4. 表面修饰与靶向水凝胶

可用于多种材料表面（如金属、玻璃、生物材料）修饰；

构建可注射纳米水凝胶，用于肿瘤局部治疗或药物缓释。

5. 免疫层析与生物捕获

Biotin 标签用于快速捕获目标抗原/抗体/蛋白；

应用于细胞分选、靶分子筛选、信号富集等。

七、典型表征方法

方法 应用目的

¹H NMR 验证PLGA, PEG, Biotin特征峰

FTIR C=O伸缩峰、PEG C–O–C吸收峰

UV-Vis Biotin检测（280 nm）

GPC 分子量及均匀性分析

DLS / Zeta 纳米粒径与表面电位

TEM/SEM 纳米粒形貌观察

八、实验使用参考

使用方式 说明

纳米粒制备 溶剂挥发法、纳米沉淀法、双乳液法

药物包载 可包载亲水/疏水药物，包封率与载药量可调

Biotin 接枝反应 pH 7.4 PBS 或 DMF 中进行，温和高效

偶联 Streptavidin 探针 通过非共价 Biotin–SA 识别，灵敏快速

水凝胶构建 与亲和素交联形成空间网络结构

九、代表性研究文献

Gu F. et al., “Biotin-conjugated PLGA-PEG nanoparticles for targeted delivery of paclitaxel,” J Control Release, 2008.

→ 研究证明 PLGA-PEG-Biotin 纳米粒在乳腺癌模型中展现出优异的靶向性与控释性能。

Wang J. et al., “Streptavidin-modified quantum dots loaded in PLGA-PEG-Biotin micelles for tumor imaging,” Biomaterials, 2014.

→ 构建靶向型荧光探针载体，用于早期肿瘤诊断。

Zhao X. et al., “Biotin–avidin-based multistep targeting nanoparticles for enhanced delivery of siRNA,” Nanomedicine, 2016.

→ 展示了 Biotin–Avidin 结构在靶向基因治疗中的放大效应。

十、储存与注意事项

建议在 –20°C避光干燥密封保存；

避免反复冻融或长期暴露于潮湿空气；

生物素结构对光敏感，建议避光操作；

若为溶液，建议现配现用，最长冷藏不超过一周。

十一、总结

PLGA-PEG-Biotin 是一种功能高度集成的智能材料，具有：

出色的生物相容性与可控降解性；

独特的靶向识别与功能接枝能力；

易于制备纳米粒、胶束、水凝胶、探针等多平台；

适用于 药物控释、基因治疗、体内成像、靶向识别、纳米诊疗 等多个前沿领域。

它是当前医疗和智能纳米系统研发中不可或缺的关键材料之一。

西安齐岳生物科技有限公司专业提供高品质的PLGA（聚乳酸-羟基乙酸共聚物）、PLA（聚乳酸）及PCL（聚己内酯）等生物可降解高分子材料，广泛应用于药物控释载体、组织工程支架、微球制备、缓释注射剂、纳米颗粒等前沿生物医药和科研领域。公司产品具备分子量可控、乳酸/羟基乙酸比例精准、可按需功能化改性等特点，支持定制羧基（-COOH）、氨基（-NH₂）、巯基（-SH）等活性基团，满足不同实验或产业化应用需求。齐岳生物始终坚持质量为本、创新驱动，致力于为国内外科研院所和企业提供稳定、可靠的高分子材料解决方案。欢迎咨询订购或定制服务。相关产品：

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