PLGA-PEG-Biotin
PLGA-PEG-Biotin助力构建生物素-亲和素体系的智能药物载体
一、产品简介
PLGA-PEG-Biotin 是一种结构明确、功能丰富的两亲性嵌段共聚物,由生物可降解的疏水性聚乳酸-羟基乙酸(PLGA)和亲水性聚乙二醇(PEG)组成,并在 PEG 的末端接枝生物素(Biotin)。该材料结合了 PLGA 的控释特性、PEG 的生物相容性及生物素-亲和素系统的高亲和配对能力,广泛应用于靶向药物递送系统、亲和纯化、生物成像、诊疗一体化载体构建、核酸递送平台等。
二、结构组成与命名
PLGA(Poly(lactic-co-glycolic acid)):疏水段,用于纳米粒/胶束内核,具良好载药性;
PEG(Polyethylene glycol):亲水段,改善分散性、减少免疫清除;
Biotin:末端接枝,参与生物素-亲和素高亲和识别系统(Ka ≈ 10¹³ M⁻¹)。
结构简式:
PLGA–PEG–Biotin
三、理化性质(参考典型参数)
项目 参数范围
外观 白色或淡黄色固体/粉末
PLGA 分子量 5,000–20,000 Da(常见10k)
PEG 分子量 1,000–5,000 Da(常见2k)
生物素接枝率 ≥90%(通过UV或HABA测定)
纯度 ≥95%(HPLC、NMR确认)
溶解性 DMSO, DMF, DCM, THF,水(部分可分散)
储存条件 –20°C避光干燥保存
降解产物 乳酸、羟基乙酸、PEG、生物素(安全无毒)
四、合成原理与工艺路线
PLGA–PEG合成
通过开环聚合(ROP)或酯化反应连接PLGA和PEG;
PEG末端需带有氨基(–NH₂)或羧基(–COOH)以利于后续接枝。
Biotin接枝
将活化的生物素(如 NHS–biotin)与PEG-NH₂反应;
合成中常用偶联剂:EDC/NHS 或 DCC/NHS。
纯化
采用透析、凝胶层析、沉淀法去除未反应残余物;
冷冻干燥获得最终产物。
结构验证
使用 ^1H-NMR、FTIR、UV-Vis(Biotin λ≈280 nm)确认结构与接枝程度。
五、功能特点
✅ 生物素–亲和素系统的高特异性结合
Biotin 与 Avidin/ Streptavidin/ NeutrAvidin 结合亲和力极高;
用于 靶向识别、信号放大、标记捕获、层层自组装 等场景;
可实现高效分子识别、靶向递送。
✅ 良好的生物相容性与降解性
PLGA 可在体内缓慢降解,控制药物释放;
PEG 提高血液循环时间,避免快速清除;
Biotin 接枝不会影响基本载药性能。
✅ 易于进一步功能拓展
可与 Biotin-Avidin 系统偶联荧光探针、抗体、siRNA、DNA;
可用于免疫识别、靶向修饰、生物层析分离。
六、应用领域
1. 靶向药物递送系统
构建 Biotin 标记纳米粒或胶束,后续与 Avidin 修饰的抗体或肿瘤靶向分子结合,形成双功能靶向系统;
适用于多柔比星、顺铂、紫杉醇等小分子药物的控释系统。
2. 诊疗一体化平台
与荧光染料-Biotin、MRI/PET探针结合形成多功能载体;
也可构建 "PLGA-PEG-Biotin + SA-Cy5" 等探针型纳米颗粒。
3. 核酸递送
Biotin化的 siRNA、mRNA、shRNA 可与 PLGA-PEG-Biotin 纳米粒共组装或连接,用于构建特异性递送平台;
可结合抗体或 Aptamer 实现基因调控。
4. 表面修饰与靶向水凝胶
可用于多种材料表面(如金属、玻璃、生物材料)修饰;
构建可注射纳米水凝胶,用于肿瘤局部治疗或药物缓释。
5. 免疫层析与生物捕获
Biotin 标签用于快速捕获目标抗原/抗体/蛋白;
应用于细胞分选、靶分子筛选、信号富集等。
七、典型表征方法
方法 应用目的
¹H NMR 验证PLGA, PEG, Biotin特征峰
FTIR C=O伸缩峰、PEG C–O–C吸收峰
UV-Vis Biotin检测(280 nm)
GPC 分子量及均匀性分析
DLS / Zeta 纳米粒径与表面电位
TEM/SEM 纳米粒形貌观察
八、实验使用参考
使用方式 说明
纳米粒制备 溶剂挥发法、纳米沉淀法、双乳液法
药物包载 可包载亲水/疏水药物,包封率与载药量可调
Biotin 接枝反应 pH 7.4 PBS 或 DMF 中进行,温和高效
偶联 Streptavidin 探针 通过非共价 Biotin–SA 识别,灵敏快速
水凝胶构建 与亲和素交联形成空间网络结构
九、代表性研究文献
Gu F. et al., “Biotin-conjugated PLGA-PEG nanoparticles for targeted delivery of paclitaxel,” J Control Release, 2008.
→ 研究证明 PLGA-PEG-Biotin 纳米粒在乳腺癌模型中展现出优异的靶向性与控释性能。
Wang J. et al., “Streptavidin-modified quantum dots loaded in PLGA-PEG-Biotin micelles for tumor imaging,” Biomaterials, 2014.
→ 构建靶向型荧光探针载体,用于早期肿瘤诊断。
Zhao X. et al., “Biotin–avidin-based multistep targeting nanoparticles for enhanced delivery of siRNA,” Nanomedicine, 2016.
→ 展示了 Biotin–Avidin 结构在靶向基因治疗中的放大效应。
十、储存与注意事项
建议在 –20°C避光干燥密封保存;
避免反复冻融或长期暴露于潮湿空气;
生物素结构对光敏感,建议避光操作;
若为溶液,建议现配现用,最长冷藏不超过一周。
十一、总结
PLGA-PEG-Biotin 是一种功能高度集成的智能材料,具有:
出色的生物相容性与可控降解性;
独特的靶向识别与功能接枝能力;
易于制备纳米粒、胶束、水凝胶、探针等多平台;
适用于 药物控释、基因治疗、体内成像、靶向识别、纳米诊疗 等多个前沿领域。
它是当前医疗和智能纳米系统研发中不可或缺的关键材料之一。
西安齐岳生物科技有限公司专业提供高品质的PLGA(聚乳酸-羟基乙酸共聚物)、PLA(聚乳酸)及PCL(聚己内酯)等生物可降解高分子材料,广泛应用于药物控释载体、组织工程支架、微球制备、缓释注射剂、纳米颗粒等前沿生物医药和科研领域。公司产品具备分子量可控、乳酸/羟基乙酸比例精准、可按需功能化改性等特点,支持定制羧基(-COOH)、氨基(-NH₂)、巯基(-SH)等活性基团,满足不同实验或产业化应用需求。齐岳生物始终坚持质量为本、创新驱动,致力于为国内外科研院所和企业提供稳定、可靠的高分子材料解决方案。欢迎咨询订购或定制服务。相关产品:
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